头孢氨苄颗粒剂

头孢氨苄颗粒的成分 成分

本品主要成分为头孢氨苄，化学名称为(6R，7R)-3-甲基-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-8-氧代-5-硫代-1-氮杂双环[4.2.0]辛烷-2-。

### 药理作用

头孢氨苄是第一代头孢菌素，抗菌谱与头孢菌素相似，但抗菌活性比后者差。除肠球菌和耐甲氧西林葡萄球菌外，肺炎链球菌、溶血性链球菌和产青霉素酶或非产青霉素葡萄球菌的大多数菌株对本品敏感。本品对奈瑟氏球菌有较好的抗菌作用，但流感嗜血杆菌对本品的敏感性较差。本品对部分大肠杆菌、奇异变形杆菌、沙门氏菌和志贺氏菌有一定的抗菌作用。其他肠杆菌科细菌、不动杆菌、铜绿假单胞菌和脆弱类杆菌对本品耐药。梭杆菌属和韦罗球菌属一般对本品敏感，而厌氧革兰氏阳性球菌对本品中度敏感。

### 药代动力学

这个产品很好吸收。空口服500mg本品后1小时血药浓度峰值(Cmax)达18mg/L，饭后服药延长吸收，降低血药浓度峰值，但吸收量不减少。乳糜泻和小肠憩室的儿童可增加本品的吸收，克罗恩病和肺囊性纤维化的患者可延迟和减少本品的吸收。虽然老年人的胃肠吸收并未下降，但血药浓度保持的时间比年轻人长。本品的血液消除半衰期(t1/2β)为0.6~1.0小时。加入丙磺舒可增加血药浓度，t1/2β可延长至1.8小时。肾功能衰竭时T1/2β可延长至5~30小时。新生儿T1/2β为6.3小时。吸收后，本品广泛分布于各种组织的体液中。每6小时口服500mg后，痰中平均浓度为0.32mg/L，脓痰中浓度更高。脓液中药物浓度与血液中药物浓度基本相等，关节腔渗出液中药物浓度为血液中药物浓度的50%。本品可通过胎盘、母体羊水进入胎儿血液循环；哺乳期妇女口服500毫克后的乳汁浓度为5毫克/升..口服剂量约有5%从胆汁中排出，胆汁中药物浓度为血药浓度的1~4倍。血清蛋白结合率为10%~15%。本品在体内不代谢，24小时内80%~90%的药物剂量通过尿液排出。口服500mg后，尿中药物浓度峰值可达2200mg/L，头孢氨苄可通过血液透析和腹膜透析清除。

12