本品为一复合制剂，舒巴坦为广谱酶抑制剂同时具有较弱的抗菌活性，对金葡菌及多数阴性
杆菌产生的β-内酰胺酶具有强大的不可逆的抑制作用，但对某些阴性杆菌染色体介导的β-内酰胺酶无活性。
头孢哌酮是一个第三代头孢菌素，对β-内酰胺酶的稳定性较差，二者联合，不但对阴性杆菌显示明显的协同抗菌活性，联合后的抗菌作用是单独头孢哌酮的4倍。流感杆菌、产气杆菌、摩根杆菌、类杆菌、大肠杆菌、氟劳地枸橼酸杆菌、阴沟肠杆菌、不动杆菌、肺炎杆菌等均对本品有较好的敏感性。 主要用于由敏感菌引起的呼吸系统、泌尿生殖系统感染、腹膜炎、胆囊炎、胆道感染、腹腔内感染、败血症等的治疗。 最近被逼迫着被动学习，但是一看书一看资料就开始犯困，一看发现这也不会那也不会，一个知识点又能牵引出好多条，内心又开始狂躁，先整理资料，抗菌药物都是大篇幅，哎，告诉自己只有加油。青霉素类青霉素类可分为:(1)主要作用于革兰阳性菌的青霉素,如青霉素 G、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素 V。(2)耐青霉素酶青霉素,如苯唑
西林、氯唑西林、氟氯西林等。(3)广谱青霉素,包括:①对部分肠杆菌科细菌有抗菌活性,如氨苄西林、阿莫西林②对多数革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌具抗菌活性,如哌拉西林、阿洛西林、美洛西林。【适应证】1.青霉素:青霉素适用于A组溶血性链球菌、肺炎链球菌等革兰阳性球菌所致的感染,包括血流感染、脑膜炎、肺炎、咽炎、扁桃体炎、中耳炎、猩红热、丹毒等,也可用于治疗草绿色链球菌和肠球菌心内膜炎,以及破伤风、气性坏疽、炭疽、白喉、流行性脑脊髓膜炎、李斯特菌病、鼠咬热、梅毒、淋病、雅司、回归热、钩端螺旋体病、奋森咽峡炎、放线菌病等。青霉素尚可用于风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行某些操作或手术时,预防心内膜炎发生。普鲁卡因青霉素的抗菌谱与青霉素 G 基本相同,供肌内注射,对敏感细菌的有效浓度可持续 24小时。适用于敏感细菌所致的轻症感染。苄星青霉素的抗菌谱与青霉素G相仿,为长效制剂,肌内注射 120 万单位后血中低浓度可维持4 周。本药用于治疗 A 组溶血性链球菌咽炎及扁桃体炎,预防A 组溶血性链球菌感染引起的风湿热本药亦可用于治疗梅毒。青霉素V对酸稳定,可口服。抗菌作用较青霉素G为差,适用于敏感革兰阳性球菌引起的轻症感染。2.耐青霉素酶青霉素类(苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林):本类药物抗菌谱与青霉素G相仿,但抗菌作用较差,对青霉素酶稳定因产酶而对青霉素耐药的葡萄球菌对本类药物敏感,但甲氧西林耐药葡萄球菌对本类药物耐药。主要萄球菌感染,如血流感染、心内膜炎、肺炎、脑膜炎、骨髓炎、皮肤及软组织感染等。肺炎链球菌、A 组溶血性链球菌或青霉素敏感葡萄球菌感染则不宜采用。3.广谱青霉素类:氨苄西林与阿莫西林的抗菌谱较青霉素G为广,对革兰阳性球菌作用与青霉素G相仿,对部分革兰阴性杆菌亦具抗菌活性。本类药物适用于敏感细菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胆道感染、皮肤及软组织感染、脑膜炎、血流感染、心内膜炎等。氨苄西林为肠球菌、李斯特菌感染的首选用药。哌拉西林、阿洛西林和美洛西林对革兰阴性杆菌的抗菌谱较氨苄西林为广,抗菌作用也较强。