氨苄西林详细资料大全

氨苄青霉素（Ampicillin），又称氨苄青霉素、氨苄西林，是一种β-内酰胺类抗生素，可治疗多种细菌感染。适应症包含呼吸道感染、泌尿道感染、脑膜炎、沙门氏菌感染症，以及心内膜炎。本品也能用于预防新生儿的B群链球菌感染，可经由口服、肌肉注射以及静脉注射给药。氨基青霉素也包含了阿莫西林，他们比青霉素或耐青霉素酶青霉素更易穿透革兰氏阴性菌，不过易被细菌β-内酰胺酶分解，因此常搭配舒巴坦（一种β-内酰胺酶抑制剂）一起使用以加强对可产生β-内酰胺酶细菌的治疗效果。氨苄青霉素于1961年首次发现，该药列名于世界卫生组织基本药物标准清单，为基础公卫体系必备药物之一。在2014年，每剂静脉注射针剂批发价约于 0.13 到 1.20 美金之间。该药属于学名药，十天疗程约会花费 13 美金左右。

2017年10月27日，世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考，氨苄青霉素在3类致癌物清单中。

基本介绍药品类型 ：基本药物 药物名称 ：氨苄西林 英文名称 ：Ampicillin 中文别名 ：胺苄青霉素；氨苄青；安比西林 英文别名 ：AlpenPrincipenAmperil 化合物简介,基本信息,物化性质,安全信息,生产方法,药典标准,药物说明,药理作用,药代动力学,适应症,禁忌症,用法用量,不良反应,注意事项,药物相互作用,中毒,制剂, 化合物简介 基本信息 中文名称：氨苄西林 中文别名：安比西林；氨苄青霉素；安比林；安比先；安必林；安必仙；安必欣；氨西林；氨苄青；氨苄三水酸；三水合氨苄青霉素；氨苄青霉素三水酸；氨苄青霉素三水物；苄那消 英文名称：ampicillin 英文别名：amfipen；qidamp；ay-6108；Ampicillin；binotal 化学名称：（2S， 5R，6R)-3，3-二甲基-6-〔（R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基〕-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.o]庚烷-2-甲酸三水化合物 分子结构式： 分子式：C 16 H 19 N 3 O 4 S·3H 2 O 分子量：403 CAS号：69-53-4 精确质量：403.14100 PSA：165.72000 LogP：1.15430 物化性质 外观与性状：无气味的白色微结晶粉末,带有一种苦味道。本品在水中微溶，在三氯甲烷、乙醇、乙醚或不挥发油中不溶；在稀酸溶液或稀碱溶液中溶解。 密度：1.45 熔点：198-200°C (dec.)(lit.) 沸点：683.9ºC at 760 mmHg 闪点：367.4ºC 稳定性：常温常压下稳定 储存条件：库房通风低温干燥 安全信息 包装等级：IIIIII 海关编码：2941109200 WGK Germany：2 危险类别码：R36/37/38R42/43 安全说明：S22-S26-S36/37 RTECS号：XH8425000 危险品标志：Xn 生产方法 先将D(-)-苯甘氨酸的侧链羧酸用氯化剂PCI5。做成酰氯，再与6-APA进行缩合反应而得。在反应罐中加入丙酮和水，降温到-5--10℃时加入6-APA，再加盐酸苯甘氨酰氯，反应0.5h后用10%氢氧化钠调节pH至3.5。反应物用甲苯萃取。取水层，用10%氨水调节pH值约3.0。用活性炭脱色，并过滤。滤液再用氨水调节使pH为4.8。静置，然后过滤，用丙酮洗涤，在40℃以下进行真空干燥得产品。 用途 分子生物学和组织培养用。 药典标准 【鉴别】（1)取本品和氨苄西林对照品适量，分别加磷酸盐缓冲液（取无水磷酸氢二钠0.50g与磷酸二气钾0.301g ，加水溶解使成1000ml，pH值为7.0)溶解并稀释制成每lml中各含lmg的溶液，作为供试品溶液与对照品溶液；取上述两种溶液等量混合，作为混合溶液。照薄层色谱法（附录V B)试验，吸取上述三种溶液各2µl，分别点于同一矽胶G薄层板上，以丙酮-水-甲苯-冰醋酸（65：10：10：2.5)为展开剂，展开，晾乾，喷以0.3%茚三酮乙醇显色液，在90℃加热至出现斑点。混合溶液所显主斑点应为单一斑点，供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液或混合溶液主斑点的位置和颜色相同。