1. 高血压为什么要服药?
一般来说,高血压属于慢性病,大部分患者需要长期药物治疗,有效控制血压到目标水平(一般来说要求血压低于140/90mmHg),这样不仅可以减少心脑血管事件,如防止卒中、冠心病、心力衰竭和肾病的发生及进展,同时可以有效降低死亡风险。
2. 常见降压药有哪些?不同情况的选药原则
近40年来随着医药科技的进步,新的降压药不断问世,而且都经过了大型临床试验的科学评估。在我国常用的一线降压药主要有利尿药(如常见的氢氯噻嗪和速尿)、β受体阻滞剂(如“倍他乐克”)、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)(如“卡托普利”)、血管紧张素II受体阻滞剂(ARB)(如“迪之雅” “代文” )、钙拮抗剂(CCB,如“施慧达”“络活喜”)等五大类。
顾名思义,降压药的共同作用就是降低血压,但不同类别降压药因降压机制不同而各有其侧重点,这些侧重点正是医生为不同病情患者选择不同降压药的依据。
1) 噻嗪类利尿剂(如氢氯噻嗪)降低收缩压的作用优于舒张压,更适于老年单纯收缩期高血压的患者或有心衰表现的患者,应用中要注意避免血钾过低,同时如果您有高尿酸血症或痛风的情况,请务必告知您的医生,避免使用这类药物。
2) β受体阻滞剂适用于高血压伴心绞痛、心肌梗死、心衰、快速心律失常、青光眼和怀孕的患者,但如果您有哮喘或周围血管病则不要使用该类药物。同时该类药物还会影响糖脂代谢,可增加糖尿病发病风险。
3) ACEI 、ARB类药物(如“迪之雅”)更适于有胰岛素抵抗、糖尿病、左心功能不全、心力衰竭、心肌梗死的患者,同时, ACEI、ARB有利于防止肾病进展,但不可用于孕妇。
4) 剂型长效CCB(如“拜新同”)有较好的防止脑卒中、血管性痴呆和抗动脉粥样硬化作用,对糖脂及电解质代谢无影响。
5) 分子长效CCB(如“施慧达”、“络活喜”)除剂型长效CCB优点外,此类药品降压时并不增加心率,可平稳控制24小时血压,有效纠正异常血压节律,降低心血管风险。
6) α受体阻滞剂(前边没提到,但也较为常用)适于有前列腺增生或脂质代谢紊乱的老年患者。
3. 关于单药治疗和小剂量原则
当高血压不严重时,可以用一种药物小剂量开始治疗,这样不仅可以了解病人对某种药物的疗效和耐受性的反应,又可以将不良反应降到最低。如小剂量疗效不佳,则可加大剂量或换药(对于老年患者尤其要缓慢降压),如果血压还是无法控制,就要考虑多种药物联合治疗了。
4. 为什么要几种降压药联合应用?
对于大多数高血压患者来说,如果上述的单一药物治疗依旧无法控制血压,而药物剂量增加常伴随不良反应加重(如ACEI引起的咳嗽),患者往往难以忍受,这时依据不同类别降压药的降压机制上的协同作用,可以使得降压效果增大而不增加或较小增加不良反应,我们一般选择小剂量的两种或两种以上的抗高血压药物联合应用以使得血压达标。联合用药已是控制血压的主流观念和方法了,所以您不必过于担心是不是多种药物会产生更多的不良反应。但是切记:联合用药而不是同一种类的降压药重复用药,因为一来疗效不佳,二来不良反应风险增加。
5. 固定的复方制剂也是联合用药么?常见的复方降压药有哪些?
另一种很常见的联合用药形式,那就是固定复方制的降压药,虽我们不能调整其中不同组分药物的剂量,但是患者使用方便。
6. 哪些是长效降压药?为什么要使用长效降压药?