除对部分肠杆菌科细菌外,对铜绿假单胞菌亦有良好抗菌作用,适用于肠杆菌科细菌及铜绿假单胞菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胆道感染、腹腔感染、皮肤及软组织感染等。【注意事项】1.对青霉素G或青霉素类抗菌药物过敏者禁用本品。2.无论采用何种给药途径,用青霉素类抗菌药物前必须详细询问患者有无青霉素类过敏史、其他药物过敏史及过敏性疾病史,并须先做青霉素皮肤试验。3.青霉素钾盐不可快速静脉注射。4.青霉素可安全地应用于孕妇少量本品可经乳汁排出,哺乳期妇女应用青霉素时应停止哺乳。5.老年人肾功能呈轻度减退,本品主要经肾脏排出,故治疗老年患者感染时宜适当减量应用。头孢菌素类头孢菌素类根据其抗菌谱、抗菌活性、对β-内酰胺酶的稳定性以及肾毒性的不同,目前分为四代。第一代头孢菌素主要作用于需氧革兰阳性球菌,仅对少数革兰阴性杆菌有一定抗菌活性常用的注射剂有头孢唑啉、头孢拉定等,口服制剂有头孢拉定、头孢氨苄和头孢羟氨苄等。第二代头孢菌素对革兰阳性球菌的活性与第一代相仿或略差,对部分革兰阴性杆菌亦具有抗菌活性注射剂有头孢呋辛、头孢替安等,口服制剂有头孢克洛、头孢呋辛酯和头孢丙烯等。第三代头孢菌素对肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌具有强大抗菌作用,头孢他啶和头孢哌酮除肠杆菌科细菌外,对铜绿假单胞菌亦具较强抗菌活性注射品种有头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮等,口服品种有头孢克肟和头孢泊肟酯等,口服品种对铜绿假单胞菌均无作用。第四代头孢菌素常用者为头孢吡肟,对肠杆菌科细菌作用与第三代头孢菌素大致相仿,其中对阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、柠檬酸菌属等部分菌株作用优于第三代头孢菌素,对铜绿假单胞菌的作用与头孢他啶相仿,对革兰阳性球菌的作用较第三代头孢菌素略强。【适应证】1.第一代头孢菌素:注射剂代表品种为头孢唑啉。主要适用于甲氧西林敏感葡萄球菌、A 组溶血性链球菌和肺炎链球菌等所致的上、下呼吸道感染,尿路感染,血流感染,心内膜炎,骨、关节感染及皮肤及软组织感染等亦可用于流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、大肠埃希菌敏感株所致的尿路感染以及肺炎等。头孢唑啉常作为外科手术预防用药。头孢拉定、头孢氨苄等口服制剂的抗菌作用较头孢唑啉为差,主要适用于治疗敏感菌所致的轻症病例。2.第二代头孢菌素:注射剂代表品种为头孢呋辛。主要用于治疗甲氧西林敏感葡萄球菌、链球菌属、肺炎链球菌等革兰阳性球菌,以及流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌等中的敏感株所致的呼吸道感染、尿路感染、皮肤及软组织感染、血流感染、骨关节感染和腹腔、盆腔感染。用于腹腔感染和盆腔感染时需与抗厌氧菌药合用。头孢呋辛也是常用围手术期预防用药物。头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯等口服制剂,主要适用于上述感染中的轻症病例。3.第三代头孢菌素:主要品种有头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮。适用于敏感肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌所致严重感染,如下呼吸道感染、血流感染、腹腔感染、肾盂肾炎和复杂性尿路感染、盆腔炎性疾病、骨关节感染、复杂性皮肤及软组织感染、中枢神经系统感染等。