(2) 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集6 5 8图）一致。以上（1) 、（2)两项可选做一项。 【检查】 酸度 取本品，加水制成每lml中含2.5 m g的溶液， 在60℃水浴上加热使溶解，放冷，依法测定（附录VI H) ， pH值应为3.5 ～5. 5。溶液的澄清度　 取本品5份，各0.6 g，分别加1m0l/L盐酸溶液5ml，使溶解后，立即检查，另取本品5份，各0.6g，分别加2m0l/L氢氧化铰溶液5ml，使溶解后，立即检査，溶液均应澄清；如显浑浊，与2号浊度标准液（附录K B)比较，均不得更浓。有关物质　 取本品适量，精密称定，加流动相A 溶解并定量稀释制成每l m l 中约含3 mg的溶液， 作为供试品溶液；另取氨苄西林对照品适量，精密称定，加流动相A 溶解并定量稀释制成每l ml中约含30µg 的溶液作为对照溶液。照高效液相色谱法（附录V D )测定，用十八烷基矽烷键合矽胶为填充剂；流动相A为12 %醋酸溶液- 0.2 mol/L磷酸二氢钾溶液-乙腈-水（0.5：50：50：900) ；流动相B为12 % 醋酸溶液-0.2m0l/L磷酸二氢钾溶液-乙腈-水（0.5：50：400：550)；检测波长为254nm。先以流动相A-流动相B (85：15)等度洗脱，待氨苄西林峰洗脱完毕后立即按下表进行线性梯度洗脱。取氨苄西林系统适用性对照品适量，加流动相A 溶解并稀释制成每lml中约含2 mg的溶液，取20µl注入液相色谱仪，记录的色谱图应与标准图谱一致，取对照溶液20µl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。立即精密量取供试品溶液与对照溶液各20µl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0 %) ，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍（3.0%)，供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰可忽略不计。N，N-二甲基苯胺 取本品约l.0g，精密称定，置具塞试管中，加lm0l/L氢氧化钠溶液5ml，精密加入内标溶液（精密称取萘适量，加环己垸溶解并稀释制成每l m l中约含5µg的溶液）lml，强烈振摇，静置，取上层液作为供试品溶液；取N，N-二甲基苯胺50mg，精密称定，置50ml量瓶中，加盐酸2ml和水20ml振摇混匀后，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置250ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取lml，置具塞试管中，精密加入内标溶液lml，强烈振摇，静置，取上层液，作为对照品溶液。照气相色谱法（附录V E)测定，以矽酮（0V-17)为固定相，涂布浓度为3 % ；柱温1 2 0℃；N，N-二甲基苯胺峰与内标峰的分离度应符合要求。精密量取供试品溶液与对照品溶液各2µl，分别注入气相色谱仪，记录色谱图，按内标法以峰面积比值计算。含N，N-二甲基苯胺不得过百万分之二十。水分 取本品，照水分测定法（附录Ⅶ M 第一法A)测定，含水分应为12.0% ～15.0%。炽灼残渣 取本品l.0g，依法检査（附录Ⅶ N) ，遗留残渣不得过0.5 % 。重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十。 【含量测定】照高效液相色谱法（附录V D)测定。色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基矽垸键合矽胶为填充剂；以有关物质项下的流动相A-流动相B (85：15)为流动相；检测波长为254nm。取氨苄西林对照品和头孢拉定对照品各适量，加流动相A溶解并制成每lml中约含氨苄西林0.3 mg和头孢拉定0.02mg的混合溶液，取20µl注人液相色谱仪，记录色谱图。氨苄西林峰与头孢拉定峰的分离度应大于3.0。