【药剂学】以下哪些物质可增加透皮吸收性( )

【药剂学】以下哪些物质可增加透皮吸收性( ),第1张

答案与解析:本题的正确答案为ACDE。 透皮给药系统或经皮吸收制剂:指经皮肤贴敷方式用药,药物由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度、实现疾病治疗或预防的一类制剂。 透皮吸收促进剂的影响:透皮吸收促进剂是指那些能加速药物穿透皮肤的物质。 1.二甲基亚砜及其同系物。 2.氮酮类化合物:月桂氮酮(Azone用量1%~10%)的透皮促进作用很强。 3.醇类化合物丙二醇、甘油及聚乙二醇等多元醇单独应用时,促渗效果不佳。往往与其他透皮促进剂合用。 4.表面活性剂可增溶药物,增加皮肤的润湿性。 5.其他透皮促进剂、尿素、挥发油和氨基酸等。

离子导入技术。化学是研究物质的组成、结构、性质、以及变化规律的科学,促进药物透皮吸收方法是离子导入技术的一种化学方法。直流电离子导入技术,是利用直流电的正、负电相斥的原理,将相同极性药物(或营养活性物质)通过汗腺孔,渗透到皮肤的深部,或利用直流电极性作用加强药物(或营养活性物质)对皮肤的渗透,以达到美化皮肤的作用。简称电离子导入法。

表面活性剂又称界面活性剂。能显著改变(通常是降低)液体界面张力或两相间界面张力的物质。分子中同时含有亲水的极性基团和憎水的非极性基团,在液体中倾向于集中在该液体和另一相的界面上,形成薄的分子膜而降低张力,从而发生润湿、乳化、分散、起泡等作用。种类很多,主要有阴离子型、阳离子型和非离子型三大类。阴离子型表面活性剂在水中形成带憎水基的阴离子,如十二烷基硫酸钠、烷基磺酸钠、烷基苯磺酸钠等;阳离子表面活性剂在水中形成带憎水基的阳离子,如季铵盐等;非离子型表面活性剂在水中不形成离子,其亲水部分一般都含有羟基,如聚氧乙烯烷基酚醚等。此外,还有两性表面活性剂。用途甚广,作洗涤剂、润湿剂、乳化剂、分散剂、起泡剂等。

月桂醇硫酸钠为阴离子表面活性剂,主要用作乳化剂、灭火剂、发泡剂及纺织助剂,电镀添加剂,也用作牙膏和膏状、粉状、洗发香波的发泡剂。在临床透皮用药中,由于角质层的屏障作用使一些药物经皮渗透的速率达不到治疗要求。因此寻找提高药物透皮吸收的方法将有助于经皮给药的药物选择和促进经皮给药的发展。而表面活性剂月桂醇硫酸钠常作为透皮吸收促进剂来促进药物的透皮吸收。我们的结果表明,由于月桂醇硫酸钠的作用,破坏了角质层脂质的膜状结构并伴有腔隙形成,从而增加了表皮的通透性,将有利于药物的透皮吸收。

用途[2-7]

月桂醇硫酸钠用作氯乙烯乳液聚合用乳化剂,合成橡胶等聚合用乳化剂,以及合成纤维纺丝的抗静电剂、纺织品的洗涤剂、助染剂,牙膏发泡剂、药片崩解剂,药膏乳化剂以及有色金属选矿时用的发泡剂和捕集剂,矿井灭火剂等。其应用功能举例如下:

1)月桂醇硫酸钠催化合成苯甲酸。在相转移催化下用高锰酸钾氧化甲苯合成苯甲酸,具体步骤如下:称取8.7g高锰酸钾置于100mL烧杯中,用50mL蒸馏水溶解;将该高锰酸钾溶液移至三口烧瓶中,并在带有电力搅拌器、球形冷凝管、恒压滴液漏斗的三口烧瓶中加人2.7mL甲苯、0.29g月桂醇硫酸钠和50mL蒸馏水,用电热套加热回流反应至回流液不出现油珠(约需1.5h),将反应混合液趁热减压过滤,并用少量热水洗涤滤饼,然后将滤液置于250mL的烧杯中,在冰

水浴中冷却下用浓盐酸酸化滤液,直到pH1~3为止。将析出的苯甲酸减压抽滤,用少量冷水洗涤,挤压去水分,用红外灯进行干燥,称重,产量为2.03g,产率为66.5%,熔点为122℃。IR(KBr,v/cm-1):3300


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