治疗腹腔、盆腔感染时需与抗厌氧菌药(如甲硝唑)合用。头孢噻肟、头孢曲松尚可用于 A 组溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎链球菌、甲氧西林敏感葡萄球菌所致的各种感染。头孢他啶、头孢哌酮尚可用于铜绿假单胞菌所致的各种感染。第三代口服头孢菌素主要用于治疗敏感菌所致轻、中度感染,也可用于经第三代头孢菌素注射剂治疗后的序贯治疗但需注意第三代口服头孢菌素均不宜用于铜绿假单胞菌和其它非发酵菌的感染。4.第四代头孢菌素:抗证与第三代头孢菌素相似,可用于对第三代头孢菌素耐药而对其敏感的产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、沙雷菌属等细菌所致感染,亦可用于中性粒细胞缺乏伴发热患者的经验治疗。所有头孢菌素类对甲氧西林耐药葡萄球菌、肠球菌属抗菌作用均差,故不宜选用于治疗上述细菌所致感染。【注意事项】1.禁用于对任何一种头孢菌素类抗菌药物有过敏史及有青霉素过敏性休克史的患者。2.用药前必须详细询问患者既往有否对头孢菌素类、青霉素类或其他药物的过敏史。有青霉素类、其他β-内酰胺类及其他药物过敏史的患者,有明确应用指征时应谨慎使用本类药物。在用药过程中一旦发生过敏反应,须立即停药。如发生过敏性休克,须立即就地抢救并予以肾上腺素等相关治疗。3.本类药物多数主要经肾脏排泄,中度以上肾功能不全患者应根据肾功能适当调整剂量。中度以上肝功能减退时,头孢哌酮、头孢曲松可能需要调整剂量。4.氨基糖苷类和第一代头孢菌素注射剂合用可能加重前者的肾毒性,应注意监测肾功能。5.头孢哌酮可导致低凝血酶原血症或出血,合用维生素 K 可预防出血本药亦可引起戒酒硫样反应,用药期间及治疗结束后 72 小时内应戒酒或避免摄入含酒精饮料。头霉素类头霉素类品种包括头孢西丁、头孢美唑、头孢米诺等。其抗菌谱和抗菌作用与第二代头孢菌素相仿,但对脆弱拟杆菌等厌氧菌抗菌作用较头孢菌素类强。头霉素类对大多数超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)稳定,但其治疗产 ESBLs 的细菌所致感染的疗效未经证实。【适应证】1.肺炎链球菌及其它链球菌属、甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌等肠杆菌科细菌、流感嗜血杆菌以及拟杆菌属引起的下呼吸道感染,血流感染,骨、关节感染,以及皮肤及软组织感染。2.大肠埃希菌等肠杆菌科细菌所致的尿路感染。3.大肠埃希菌等肠杆菌科细菌、拟杆菌属等厌氧菌引起的腹腔感染。4.大肠埃希菌、淋病奈瑟菌、拟杆菌属等厌氧菌以及 B 组链球菌所致的盆腔感染,疑有沙眼衣原体感染者应合用抗衣原体药。5.也可用于胃肠道手术、经阴道子宫切除、经腹腔子宫切除或剖宫产等手术前的预防用药。【注意事项】1.禁用于对头霉素类及头孢菌素类抗菌药物有过敏史者。2.有时,必须充分权衡利弊后在严密观察下慎用。如以往曾发生青霉素休克的患者,则不宜再选用本品。3.有胃肠道疾病病史的患者,特别是结肠炎患者应慎用本品。4.不推荐头孢西丁用于<3 月的婴儿。5.使用头孢美唑、头孢米诺期间,应避免饮酒以免发生戒酒硫样反应。β-内酰胺类/β-内酰胺酶抑制剂目前临床应用的主要品种有阿莫西林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦、头孢哌酮/舒巴坦、替卡西林/克拉维酸和哌拉西林/他唑巴坦。