测定法 取本品约50mg，精密称定，置50ml量瓶中，用流动相A溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取20µl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取氨苄西林对照品适量，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。 【类别】β内酰胺类抗生素，青霉素类。 【贮藏】密封，在干燥处保存。 药物说明 药理作用 氨苄西林为半合成的广谱青霉素，抗菌机制是阻止细菌的细胞壁合成，故不仅能抑制其增殖，而且能直接杀灭细菌。对革兰阳性菌的作用与青霉素近似，对草绿色链球菌和肠球菌的作用较优，对其他菌的作用则较差，对耐青霉素的金黄色葡萄球菌无效。革兰阴性菌中淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、大肠埃希菌、伤寒与副伤寒杆菌、痢疾杆菌、奇异变形杆菌、布氏杆菌等对本品敏感，但易产生耐药性。肺炎杆菌、吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌对本品不敏感。 药代动力学 肌内注射0.5g后，于0.5～1小时达到血药峰浓度12μg/ml；静脉注射0.5g后，15分钟和4小时后血药浓度分别为17μg/ml和0.6μg/ml。广泛分布于胸腹腔积液、关节腔积液、房水和乳汁中，且浓度较高。胆汁中浓度高于血药浓度数倍。可透过胎盘屏障，但透过血．脑脊液屏障能力低。蛋白结合率为20%～25%。半衰期约为1.5小时，肾功能不全者半衰期可延长至7～20小时。12%～50%的药物在肝脏代谢，部分通过肾小球滤过、肾小管分泌。 氨苄西林给药后吸收良好。正常人空腹口服0.5g、1g，2h后达血药浓度峰值，分别为5.2μg/ml、7.6μg/ml；肌内注射0.5g，0.5～1h达血药浓度峰值，约为12μg/ml；静脉注射0.5g后15min和4h的血药浓度分别为17μg/ml、0.6μg/ml。新生儿和早产儿肌内注射10mg/kg、25mg/kg后1h，血药浓度达峰值，分别为20μg/ml、60μg/ml。药物吸收后在体内分布广泛。胸腹腔积液、关节腔积液、眼房水、乳汁中药物浓度较高。氨苄西林在胆汁中的浓度高于血药浓度数倍；肺部感染患者的支气管分泌液中浓度为同期血药浓度的1/50；孕妇血清中药物浓度明显低于妊娠期。氨苄西林可透过胎盘屏障，羊水中可持续保持一定血药浓度。氨苄西林透过正常脑膜能力低，正常脑脊液中仅含少量药物，但在脑膜发炎时药物浓度明显增加。氨苄西林分布容积为0.28L/kg，蛋白结合率为20%～25%。 健康成人半衰期为1.5h，新生儿和早产儿半衰期为1.0～1.2h。12%～50%的药物在肝脏内代谢。氨苄西林肾清除率比青霉素略缓，部分通过肾小球滤过、肾小管分泌。24h尿中排药在口服为20%～60%，肌内注射为50%，静脉注射为70%。肾功能不全者，半衰期可延长至7～20h。血液透析可有效清除药物，但腹膜透析对氨苄西林的清除无影响。 适应症 本品主要用于敏感菌所致的泌尿系统、呼吸系统、胆道、肠道感染以及脑膜炎、心内膜炎等。 禁忌症 对氨苄西林或其他青霉素类过敏者禁用，传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病和淋巴瘤等患者避免使用。 用法用量 肌内注射 ①成人，一日80万～200万单位，分3～4次给药。 ②小儿，2.5万单位/kg，每12小时给药一次。 ③新生儿（足月产）：每次按体重5万单位/kg，出生第一周每12小时1次，一周以上者每8小时1次，严重感染每6小时1次。 静脉滴注 适用于重症感染。 ①成人，一日200万～2000万单位，分2～4次静脉滴注。给药速度不能超过每分钟50万单位。 ②儿童，一日5万～20万单位/kg，分2～4次静脉滴注。 ③新生儿（足月产）：用量同肌内注射。 不良反应 氨苄西林的不良反应与青霉素相似，过敏反应常见皮疹和荨麻疹，较其他青霉素类发生率高。偶见过敏性休克、粒细胞和血小板减少，少见肝功能异常，大剂量静脉给药可发生抽搐等神经症状。 氨苄西林的不良反应以过敏反应较为多见。 1.皮疹是最常见的不良反应，多发生于用药后5天，呈荨麻疹或斑丘疹，前者为青霉素过敏反应的典型皮疹，后者对氨苄西林有一定的特异性。注射给药的发生率高于口服者。 2.偶见用药后致粒细胞和血小板减少。 3.少数患者用药后可发生间质性肾炎。 4.少数患者用药后偶见肝功能异常。 5.大剂量静脉给药可发生抽搐等神经系统毒性症状。