平时我们所说的“格列XX”这一类降糖药,按照药物化学结构分类叫做磺脲类药物,主要通过与胰岛B细胞膜上的特异性受体结合,导致ATP敏感的钾离子通道关闭,诱发细胞膜的去极化,引起细胞外钙离子内流, 最终达到促进胰岛素分泌的作用。
磺脲类药物可以刺激胰岛B细胞及增加胰岛素分泌,通过增加胰岛素的分泌量而起到降低血糖的作用。因而, 使用磺脲类药物要求患者尚存一定的胰岛功能。
磺脲类药物目前已经有三代产品:
第一代磺脲类药物包括甲苯磺丁脲、醋磺己脲、氯磺丙脲。此类药物容易引起严重低血糖及其他不良反应,所以目前临床使用极少。
第二代磺脲类药物主要有格列本脲(优降糖、消渴丸)、格列齐特、格列吡嗪、格列波脲和格列喹酮。其中, 格列本脲可引起严重而持续的低血糖 ,研究显示,格列本脲引起严重低血糖的概率是格列吡嗪的2倍。因此, 老年患者特别是合并心脑血管疾病的患者不宜使用格列本脲。
格列齐特、格列齐特缓释片和格列吡嗪控释片属于中长效制剂,降糖作用较强,其中缓释片和控释片作用时间更长,每日服一次即可。 格列齐特的降糖作用比格列本脲低,能抑制血小板聚集、黏附,增强纤维蛋白溶解而防治血凝与血栓形成,对防治微血管病变有效,可用于有视网膜病变、肾脏病变的糖尿病患者。 格列齐特服后迅速发挥降糖作用,作用持续10 20小时,在肝中分解为无活性的代谢产物,主要从肾排出,肾小球滤过率低于60毫升/分时应慎用。
格列吡嗪能有效降低餐后高血糖,胃肠吸收较快,最高药效时间与进餐后血糖高峰时间较一致 ,一般用于经饮食控制和 体育 锻炼疗效不满意的轻/中度2型糖尿病患者。
格列喹酮的作用与格列本脲相同, 是磺脲类药物中唯一主要经肝脏排泄的药物,经肾排泄量仅为5% ,适用于病程短、病情较轻、合并轻至中度肾功能不全、心脑血管硬化及体质虚弱、营养不良,特别是60岁以上的老年糖尿病患者。
第三代磺脲类药物是格列美脲。 其降糖作用较强,能改善组织对胰岛素的敏感性 ,促进胰岛素分泌的作用与第二代磺脲类药物类似, 但较少发生严重低血糖,且对心血管的影响较小,心血管不良反应较少。
那么,磺脲类药物具体适用于哪些患者呢?
①磺脲类药物主要适用于2型糖尿病患者 经过饮食和运动治疗后血糖仍控制不佳者。
② 老年患者、以餐后血糖升高为主 的患者可以选择短效磺脲类药物,如格列吡嗪和格列喹酮。
③ 轻/中度肾功能不全者 推荐选用格列喹酮,因为格列喹酮是磺脲类药物中主要经肝脏排泄的唯一药物,经肾排泄较少。
④ 病程长、空腹血糖较高的 2型糖尿病患者可选用中长效制剂(控释片和缓释片)。
磺脲类药物禁用于以下患者:
①1型糖尿病患者;
②对磺脲类药物过敏或有严重不良反应者;
③2型糖尿病合并急性并发症者(如糖尿病酮症酸中毒或高渗性昏迷);
④ 糖尿病合并妊娠或处于哺乳期的糖尿病患者;
⑤2型糖尿病伴急性应激状态者(如严重感染、严重创伤、手术期间、急性心肌梗死);
⑥2型糖尿病合并严重的心、脑、肾、肝损害者。
1、溶解性不同:格列齐特在三氯甲烷中溶解,在甲醇中略溶,在乙醇中微溶,在水中不溶。而格列吡嗪在丙酮、氯仿或二氧六环中微溶,在乙醇中极微溶解,在水中几乎不溶;在稀的氢氧化钠溶液中易溶。
2、医疗效用不同:格列齐特是一种磺酰脲类口服抗糖尿病药,可以在一定程度上抑制糖尿病。而格列吡嗪主要用于单用饮食控制治疗未能达到良好效果的轻、中度非胰岛素依赖型病人,药治疗有效率约87%。
3、适用范围不同:格列齐特适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病,病人胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能,并且无严重的并发症。主要用于成年后发病单用饮食控
制无效的,且无酮症倾向的轻、中型糖尿病。而格列吡嗪为非胰岛素依赖型糖尿病之降糖良药,本品主要用于单用饮食控制治疗未能达到良好效果的轻、中度非胰岛素依赖型病人。
扩展资料:
格列齐特和格列吡嗪鉴别方法:
1、取本品,加乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录ⅣA)测定,在228nm的波长处有最大吸收。
2、供试品加二甲基甲酰胺使溶解后,加喹哪啶红指示液,用甲醇钠滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色,记录甲醇钠滴定液的使用量,计算,即得。
参考资料来源:
百度百科-格列齐特
百度百科-格列吡嗪
其实控释片和缓释片的负作用都一样的。只是药物的作用时间不一样。控释片就是在药物表面有一层保护膜。服用药物后在胃酸或肠道消化酶的作用下要一定时间才可以融化掉保护膜,药物才会被吸收利用。(例如凌晨3点要服药,如果服用有6个小时保护膜的控释片在晚上9点服用就可以了,不用半夜起来)
缓释片是在药片里面加入了保护剂服用后在消化道里融化很慢,但是只要服用了就开始有一些药物被人体吸收,直到药物完全融化一般要12小时,这个药效可以持续很久的。
格列吡嗪 和格列齐特 都是刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,达到降糖的目的;不良反应都一样的。
区别在于:格列齐特有助于防治糖尿病微血管病变(例如出现视网膜出血等);格列吡嗪可以改善人体对胰岛素的抵抗状态(就是可以增加人体对胰岛素的利用)
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