阿莫西林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦对甲氧西林敏感葡萄球菌,粪肠球菌,流感嗜血杆菌,卡他莫拉菌,淋病奈瑟菌,脑膜炎奈瑟菌,大肠埃希菌、沙门菌属等肠杆菌科细菌,脆弱拟杆菌、梭杆菌属等厌氧菌具良好抗菌作用。头孢哌酮/舒巴坦、替卡西林/克和哌拉西林/他唑巴坦对甲氧西林敏感葡萄球菌,流感嗜血杆菌,大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属等肠杆菌科细菌,铜绿假单胞菌以及拟杆菌属等厌氧菌具有良好抗菌活性。氨苄西林/舒巴坦、头孢哌酮/舒巴坦对不动杆菌属具有抗菌活性。头孢哌酮/舒巴坦、替卡西林/克拉维酸对嗜麦芽窄食单胞菌亦具抗菌活性。【适应证】1.本类药物适用于因产β-内酰胺酶而对β-内酰胺类药物耐药的细菌感染,但不推荐用于对复方制剂中抗菌药物敏感的细菌感染和非产β-内酰胺酶的耐药菌感染。2.阿莫西林/克拉维酸口服制剂适用于:流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌所致鼻窦炎、中耳炎和下呼吸道感染大肠埃希菌、克雷伯菌属和肠杆菌属所致的尿路、生殖系统感染甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌和克雷伯菌属所致皮肤及软组织感染。阿莫西林/克拉维酸和氨苄西林/舒的较重病例外,还可用于上述细菌所致腹腔感染,血流感染和骨、关节感染。3.头孢哌酮/舒巴坦、哌拉西林/他唑巴坦和替卡西林/克拉维酸适用于:肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌敏感株和甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌所致血流感染、下呼吸道感染、皮肤及软组织感染、尿路感染、腹腔感染、盆腔感染和骨、关节感染。4.氨苄西林/舒巴坦、头孢哌酮/舒巴坦尚可用于不动杆菌属所致感染。5.舒巴坦可与其他药物联合治疗多重耐药不动杆菌属所致感染。【注意事项】1.应用阿莫西林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦、替卡西林/克拉维酸和哌拉西林/他唑巴坦前必须详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验,对青霉素类药物过敏者或青霉素皮试阳性患者禁用。对以上复合制剂中任一成分过敏者亦禁用该复合制剂。2.有头孢菌素类或舒巴坦过敏史者禁用头孢哌酮/舒巴坦。有青霉素类过敏史的患者确有应用头孢哌酮/舒巴坦的指征时,必须在严密观察下慎用,但有青霉素过敏性休克史的患者,不可选用头孢哌酮/舒巴坦。3.应用本类药物时如发生过敏反应,须立即停药一旦发生过敏性休克,应就地抢救,并给予吸氧及注射肾上腺素、肾上腺皮质激素等抗休克治疗。4.中度以上肾功能不全患者使用本类药物时应根据肾功能减退程度调整剂量。碳青霉烯类碳青霉烯类抗菌药物分为具有抗非发酵菌和不具有抗非发酵菌两组,前者包括亚胺培南/西司他丁(西司他丁具有抑制亚胺培南在肾内被水解作用)、美罗培南、帕尼培南/倍他米隆(倍他米隆具有减少帕尼培南在肾内蓄积中毒作用)、比阿培南和多立培南后者为厄他培南。亚胺培南、美罗培南、帕尼培南、比阿培南等对各种革兰阳性球菌、革兰阴性杆菌(包括铜绿假单胞菌、不动杆菌属)和多数厌氧菌具强大抗菌活性,对多数β-内酰胺酶高度稳定,但对甲氧西林耐药葡萄球菌和嗜麦芽窄食单胞菌等抗菌作用差。厄他培南与其他碳青霉烯类抗菌药物有两个重要差异:血半衰期较长,可一天一次给药对铜绿假单胞菌、不动杆菌属等非发酵菌抗菌作用差。