所说靶向药，得有抑制剂，因此，靶向药的一个主要特性通常必须检验“抑制剂”（这些抗血管生成的靶向药以外），没有对应的抑制剂，就不可能有功效。自然，检验抑制剂也不是百分之百精确，因此有的患者虽然检测阴性，但应用依然合理，由于检验很有可能假阴性。那是否检测阳性，满足条件的患者就一定会合理？也不是。检测阴性的患者，一般是没功效，或疗效不太好（前边讲了，少数人因为检验假阴性，也很有可能夫有显著功效），而检测阳性的人，有的也很有可能没有功效，或疗效不理想化。靶向药到底有多大功效？有的靶向药疗效很好，像传统式的用来医治B体细胞淋巴癌的利妥昔单抗（美罗华），用以医治HER-2呈阳性的乳癌的曲妥珠单抗（曲妥珠单抗），用以医治满足条件的中性粒细胞急性白血病的伊马替尼等这种靶向药，功效是十分清晰的。
系统检测有相对应推动基因变异的肺癌，靶向药很有可能获得十分明显的功效，可以使疾病显著变小乃至消退，更关键提可以增加存活时长。自然，现阶段只靠单一靶向药，增加存活时长或是比较有限，但一些肺癌病人，根据多种多样靶向药的不断依次应用，有的生活的时间可以做到七八年，乃至更长。靶向治疗药物往往受欢迎，便是由于靶向治疗药物不仅能合理调节病况，增加存活期期，更主要的是不良反应小，病人的生活品质可以取得有效的确保。
靶向治疗药物对于的是造成恶性肿瘤细胞分化的转变遗传基因点，以问题为导向的开展拮抗作用，彻底有别于以往放化疗的功效基本原理，对正常的体细胞危害较小，因此，相对性放化疗而言不良反应小，服药便捷。和放化疗对比，抗瘤靶向治疗药物的功效整体要强于放化疗，因此，有靶向药物治疗机遇的病人，现阶段强烈推荐优选靶向药物治疗。以治疗肺癌的靶向治疗药物吉非替尼为例子，一般在操纵恶性肿瘤8-12个月后会产生耐药性，后面可以再一次开展基因检查，假如发生的是耐药性基因变异，三代靶向治疗有药品奥西替尼依然可以在操纵恶性肿瘤1年上下。和放化疗相辅相成运用
无论是哪一种用药治疗，最后一定会发生耐药性，靶向药物治疗也是如此，这时仍旧可以运用放化疗拯救。因此，靶向药物治疗做为一种最新的精确抗瘤对策，可以在原来治疗措施（放化疗）的基本上把病人的存活期增加1-2年。并且这类治疗措施痛楚小，可以确保病人的生活品质。总而言之，靶向药物治疗的发生，是人们医药学科学合理发展的结论，最后可以使末期恶性肿瘤病患的存活期获得增加。
靶向药物（也称作靶向制剂）是指被赋予了靶向（Targeting）能力的药物或其制剂。其目的是使药物或其载体能瞄准特定的病变部位，并在目标部位蓄积或释放有效成分。靶向制剂可以使药物在目标局部形成相对较高的浓度，从而在提高药效的同时抑制毒副作用，减少对正常组织、细胞的伤害。根据标靶的不同，药物靶向可分为几个层次：
1、组织器官水平
使药物选择性的蓄积在肿瘤组织、炎症部位、或心肝脾肺等特定器官内，从而减少全身性的不良反应。目前针对肿瘤组织的靶向化疗药物是研究的一大热点，如针对肿瘤缺氧、低pH、新生血管密集等特定环境设计的靶向药物能够提高肿瘤组织内的药物浓度，显著改善肿瘤化疗的效果。
2、细胞水平
利用病变细胞表面的某些特定受体，在药物或其载体表面修饰与该受体特异性结合的配体（如抗体、多肽、糖链、核酸适配体、或其他小分子等），使药物能够精确地定位到病变细胞并将其杀伤，而对正常细胞则不产生明显的毒害作用。
3、亚细胞水平
很多药物（如核酸药物、大多数蛋白药物、及部分小分子药物）需要进入细胞内部，或者在特定细胞器（如线粒体、细胞核）内才能发挥作用。穿膜肽、核定位序列(Nuclear
localization
sequence)等是目前研究较多的靶向组件。
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