婴儿用药后可出现颅内压增高，表现为前囟隆起。 6.氨苄西林相关性肠炎极为罕见。 注意事项 （1）用药期间如出现严重的持续性腹泻，可能是假膜性肠炎，应立即停药，确诊后采用相应抗生素治疗。 （2）在弱酸性葡萄糖液中分解较快，宜选用中性输液作溶媒。溶解后立即使用。 其他同青霉素： （1）首先详细询问过敏史，有过敏史者一般不宜做皮试。 （2）用药前要按规定方法进行皮试（浓度为500单位/ml，皮内注射0.05～0.1ml）。 （3）一旦出现过敏性休克症状，应立即肌内注射0.1%的肾上腺素0.5～1ml，临床表现无改善者，半小时后重复1次，同时配合其他对症治疗。 （4）本品不宜鞘内注射，可经肌内或静脉给药，当成人一日剂量超过500万单位时宜静脉绘药。静脉给药时速度不能超过每分钟50万单位，且宜分次快速滴入，一般每6小时1次，以避免发生中枢神经系统反应。 （5）有哮喘、湿疹、花粉症、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用，严重肾功能损害者应调整剂量或延长给药间隔。 （6）大剂量给药时，应考虑到带入的钠离子或钾离子，可引起高钠血症或高钾血症。青霉素钠100万单位含钠离子1.7mmol（39mg）；青霉素G钾100万单位含钾离子1.5mmol （65mg）。 （7）本品水溶液不稳定，易水解，因此注射液应新鲜配制，必须保存时，应置冰柜冷藏，24小时内用完。 药物相互作用 （1）与丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛和磺胺类药物合用，可减少青霉素类药物的排泄，使青霉素类血药浓度升高，作用增强，但毒性反应也可能增加。 （2）与四环素类、红霉素、氯霉素和磺胺类等抑菌药合用，可能降低本品抗菌作用。 氨苄西林与氯霉素联合套用后，在体外对流感杆菌的抗菌作用影响不一。氯霉素在高浓度（5～10mg/L）时对氨苄西林无拮抗现象，在低浓度（1～2mg/L）时可使氨苄西林的杀菌作用减弱，但对氯霉素的抗菌作用无影响。且两药合用于治疗细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率比两药单用时高。 （3）与华法林合用，可加强抗凝血作用。 （4）同时服用避孕药，可能影响避孕效果。 氨苄西林能 *** 雌激素代谢或减少其肠肝循环，降低口服避孕药的药效。 （5）卡那霉素可增强氨苄西林对大肠杆菌、变形杆菌和肠杆菌属的体外抗菌作用。 （6）庆大霉霉素可增强氨苄西林对B组链球菌的体外杀菌作用。 （7）氨苄西林与棒酸联用，可使对产β-内酰胺酶的淋球菌的最低抑菌浓度从64μg/ml降至4μg/ml。 （8）林可霉素可抑制氨苄西林在体外对金黄色葡萄球菌的抗菌作用。 （9）别嘌醇可使氨苄西林皮肤黏膜反应发生率增加，尤其多见于高尿酸血症者。 （10）氯喹可减少氨苄西林吸收量达19%～29%。 （11）氨苄西林在弱酸性葡萄糖液中，分解较速，宜用中性液体作溶剂。 中毒 氨苄西林（氨苄青霉素、安比青霉素）用以治疗敏感细菌所引起的呼吸道、胃肠道、尿路、软组织、脑膜炎、败血症和心内膜炎等感染。可口服、肌肉注射或静脉内注射套用。吸收后分布良好，注射给药后，脑脊液、胸腹水、关节腔和支气管分泌液中均可达有效治疗浓度。血浆蛋白结合率20%，半衰期l～1.5h。成人常用量2～4g/d，分4次口服；肌肉注射4～6g/d，均分4次；静脉滴注4～12g，均分2～4次。 临床表现 1.不良反应以过敏反应较多见。其中以皮疹最常见，发生率达3.1%～l8%，常在治疗开始后7～12d出现，呈荨麻疹或斑丘疹。注射给药的皮疹发生率高于口服给药。肾功能不全者，皮疹的发生率也高。有引起剥脱性皮炎的报导。曾报导8例发生过敏性皮炎的同时，均有不同程度的肝功能损害，应考虑为变态反应性肝损伤。 2.曾报导一患者在静脉注射过程中原有的高血压恶化，从130/90 mmHg升到230/130mmHg，伴胸闷、头部剧烈疼痛。 3.尿路感染者套用本品中可出现变形杆菌、产气杆菌及白色念珠菌的二重感染。 治疗 氨苄西林中毒的治疗要点为： 1.不良反应的治疗原则同青霉素。 2.血液透析能有效清除血液中本品，腹膜透析无效。 制剂 （1）（钾盐）注射用无菌粉末：①0.25g （40万单位）；②0.5g （80万单位）。 （2）（钠盐）注射用无菌粉末：①0.24g （40万单位）；②0.48g （80万单位）；③0.96g（160万单位）。