近年来非发酵菌尤其是不动杆菌属细菌对碳青霉烯类抗菌药物耐药率迅速上升,肠杆菌科细菌中亦出现部分碳青霉烯类耐药,严重威胁碳青霉烯类抗菌药物的临床疗效,必须合理应用这类抗菌药物,加强对耐药菌传播的防控。【适应证】1.多重耐药但对本类药物敏感的需氧革兰阴性杆菌所致严重感染,包括肺炎克雷伯菌、大肠埃希菌、阴沟肠杆菌、柠檬酸菌属、粘质沙雷菌等肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌属等细菌所致血流感染、下呼吸道感染、肾盂肾炎和复杂性尿路感染、腹腔感染、盆腔感染等用于铜绿假单胞菌所致感染时,需注意在疗程中某些菌株可出现耐药。厄他培南尚被批准用于社区获得性肺炎的治疗。2.脆弱拟杆菌等厌氧菌与需氧菌混合感染的重症患者。3.病原菌尚未查明的免疫缺陷患者中重症感染的经验治疗。4.美罗培南、帕尼培南/倍他米隆则除上述适应证外,尚可用于年龄在 3 个月以以上的细菌性脑膜炎患者。【注意事项】1.禁用于对本类药物及其配伍成分过敏的患者。2.本类药物不宜用于治疗轻症感染,更不可作为预防用。3.本类药物所致的严重中枢神经系统反应多发生在原本患有癫痫等中枢神经系统疾病患者及肾功能减退患者未减量用药者,因此在上述基础疾病患者应慎用本类药物。中枢神经系统感染患者不宜应用亚胺培南/西司他丁,有指征可应用美罗培南或帕尼培南/倍他米隆时,仍需严密观察抽搐等严重不良反应。4.肾功能不全者及老年患者应用本类药物时应根据肾功能减退程度减量用药。5.碳青霉烯类抗菌药物与丙戊酸或双丙戊酸联合应用,可能导致后两者血药浓度低于治疗浓度,增加癫痫发作风险,因此不推荐本品与丙戊酸或双丙戊酸联合应用。青霉烯类青霉烯类抗菌药物目前临床应用仅有口服品种法罗培南。法罗培南对链球菌属、甲氧西林敏感葡萄球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌和大肠埃希菌、克雷伯菌属等多数肠杆菌科细菌具有良好抗菌活性,对不动杆菌属、铜绿假单胞菌抗菌活性差,对拟杆菌属等厌氧菌亦有良好抗菌活性。法罗培南对超广谱β-内酰胺酶等多数β-内酰胺酶稳定。【适应证】适用于敏感链球菌属、甲氧西林敏感葡萄球菌等革兰阳性菌,流感嗜血杆菌、肠杆菌科细菌和拟杆菌属等厌氧菌所致的急性细菌性鼻窦炎、慢支急性细菌性感染加重、社区获得性肺炎以及单纯性皮肤及软组织感染。【注意事项】禁用于对青霉烯类药物过敏者。单环β-内酰胺类单环β-内酰胺类对肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌等需氧革兰阴性菌具有良好抗菌活性,对需氧革兰阳性菌和厌氧菌无抗菌活性。该类药物具有肾毒性低、免疫原性弱以及与青霉素类、头孢菌素类交叉过敏少等特点。现有品种为氨曲南。【适应证】适用于敏感需氧革兰阴性菌所致尿路感染、下呼吸道感染、血流感染、腹腔感染、盆腔感染和皮肤、软组织感染。用于治疗腹腔和盆腔感染时需与甲硝唑等抗厌氧菌药物合用,用于病原菌未查明患者的经验治疗时宜联合抗革兰阳性菌药物。本品尚可与其他药物联合治疗产金属β-内酰胺酶革兰阴性菌感染,但应注意细菌可能同时产水解氨曲南的β-内酰胺酶。可用于替代氨基糖苷类药物与其他抗菌药物联合治疗肾功能损害患者的需氧革兰阴性菌感染并可在密切观察情况下用于对青霉素类、头孢菌素类过敏的患者。【注意事项】禁用于对氨曲南过敏的患者。氧头孢烯类类氧头孢烯对肠杆菌科细菌、流感嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟菌、链球菌属、甲氧西林敏感葡萄球菌和拟杆菌属等厌氧菌具有良好抗菌活性,但对铜绿假单胞菌活性较弱。