本品适用于以下敏感菌引起的感染:
1。耳鼻喉感染,如中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎。
2。下呼吸道感染,如慢性支气管炎急性发作、急性支气管炎、急性支气管炎等。
3。泌尿系统感染,如单纯性尿路感染、复杂性尿路感染(包括肾盂肾炎)、男性急性淋菌性尿道炎等。
### 药理作用
本品为第三代口服广谱头孢菌素类抗生素。口服后在体内迅速水解成具有抗菌活性的头孢他美,发挥杀菌作用。
本品对链球菌(粪链球菌除外)、肺炎链球菌等革兰氏阳性菌有效;对大肠杆菌、流感嗜血杆菌、克雷伯氏菌、沙门氏菌、志贺氏菌、淋球菌等革兰氏阴性菌有较强的抗菌活性,尤其对沙雷氏菌属、吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌属、柠檬酸杆菌属等对头孢菌素敏感性较低。对细菌产生的β-内酰胺酶稳定。
本品对假单胞菌、支原体、衣原体、肠球菌及耐药微生物无效。
### 药物相互作用
抗酸剂和H2受体拮抗剂对本品的药代动力学没有影响。目前,尚无关于本品对实验室检测值和/或方法的影响的报告,也未观察到利尿剂治疗对患者肾功能的损害。
### 药代动力学
本品单剂量和多剂量的药代动力学参数基本相同。盐酸头孢他美酯口服后,首次通过肠粘膜或肝脏时迅速代谢,在体内转化为头孢他美发挥作用。与食物一起口服后,本品的平均剂量约有55%转化为头孢他美。口服500mg后3~4小时,血药浓度达到峰值4.1±0.7mg/L,分布容积为0.29L/kg,与细胞外水平一致。大约22%的头孢他美与血清蛋白结合。本品90%以头孢他美形式随尿液排出,其消除半衰期为2~3小时。
年龄、肾脏和肝脏疾病对盐酸头孢他美酯的生物利用度没有影响。抗酸剂(镁、铝、氢氧化物等。)或雷尼替丁不会改变本品的生物利用度。
肾功能衰竭患者,头孢他美清除率与肾功能成正比。
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