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地高辛是临床常用的强心药,该药有效治疗的安全范围狭窄,治疗量与中毒量非常接近,个体差异亦较大,若服用不当,极易发生中毒反应,常见有消化道反应,如厌食、恶心、呕吐、腹泻等;视觉障碍,如黄视、绿视、视力模糊、畏光等;神经系统症状,如眩晕、头痛、失眠、谵妄、精神错乱等;心脏反应,表现为与心脏病本身症状很难区别的各种心律失常,如室性早搏、阵发性室上性和室性心动过速、心房颤动及不同程度的房室传导阻滞等。特别是老年心衰病人,更易发生中毒症状。因此,在使用地高辛时需注意:①医生开处方要做到用法用量准确无误,药房调剂人员在发药时,强调使用方法和剂量,病人要绝对遵照医嘱,按时按量应用,不得意更改用药次数和剂量。②长期应用地高辛者必须警惕中毒信号,一般先会出现食欲不振、恶心、呕吐、头痛、眩晕、幻视等。由于心功能不全加重时也会出现上述反应,因此应准确鉴别是否地高辛中毒所致。一旦确定是中毒所致,特别是心脏毒性反应一经出现,必须立即停药,并根据具体情况采取相应的抢救措施。轻者可口服氯化钾,每次1g,每日3次。若病情紧急,发生快速型心律失常,可酌情缓慢静滴钾盐和镁盐。对于强心甙引起房室传导阻滞、窦性心动过缓、窦性停搏时,可静注阿托品1~5mg,2~3小时重复1次。对于洋地黄引起的室性心律失常,可静注苯妥英钠或利多卡因,症状控制后可改为口服或静滴维持。③在同等剂量的情况下,少量、多次、等间隔用药可增加安全性及有效性,降低中毒发生率。因此,服用地高辛时,可不先服饱和量,只要每日按一定剂量使用,经过一段时间也能在血中达到稳定浓度而效,此法特别适合于病情不急而又易中毒者及老年心衰患者。④心脏病患者大多为老年人,因病情复杂,常需与其它药物联合用,故有可能引起地高辛的血药浓度升高或降低。如心痛定、胺碘、利血平、肾上腺素、麻黄碱、钙制剂等会使之升高;阿司匹林、巴比妥等会使之降低。因此,需联合用药时,应在血药浓度监测下经常调整主药和配伍用药的剂量,制订出合理的给药方案。⑤阵发性室上性心动过速、房室传导阻滞、主动脉瘤及小儿急性风湿热引起的心力衰竭患者忌用或慎用该药。另外,心肌炎、肺心病者、近期用过其它洋地黄类强心药者及严重肾功能不全者也需慎用。⑥在用药期间,应密切观察病情变化及有无不良反应,定期检查心电图、监测血液地高辛浓度,注意中毒迹象,及时调整剂量。作用:本品为中效强心甙,能有效地加强心肌收缩力,减慢心率,抑制心脏传导。排泄快,蓄积性较小。用于充血性心力衰竭,室上性心动过速,心房颤动和扑动。用法:成人口服:饱和量1-1.5mg。速给法,未用过强心甙的患者,首服0.25-0.5mg,以后每6-8小时口服0.25mg,于2-3d内获全效;近期内已用过强心甙者,则宜在4-7d内,分次小量服完饱和量,在获全效后,维持量:0.125-0.25mg/d,分1-2次服。儿童口服:饱和量、新生儿0.03-0.05mg/kg,2岁以下0.04-0.06mg/kg,2岁以上0.06-0.08mg/kg,在24h内分3-4次服,以后维持量为全效量的1/4,分2次服。过量时可有恶心、呕吐、食欲不振、心动过缓等,一般于停药后1-2d消失。近期用过洋地黄类强心药者慎用。服用强心苷类药物时需加强对心率、心律的监测,脉率低于每分钟60次或节律不齐时应暂停服用,并告知医生。不良反应:(1) 常见的不良反应包括:促心律失常作用、胃纳不佳或恶心、呕吐(刺激延髓中枢)、下腹痛、异常的无力、软弱。(2) 少见的反应包括:视力模糊或"色视",如黄视、绿视、腹泻、中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱。(3)罕见的反应包括:嗜睡、头痛及皮疹、寻麻疹(过敏反应)。(4)在洋地黄的中毒表现中,促心律失常最重要,最常见者为室性早搏,约占促心律失常不良反应的33%。其次为房室传导阻滞,阵发性或加速性交界性心动过速,阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞,室性心动过速、窦性停搏、心室颤动等。儿童中心律失常比其他反应多见,但室性心律失常比成人少见。新生儿可有P-R间期延长。注意事项:(1) 不宜与酸、碱类配伍。(2) 慎用:① 低钾血症;② 不完全性房室传导阻滞;③ 高钙血症;④ 甲状腺功能低下;⑤ 缺血性心脏病;⑥ 心肌梗死;⑦ 心肌炎;⑧ 肾功能损害。(3) 用药期间应注意随访检查:① 血压、心率及心律;② 心电图;③ 心功能监测;④ 电解质尤其钾、钙、镁;⑤ 肾功能;⑥ 疑有洋地黄中毒时,应作地高辛血药浓度测定。过量时,由于蓄积性小,-般于停药后1-2天中毒表现可以消退。(4)应用时注意监测地高辛血药浓度。(5)应用本品剂量应个体化。禁忌症:① 与钙注射剂合用;② 任何洋地黄类制剂中毒;③ 室性心动过速、心室颤动;④ 梗阻性肥厚型心肌病(若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑);⑤ 预激综合征伴心房颤动或扑动。孕妇及哺乳期妇女用药本品可通过胎盘,故妊娠后期母体用量可能增加,分娩后6周须减量。本品可排入乳汁,哺乳期妇女应用须权衡利弊。儿童用药新生儿对本品的耐受性不定,其肾清除减少;早产儿与未成熟儿对本品敏感,按其不成熟程度而减小剂量。按体重或体表面积,1月以上婴儿比成人用量略大。老年患者用药老年人肝肾功能不全,表观分布容积减小或电解质平衡失调者,对本品耐受性低,必须减少剂量。
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