现有品种为拉氧头孢和氟氧头孢。【适应证】适用于敏感菌所致的血流感染、细菌性脑膜炎、下呼吸道感染、腹腔感染、盆腔感染和尿路感染。拉氧头孢有 N-甲基四氮唑侧链,可导致凝血酶原缺乏、血小板减少和功能障碍而引起出血,并可出现戒酒硫样反应,很大程度限制了其临床应用。氟氧头孢无 N-甲基四氮唑侧链,未发现致凝血功能障碍和戒酒硫样反应。【注意事项】本类药物禁用于对氧头孢烯类药物过敏的患者,对头孢菌素类药物过敏者慎用。应用拉氧头孢期间应每日补充维生素 K 以减少凝血功能障碍和出血等不良反应,并应在治疗期间及治疗结束后 1 周内禁酒。氨基糖苷类临床常用的氨基糖苷类抗菌药物主要有:(1)对肠杆菌科和葡萄球菌属细菌有良好抗菌作用,但对铜绿假单胞菌无作用者,如链霉素、卡那霉素等。其中链霉素对葡萄球菌等革兰阳性球菌作用差,但对结核分枝杆菌有强大作用。(2)对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等革兰阴性杆菌具强大抗菌活性,对葡萄球菌属亦有良好作用者,如庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星、异帕米星、小诺米星、依替米星。(3)抗菌谱与卡那霉素相似,由于毒性较大,现仅供口服或局部应用者有新霉素与巴龙霉素,后者对阿米巴原虫和隐孢子虫有较好作用。此外尚有大观霉素,用于单纯性淋病的治疗。所有氨基糖苷类药物对肺炎链球菌、A 组溶血性链球菌的抗菌作用均差。本类药物为浓度依赖性杀菌剂。【适应证】1.中、重度肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌感染。2.中、重度铜绿假单胞菌感染。治疗此类感β-内酰胺类或其他抗菌药物联合应用。3.治疗严重葡萄球菌属、肠球菌属或鲍曼不动杆菌感染的联合用药之一(非首选)。4.链霉素或庆大霉素亦可用于土拉菌病、鼠疫及布鲁菌病,后者的治疗需与其他抗菌药物联合应用。5.链霉素、阿米卡星和卡那霉素可用于结核病联合疗法。6.口服新霉素可用于结肠手术前准备,或局部用药。7.巴龙霉素可用于肠道隐孢子虫病。8.大观霉素仅适用于单纯性淋病。【注意事项】1.对氨基糖苷类过敏的患者禁用。2.氨基糖苷类的任何品种均具肾毒性、耳毒性(耳蜗、前庭)和神经肌肉阻滞作用,因此用药期间应监测肾功能(尿常规、血尿素氮、血肌酐),严密观察患者听力及前庭功能,注意观察神经肌肉阻滞症状。一旦出现上述不良反应先兆时,须及时停药。需注意局部用药时亦有可能发生上述不良反应。3.氨基糖苷类抗菌药物对社区获得上、下呼吸道感染的主要病原菌肺炎链球菌、A 组溶血性链球菌抗菌作用差,又有明显的耳、肾毒性,因此对门急诊中常见的上、下呼吸道细菌性感染不宜选用本类药物治疗。由于其耳、肾毒性反应,本类药物也不宜用于单纯性上、下尿路感染初发病例的治疗。4.肾功能减退患者应用本类药物时,需根据其肾功能减退程度减量给药,并应进行血药浓度监测,调整给药方案,实现个体化给药。5.新生儿应尽量避免使用本类药物。确有应用指征时,应进行血药浓度监测,根据监测结果调整给药方案。婴幼儿、老年患者应慎用该类药物,如确有应用指征,有条件亦应进行血药浓度监测。6.妊娠期患者应避免使用。哺乳期患者应避免使用或用药期间停止哺乳。7.本类药物不宜与其他肾毒性药物、耳毒性药物、神经肌肉阻滞剂或强利尿剂同用。与注射用第一代头孢菌素类合用时可能增加肾毒性。8.本类药物不可用于眼内或结膜下给药,因可能引起黄斑坏死。四环素类四环素类抗菌药物包括四环素、金霉素、土霉素及半合成四环素类多西环素、美他环素和米诺环素。