氨苄西林(氨苄青霉素)

别名：氨苄西林、氨苄青、安比西林、沙维西林、赛米西林、氨苄西、潘别丁、AB-PC。

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Ampicillin (Penbritin, BRL1341)

【作用与用途】

本品为广谱半合成青霉素，毒性极低。抗菌谱与青霉素相似，对青霉素敏感的细菌效力较低，对草绿色链球菌的抗菌作用与青霉素相仿或略强。对白喉杆菌、破伤风杆菌和放线菌其效能基本和青霉素相同。对肠球菌及李司忒菌的作用则优于苄青霉素。对耐药葡萄球菌及其它能产生青霉素酶的细菌均无抗菌作用。对革兰阴性菌有效，但易产生耐药性。

本品主要用于敏感菌所致的泌尿系统、呼吸系统、胆道、肠道感染以及脑膜炎、心内膜炎等。

主要用于伤寒、副伤寒的治疗；也用于泌尿道、呼吸道感染。

【剂量与用法】

口服，2g～6g/日，分3～4次，空腹服用。儿童，每日100mg/kg，分3～4次，空腹服用。肌注或静注，成人，2g～4g/日；儿童，每日50mg～100mg/kg，一般每4～6小时1次。静注给药可分次徐缓静脉推注或静滴；静滴，1次1g～2g，溶于100ml输液中，滴注1/2～1小时，2～4次/日。儿童，每日100mg～150mg/kg，分次给予。

【副作用】

1 本品可致过敏性休克，皮疹发生率较青霉素为高。有时也发生药热。

2 本品注射前必须做皮试，阴性者方可使用。有青霉素过敏史者禁用。

通用名称：氨苄西林

英文名称：Ampicillin

中文别名：氨比西林、氨苄青、氨苄青霉素钠、安比西林、胺苄青霉素

英文别名：Alpen、Amperil、Ampicillinum、Ampilan、Omnipen、Penbritin、Penbriton、Polycillin、Principen、Servicillin、Sodium Ampicillin

【药理】药效学

参阅青霉素。氨苄西林对革兰阳性球菌和杆菌(包括厌氧菌)的抗菌作用基本与青霉素相同，但对粪球菌的作用较后者为弱。革兰阴性细菌中脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、变形杆菌、沙门菌等皆对本品敏感。多数大肠杆菌及某些志贺菌属也对本品敏感，但后者可迅速出现耐药性。氨苄西林对军团菌和胎儿弯曲杆菌有抗菌作用。除脆弱类杆菌外，其余厌氧革兰杆菌多对本品敏感。

药动学

肌内注射 0.5g氨苄西林，0.5～l小时血药浓度达峰值，血药峰浓度为 12(7～14)μg/ml；6小时的血药浓度为0.5μg/ml。静脉注射0.5g后15分钟和4小时的血药浓度分别为17和0.6μg/ml。本品对胃酸相当稳定，因此口服后吸收良好，但受食物影。空腹口服 lg，2小时血药浓度达峰值，为 7.6μg/ml，6小时的血药浓度为 1.1μg/ml。T1/2为 1.5小时。新生儿和早产儿按体重肌内注射10mg/kg和25mg/kg后l小时，血药浓度达峰值，分别为20和60μg/ml，T1/2为1.7～4小时。孕妇血清中氨苄西林浓度明显较非妊娠期为低。氨苄西林的体内分布良好。细菌性脑膜炎病人每日按体重静脉注射 150mg/kg，前 3天脑脊液中浓度可达 2.9μg/ml，以后浓度将随炎症减轻而降低。正常脑脊液中仅含少量氨苄西林。本品可透过胎盘到达胎儿循环，羊水中可有持续浓度。肺部感染病人的支气管分泌液中浓度为同期血药浓度的 l/50。胸腹水、关节腔积液、眼房水、乳汁中皆含相当量的本品。伤寒带菌者 B管胆汁中浓度平均为血药浓度的 3倍多，最高可达 17.8倍。本品分布容积为0.28L/kg。蛋白结合率为 20～25％。 12～50％的本品在肝内代谢。氨苄西林的肾清除率较青霉素略缓，部分通过肾小球滤过，部分通过肾小管分泌。口服后24小时尿中排出的氨苄西林为给药量的20～60％，肌内注射为 50％,静脉注射为 70％。少量(0.1％)自胆汁中排泄。丙磺舒可使本品在肾的清除变缓。氨苄西林可为血液透析清除，但腹膜透析对本品的清除无影响。