一般来说,长效降压药分为分子长效和剂型长效两种,分子长效药物主要是由于药品本身半衰期长,可以更好的平稳控制影响而不受饮食的影响,比如我们常见的施慧达(苯磺酸左旋氨氯地平片)、络活喜(苯磺酸氨氯地平片)。 而处方上或药盒上注明“缓释”或“控释”的降压药都是剂型长效药物,比如我们常见的迪之雅(坎地沙坦酯片)、拜新同(硝苯地平控释片)、G6凝聚素、波依定(非洛地平缓释片)、佩尔(盐酸尼卡地平缓释胶囊)等等。一般来说,长效降压药要比普通制剂贵一些,那么为什么要使用它们呢?因为医生们在临床实践中发现每天24小时把血压稳定于目标范围内,可以有效防止从夜间较低血压到清晨血压突然升高而致猝死、卒中或心脏病发作,而且可以减少高血压引起的器官损害,同时每天一次的用药频率还可以避免患者忘记服药的事情发生,使得血压达到有效、平稳、长期控制的要求。
7. 降压药有哪些不良反应,我们应该如何看待?
不良反应就是我们一般意义上说的“副作用”。俗话说“是药三分毒”,降压药在控制血压的同时,也会产生一些可能对我们身体不利的作用。比如利尿药氢氯噻嗪会导致血钾降低、尿酸升高;ACEI类药物(如卡托普利)可能会引起咳嗽、血管性水肿;钙拮抗剂也可能会引起头痛、水肿、面色潮红等。那么患者该怎么看待这些不良反应呢?一来不要被说明书上的不良反应条目吓坏了而不敢吃药进而耽误了病情,二来对出现的不良反应不要置之不理,记下自己感受,必要时或复诊时告知您的医生,请医生从专业的角度帮您调整治疗方案。总的来说,我们常用的降压药都是经过长期多中心的临床实践考验的,安全性还是比较高的。
8. 降压药什么时候服用最好?
一般来说,我们每天的血压水平是规律波动的:24 h有两个血压高峰时间,即上午6~10时,下午4~8时(所谓的“勺型曲线”)。那么在这两个高峰前半小时服药,降压作用就会比较好。但也有一些特殊情况,比如有些患者凌晨血压升高,那么就需要在睡前加服药一次。但话又说回来了,大部分人夜间入睡时血压比白天下降20%左右,故睡前服用降压药,容易导致血压大幅度下降,造成心、脑、肾等的器官供血不足,所以是否睡前用药一定要在血压监测的基础上咨询您的医生。
9. 降压药需要调整剂量或换药么?
我们的血压会收到诸如饮食起居、工作环境、人际交往等各个方面因素的影响,比如工作忙碌、情绪激动、气候变冷,甚至有时候食用较多的动物脂肪也会加促使血压升高。既然血压变化,药物自然要调整,但这并不是说要随时随意调整,一般的“老病人”都在长期的用药过程中,同时在医生的指导下摸索出了适合自己的一套调整的策略,但对于“新病人”或者出现病情变化较大的情况下,还是要及时就医,请您的医生给您重新制定方案。但切记不可随意停药,尤其是有些患者在取得较好的降压疗效后,就开始麻痹大意,既不经常监测血压,也常常漏服降压药;更有甚者在规律用药后停药数天发现血压依旧正常,就主观的认为自己 “痊愈”了,实际上这只是降压药在体内尚未代谢完而产生的“后续效应”而已,一旦降压作用消失,血压则又会飙升,故千万不可随意停药。
降压药换药的问题也是大家经常议论的焦点。总的来说,降压药虽然种类繁多,但一般您的医生会根据不同种类降压药的特性和自己的临床经验为您选择最优的个体优化治疗方案。但有些患者担心长期服用降压药会像抗生素一样会产生“抗药性”,时间久了就开始忧心忡忡,其实完全不必这么想,高血压本身就是一个长期治疗的过程,只要是在医生指导下的用药,还是相对安全的。至于是否更换降压药,一般取决于该药物的疗效、患者对于不良反应的耐受情况、病情的变化、药品能否买到等几个因素。如果这几点都没有问题,就不必随意换药。
10. 哪些常见的药物会升高血压?