四环素类具广谱抗菌活性,对葡萄球菌属、链球菌属、肠杆菌科(大肠埃希菌、克雷伯菌属)、不动杆菌属、嗜麦芽窄食单胞菌等具有抗菌活性,且对布鲁菌属具有良好抗菌活性。【适应证】1.四环素类作为首选或可选药物用于下列疾病的治疗:(1)立克次体病,包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、洛矶山热、恙虫病、柯氏立克次体肺炎和 Q 热(2)支原体感染如支原体肺炎、解脲脲原体所致的尿道炎等(3)衣原体属感染,包括肺炎衣原体肺炎、鹦鹉热、性病淋巴肉芽肿、宫颈炎及沙眼衣原体感染等(4)回归热螺旋体所致的回归热(5)布鲁菌病(需与氨基糖苷类联合应用)(6)霍乱(7)土拉弗朗西斯杆菌所致的兔热病(8)鼠疫耶尔森菌所致的鼠疫。2.四环素类亦可用于对青霉素类抗菌药物过敏患者的破伤风、气性坏疽、雅司、梅毒、淋病和钩端螺旋体病的治疗。3.也可用于炎症反应显著的痤疮治疗。4.近年来,鲍曼不动杆菌对各类抗菌药的耐药性高,治疗困难,米诺环素可作为治疗多重耐药鲍曼不动杆菌感染的联合用药之一。【注意事项】1.禁用于对四环素类过敏的患者。2.牙齿发育期患者(胚胎期至8岁)使用四环素类可产生牙齿着色及牙釉质发育不良,故妊娠期和8岁以下患者不不可使用该类药物。3.哺乳期患者应避免应用或用药期间暂停哺乳。4.四环素类可加重氮质血症,已有肾功能损害者应避免应用四环素,但多西环素及米诺环素仍可谨慎应用。5.四环素类可致肝损害,肝病患者不宜应用,确有指征使用者减少剂量。甘氨酰环素类替加环素为甘氨酰环素类抗菌药物,通过抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用。替加环素对葡萄球菌属(甲氧西林敏感及耐药株)、糖肽类中介金黄色葡萄球菌、粪肠球菌、屎肠球菌和链球菌属具高度抗菌活性。棒状杆菌、乳酸杆菌、明串珠菌属、单核细胞增生李斯特菌等其它革兰阳性菌也对替加环素敏感。对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌等肠杆菌科细菌具有良好的抗菌作用,对鲍曼不动杆菌、嗜麦芽窄食单胞菌体外具抗菌活性,但铜绿假单胞菌和变形杆菌属对其耐药。对碳青霉烯类耐药肠杆菌科细菌和不动杆菌具有良好抗菌活性。对于拟杆菌属、产气荚膜梭菌以及微小消化链球菌等厌氧菌有较好作用。对支原体属、快速生长分枝杆菌亦具良好抗菌活性。【适应证】本品适用于18 岁以上患者由敏感菌所致各类感染的治疗。1.肠杆菌科细菌、粪肠球菌(仅限于万古霉素敏感菌株)、金黄色葡萄球菌(包括 MRSA)、咽颊炎链球菌族、拟杆菌属、产气荚膜梭菌和微小消化链球菌等所致复杂性腹腔感染。2.大肠埃希菌、粪肠球菌(仅限于万古霉霉素敏感菌株)、金黄色葡萄球菌(包括 MRSA)、B 组链球菌、咽颊炎链球菌族、A 组溶血性链球菌以及脆弱拟杆菌所致复杂性皮肤和软组织感染。3.青霉素敏感肺炎链球菌(包括合并菌血症者)、流感嗜血杆菌(β-内酰胺酶阴性株)以及嗜肺军团菌所致社区获得性肺炎。【注意事项】1.对替加环素过敏者禁用,对四环素类抗菌药物过敏的患者慎用。2.轻至中度肝功能损害患者无需调整剂量,重度肝功能损害患者慎用替加环素,必须使用时首剂剂量不变,维持剂量减半,并密切监测肝功能。3.使用替加环素后怀疑引发胰腺炎者应停药。4.本品属美国 FDA 妊娠期用药 D 类,孕妇患者避免应用。5.18 岁以下患者不推荐使用本品。6.替加环素能轻度降低地高辛的血药浓度,可能使华法林血药浓度增高,导致口服避孕药作用降低。
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