【适应症】

用以治疗敏感细菌所致的呼吸道感染、胃肠道感染、尿路感染、软组织感染、脑膜炎、败血症、心内膜炎等。

【用法用量】

1．成人肌注剂量为每日 2～4g，分4次给予；静脉给药剂量每日 4～12g，分 2～4次，每日最高剂量为 16g。

2．小儿肌注剂量为每日按体重 50～100mg／kg，分4次；静脉给药剂量每日按体重 100～200mg／kg，分 2～4次，每日最高剂量为按体重 300mg／kg。

3．足月产新生儿按体重每次 12.5～50mg/kg，肌内注射或缓慢静脉推注；出生后前 48小时每 12小时一次；第3日～2周每 8小时一次，以后每 6小时一次。早产儿第一周、1～4周和 4周以上按体重每次 12.5～50mg／kg，分别为每 12小时、8小时和 6小时一次。

4．肾功能减退、晚期肾功能衰竭病人氨苄西林半衰期可自正常人的 1.5小时延长至 7～20小时，因此氨苄西林给药间期在肾小球滤过率(GFR)为 10～15ml/min和小于 10ml/min时应分别延长至 6～12小时和 12～16小时。

5．口服成人每日 2～4g，分4次服用；小儿每日按体重 50～100mg／kg，分4次服用。

[制剂与规格]按氨苄西林计。氨苄西林钠胶囊(1) 0.25g(2) 0.5g

注射用氨苄西林钠(1) 0.5g(2) 1g

口服:一次0.25-1g 一日4次肌肉注射:一日4-6g,分4次用静脉滴注:一日4-12g,分2-4次用,儿童一日100-150mg/kg,分次给予.

【禁用慎用】

青霉素过敏者忌用.

【给药说明】

参阅青霉素钠。晚期妊娠孕妇应用氨苄西林后可使血浆中结合的雌激素浓度减少，但对不结合的雌激素和孕激素无影响。

【不良反应】

本品的不良反应与青霉素钠相仿，以过敏反应较为多见。皮疹是最常见的反应，多发生于用药后 5天，呈荨麻疹或斑丘疹，前者为青霉素过敏反应的典型皮疹，后者对氨苄西林有一定的特异性，注射给药的皮疹发生率高于口服者。传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤等病人应用本品时易发生皮疹，因此，本品不能用于这些病人。粒细胞和血小板减少偶见于应用氨苄西林的病人，氨苄西林相关肠炎也极为罕见。少数病人出现血清丙氨酸氨基转移酶升高。大剂量氨苄西林静脉给药可发生抽搐等神经系统毒性症状，婴儿应用氨苄西林后可出现颅内压增高，表现为囱隆起。极大量氨苄西林可能发生听力障碍，但氨苄西林的耳毒性尚未最后确定。氨苄西林所致的间质性肾炎亦有报告。

氨节西林不良反应的防治与青霉素钠同。

可引起皮疹,药热,寒战,面部潮红或苍白,气喘,呼吸困难,心悸,胸闷,紫绀,腹痛, 过敏性休克等.口服后个例可出现恶心,呕吐和腹泻. 少数患者可有白细胞减少.暂时性血清转氨酶升高,也可有急性腮腺肿大,全身散在出血点,肾功能异常.

