本品为复方制剂,每10ml中其成分为:氢溴酸右美沙芬15mg,愈创木酚甘油醚50mg,盐酸甲基麻黄碱10mg,马来酸氯苯那敏1mg。
### 药理作用
氢溴酸右美沙芬:为中枢性镇咳药。抑制延髓咳嗽中枢,止咳。其镇咳作用与可待因相当或略强,无镇痛作用,无成瘾性。
愈创木酚甘油醚:是恶心的祛痰剂。口服后对胃粘膜产生化学刺激,其反射性使支气管分泌物增多,降低痰的粘稠度,使之易于排出,从而产生祛痰、镇咳作用。并具有轻微的防腐作用。
盐酸甲基麻黄碱:可直接刺激肾上腺素受体,或通过刺激肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素间接刺激肾上腺素受体,可同时刺激α和β受体。能舒张支气管,收缩局部血管,作用时间较长;加强心肌收缩力,增加心输出量,使静脉回流血量充足;它能比肾上腺素更强烈地兴奋中枢神经系统。
马来酸氯苯那敏:通过拮抗H1受体来对抗组胺的过敏作用。本品不影响组胺代谢,也不阻止体内组胺的释放。此外,它还具有抗M-胆碱受体和中枢抑制作用,甲基麻黄碱的中枢兴奋作用可被扑尔敏抵消。
### 药代动力学
1。右美沙芬口服后1.5小时内起效,作用持续6小时。它被代谢成脱甲基化合物并由肾脏排出。
2。愈创木酚甘油吸收和排泄迅速,无蓄积。
3。口服盐甲基麻黄碱吸收快,15~60分钟起效,持续3~5小时,t1/2β为3~6小时。吸收后只有少量脱氨氧化,大部分以原形从尿中排出。
4。马来酸氯苯那敏通过胃肠道缓慢吸收,生物利用度约为25%~50%,蛋白结合率为72%。口服后15~60分钟起效,3~6小时血药浓度达高峰,t1/2为12~15小时。主要由肝脏代谢,中间代谢产物无药理活性。代谢产物和非代谢药物主要通过肾脏排泄。
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