一般日常生活中,我们常常遇到的升高血压的药物有:甘草、口服避孕药、类固醇激素、非甾体抗炎药(如对乙酰氨基酚、布洛芬)、可卡因、安非他明、促红细胞生成素和环孢菌素等。如果您将要或正在服用这些药物,一定要告诉您的医生,以便他能够即使调整您的降压方案。
11. 怀孕的准妈妈们不宜使用哪些降压药?
一般孕妇不宜使用的降压药一是ACEI类和ARB类降压药(如卡托普利和缬沙坦等),因其可能引起胎儿生长迟缓、羊水过少、新生儿肾衰、胎儿畸形等情况;二是利尿剂,因其可进一步减少血容量,使胎儿缺氧加重。
12.忌用牛奶服 降压药。
因为牛奶 中有丰富的酪胺,当人体内一种 分解酪胺的酶被降压药抑制时, 酪胺就会大量蓄积,引起血压骤 升,心律紊乱,严重者会引起血 压持续性升高。
另外,牛奶分子 的颗粒十分细腻,与降压药同 服,分子颗粒很易包裹在药物分 子表面,影响药效。
降压药的使用原则
服用降压药切忌急于求成,降压不能过快,应循序渐进,平稳降压。
降压药宜选用分子长效药物,平稳控制血压上午与下午的两个高峰,并且分子长效药物依从性好,可以覆盖偶尔漏服。
选用药物应因人而异,对症下药。
首次治疗应从单药开始,阶梯加药。严重高血压例外。
联合用药优于大剂量单药治疗效果。
熟练掌握并坚持使用几个药物,新药、贵药、进口药未必是最好的。
不能骤然停药或突然停掉某一药物。
用药量须按规定剂量用足。
选用不影响情绪和思绪的药。
大多数病人的药物治疗须持之以恒地继续下去,除非有必要改变治疗方案。
版本:国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书
说明:卡托普利片说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函[2002]58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。
【药品名称】
通用名:卡托普利片
曾用名:
商品名:
英文名:Captopril Tablets
汉语拼音:kɑtuopuli Piɑn
本品主要成份为:卡托普利。其化学名称为:1[(2S)2甲基3巯基1氧化丙基]L脯氨酸
结构式:(参见卡托普利缓释片)
分子式:C9H15NO3S
分子量:217.29
【性状】
本品为白色或类白色糖衣片,除去糖衣后显白色或类白色。
【药理毒理】
本品为竞争性血管紧张素转换酶抑制剂,使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ,从而降低外周血管阻力,并通过抑制醛固酮分泌,减少水钠潴留。本品还可通过干扰缓激肽的降解扩张外周血管。对心力衰竭患者,本品也可降低肺毛细血管楔压及肺血管阻力,增加心输出量及运动耐受时间。
【药代动力学】
本品口服后吸收迅速,吸收率在75%以上。口服后15分钟起效,1~1.5小时达血药峰浓度。持续6~12小时。血循环中本品的25%~30%与蛋白结合。半衰期短于3小时,肾功能损害时会产生药物潴留。降压作用为进行性,约数周达最大治疗作用。在肝内代谢为二硫化物等。本品经肾脏排泄,约40%~50%以原形排出,其余为代谢物,可在血液透析时被清除。本品不能通过血脑屏障。本品可通过乳汁分泌,可以通过胎盘。
【适应症】
(1)高血压。
(2)心力衰竭。
【用法用量】
视病情或个体差异而定。本品宜在医师指导或监护下服用,给药剂量须遵循个体化原则,按疗效而予以调整。
1.成人常用量
(1)高血压,口服一次12.5mg,每日2~3次,按需要1~2周内增至50mg,每日2~3次,疗效仍不满意时可加用其他降压药。
(2)心力衰竭,开始一次口服12.5mg每日2~3次,必要时逐渐增至50mg,每日2~3次,若需进一步加量,宜观察疗效2周后再考虑;对近期大量服用利尿剂,处于低钠/低血容量,而血压正常或偏低的患者,初始剂量宜用6.25mg每日3次,以后通过测试逐步增加至常用量。
2.小儿常用量
降压与治疗心力衰竭,均开始按体重0.3mg/kg,每日3次,必要时,每隔8~24小时增加0.3mg/kg,求得最低有效量。