氨苄西林皮疹发生率为3.1～18％，常在开始治疗后7～12天出现，此为过敏反应所致。斑丘疹占整个皮疹的2/3，单核细胞增多症的病人应用本药，斑丘疹、紫癜性皮疹的发生率为42～100％，肾功能不全的病人皮疹发生率也较高。

药疹的发生率与用药时间长短及剂量大小无关，而与感染病种、年龄及性别有一定关系。伤寒患者及革兰氏阴性杆菌败血症患者的药疹发生率最高；结缔组织病、白血病及肿瘤合并感染症者次之，肝胆及泌尿系感染者的药疹高于胃肠道及呼吸道感染者。在病毒性疾病、流行性出血热、脑炎及传染性单核细胞增多症患者的药疹发生率均明显较高。年龄50岁以下者较50岁以上者药疹发生率明显增高(17.5％对5.4％)(P＜0.01)，女性的发生率明显高于男性，分别为16.8％及7.3％(P＜0.01)。

少数病人可出现肾病，此为免疫学反应，免疫复合物及补体成份可沉积于肾小球和血管中，导致肾小球肾炎。有报道：静推氨苄西林钠促使高血压病急剧恶化的病例。分析认为：氨苄西林易致过敏性间质性肾炎、肾素增高，导致继发性高血压。口服本品1周，约11％病人发生腹泻。有1/4病人发生氨基转移酶升高。陈风云报道：8名患者因其它感染性疾病而用氨苄西林静滴，用药后除均出现皮肤瘙痒及不同形状的皮疹外，并有不同程度的肝损害。其中原有肝炎的两例病人因病情加重而死亡。日本学者指出，药物变态反应性肝损害是由于药物对肝脏的直接损害，使肝细胞的部份细胞膜成分发生变化，游离的载体蛋白再与药物结合获得抗原性，从而引起变态反应性肝损害。尿路感染病人在治疗期间可出现变形杆菌、产气杆菌及白色念珠菌的二重感染。

【相互作用】参阅青霉素钠。

(1)氨苄西林与氯霉素联合应用后，在体外对流感杆菌的抗菌作用影响不一，氯霉素在高浓度(5～10μg/ml)时对本品无拮抗现象，在低浓度(1～2μg/ml)时可使氨苄西林的杀菌作用减弱，但对氯霉素的抗菌作用无影响。氨苄西林与氯霉素联合后在体外对21株脑膜炎球菌抗菌活性的影响如下；出现拮抗者 13株、累加者 5株，协同者 3株。对 21株肺炎球菌呈现拮抗作用者仅 1株，累加作用者 14株，协同现象者 6株。氨苄西林在体外对金葡菌的抗菌作用可为林可霉素所抑制。氨苄西林对大肠杆菌、变形杆菌和肠杆菌属的体外抗菌作用可为卡那霉素所加强。庆大霉素可加速氨苄西林对 B组链球菌的体外杀菌作用。氨苄西林或阿莫西林对产 β-内酰胺酶的淋球菌的最低抑菌浓度为 64μg/ml，棒酸的联合应用可使这两种青霉素的最低抑菌浓度降至 4μg/ml。

(2)本品与下列药品有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、卡那霉素、庆大霉素、链霉素、磷酸克林霉素、盐酸林可霉素、粘菌素甲磺酸钠、多粘菌素 B、琥珀氯霉素、红霉素乙基琥珀酸盐和乳糖酸盐、四环素类注射剂、新生霉素、肾上腺素、间羟胺、多巴胺、阿托品、盐酸肼酞嗪、水解蛋白、氯化钙、葡萄糖酸钙、维生素 B族、维生素 C、含有氨基酸的营养注射剂、多糖(如右旋糖酐 40)和氢化可的松琥珀酸钠，这些药物可使氨苄西林的活性丢失。

(3)别嘌醇可使氨苄西林皮疹反应发生率增加，尤其多见于高尿酸血症。氯霉素和氨苄西林合用时，远期后遗症的发生率较两者单用时为高。

(4)氨苄西林能刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环，因而可降低口服避孕药的效果。

【儿童用药】 【老年患者用药】

老年患者应根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。

【注意事项】

1.患者每次开始应用本品前，必须先进行青霉素皮试。2.对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。3.本品与其他青霉素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生，则应立即停用本品，并采取相应措施。4.肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间期。5.对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者，在使用本品前应进行暗视野检查，并至少在四个月内，每月接受血清试验一次。6.长期或大剂量应用本品者，应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。7.对实验室检查指标的干扰：（1）硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响；（2）可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶测定值升高。

厂家：http://guanzhu.com/drug/view_factory/id-yeby

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