在使用硫脲类药物治疗甲亢时，除要正确地掌握其适应证和注意事项外，还须掌握具体治疗方法。目前，临床上最常用的治疗方案是长程疗法，再者是短程疗法。长程疗法系指在全疗程中有三个用药阶段，根据病情轻重和甲状腺激素水平来调整硫脲类药物的剂量，疗程至少在1 年或1 年以上。短程疗法也叫每日1 次给药法，疗程短则4 ～ 6 周，长则3 ～ 6 个月不等，一般不超过一年，期间要根据甲亢患者具体情况坚持每日1次服用合适剂量的硫脲类药物。
不论哪种疗法，疗程中使用硫脲类药物，除非有较严重反应，一般不宜中断，并应定期随访，以观察疗效和反应。如症状缓解而甲状腺肿大或突眼反而恶化时，抗甲状腺药物可酌情减量，幅度不宜过大，并可加用干甲状腺片每日40 ～ 60mg。对轻症病例，抗甲状腺药可以单独作为甲亢的一种根本治疗；配合碘剂作术前准备者，硫脲类药物要先于碘剂服用。
在甲亢的治疗中，硫脲类药物占有很重要的位置，但也存在不少缺点，最常见的是药物的不良反应。各类抗甲状腺药物的不良反应基本相同，其发生率与药物的种类、使用剂量有关，剂量越大，不良反应越强。最多见的不良反应是使用硫脲类药物以后出现的皮肤反应，最严重的不良反应莫过于粒细胞缺乏症，但后者发生率低；其次还可以出现发热、关节痛、头痛、肌痛、淋巴结肿大、恶心、呕吐、肝细胞损害、胆汁淤滞性黄疸、结节性多动脉炎、血小板减少和再生障碍性贫血等。总发生率各家报道不一，约为3% ～ 14% 不等。
甲巯咪唑易发生皮肤反应，甲硫氧嘧啶以粒细胞减少最多，丙硫氧嘧啶最少。
在治疗过程中，一旦出现不良反应，应立即采取相应措施进行治疗。一般较轻的不良反应如皮疹等，抗甲亢药不必停用，可不须处理或给予少量抗组织胺药物。出现剥脱性皮炎趋势时，应立即停药并应用肾上腺皮质激素。对有些较重反应如中毒性肝炎或胃肠道症状，相应处理要及时。出现白细胞减少者可适当减少抗甲亢药物的用量或改换其他药物，并应提前给予升白细胞药物，粒细胞缺乏时应立即停用抗甲亢药物，并采取综合措施进行抢救。
原则上所有甲状腺功能亢进症的患者都可以使用硫脲类药物进行治疗，但甲亢是由多种原因引起的，所以使用此类药物治疗甲亢，有时只是在疾病的某一阶段起主要作用或辅助作用。如毒性甲状腺腺瘤及卵巢甲状腺肿伴甲亢等，当疾病过程中出现高代谢症候群时，根据需要才使用硫脲药物配合治疗。
硫脲类药物用于临床的适应证有以下5个方面。
（1）病情较轻，甲状腺轻至中度肿大的患者。
（2）年龄在20岁以下，孕妇、年迈体弱或合并严重心、肝、肾等病不宜手术者。
（3）用作本病手术前的准备。
（4）甲状腺次全切除后复发而不宜用131I治疗者。（5）作为放射性碘治疗前后的辅助治疗。
甲亢患者有下列情况者也可考虑其他疗法。
（1）对硫脲类药物有严重过敏反应或毒性反应者。
（2）周围白细胞计数持续低于3×109/升，同时中性白细胞分类小于0.50者。
（3）抗甲状腺药物正规治疗后又复发者。
（4）甲状腺压迫附近器官和胸骨后甲状腺肿的患者。
（5）哺乳期甲亢患者和结节性甲亢患者。
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