【不良反应】
(1)较常见的有:①皮疹,可能伴有瘙痒和发热,常发生于治疗4周内,呈斑丘疹或荨麻疹,减量、停药或给抗组胺药后消失,7%~10%伴嗜酸性细胞增多或抗核抗体阳性;②心悸,心动过速,胸痛;③咳嗽;④味觉迟钝。
(2)较少见的有:①蛋白尿,常发生于治疗开始8个月内,其中1/4出现肾病综合症,但蛋白尿在6个月内渐减少,疗程不受影响;②眩晕、头痛、昏厥。由低血压引起,尤其在缺钠或血容量不足时;③血管性水肿,见于面部及手脚;④心率快而不齐;⑤面部潮红或苍白。
(3)少见的有:白细胞与粒细胞减少,有发热、寒战,白细胞减少与剂量相关,治疗开始后3~12周出现,以10~30天最显著,停药后持续2周。
【禁忌】
对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用。
【注意事项】
(1)胃中食物可使本品吸收减少30%~40%,故宜在餐前1小时服药。
(2)本品可使血尿素氮、肌酐浓度增高,常为暂时性,在有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现,偶有血清肝脏酶增高;可能增高血钾,与保钾利尿剂合用时尤应注意检查血钾。
(3)下列情况慎用本品:①自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮,此时白细胞或粒细胞减少的机会增多;②骨髓抑制;③脑动脉或冠状动脉供血不足,可因血压降低而缺血加剧;④血钾过高;⑤肾功能障碍而致血钾增高,白细胞及粒细胞减少,并使本品潴留;⑥主动脉瓣狭窄,此时可能使冠状动脉灌注减少;⑦严格饮食限制钠盐或进行透析者,此时首剂本品可能发生突然而严重的低血压。
(4)用本品期间随访检查:①白细胞计数及分类计数,最初3个月每2周一次,此后定期检查,有感染迹象时随即检查;②尿蛋白检查每月一次。
(5)肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数,缓慢递增;若须同时用利尿药,建议用呋塞米而不用噻嗪类,血尿素氮和肌酐增高时,将本品减量或同时停用利尿剂。
(6)用本品时蛋白尿若渐增多,暂停本品或减少用量。
(7)用本品时若白细胞计数过低,暂停用本品,可以恢复。
(8)用本品时出现血管神经水肿,应停用本品,迅速皮下注射1∶1000肾上腺素0.3~0.5ml。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
(1)本品能通过胎盘。
(2)本品可排入乳汁,其浓度约为母体血药浓度的1%,故授乳妇女应用必须权衡利弊。
(3)孕妇吸收ACE Ⅰ可影响胎儿发育,甚至引起胎儿死亡,孕妇禁用。
【儿童用药】
曾有报告本品用于婴儿可引起血压过度与持久降低伴少尿与抽搐,故应用本品仅限于其他降压治疗无效者。
【老年患者用药】
老年人对降压作用较敏感,应用本品须酌减剂量。
【药物相互作用】
(1)与利尿药同用使降压作用增强,但应避免引起严重低血压,故原用利尿药者宜停药或减量。本品开始用小剂量,逐渐调整剂量。
(2)与其他扩血管药同用可能致低血压,如拟合用,应从小剂量开始。
(3)与潴钾药物如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血钾过高。
(4)与内源性前列腺素合成抑制剂如吲哚美辛同用,将使本品降压作用减弱。
(5)与其他降压药合用,降压作用加强;与引起肾素释出或影响交感活性的药物呈相加作用:与b 阻滞剂呈小于相加的作用。
【药物过量】
逾量可致低血压,应立即停药,并扩容以纠正,在成人还可用血液透析清除。
【规格】
(1)12.5mg (2)25mg
【贮藏】
遮光、密封保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
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