氯雷他定
氯雷他定（loratadine），是第二代的抗组织胺药物，常用于治疗过敏症状。和第一代抗组织胺药相比，它的一大特性是无瞌睡作用[1]。用于过敏性鼻炎、急性或慢性荨麻疹、过敏性结膜炎、花粉症及其他过敏性皮肤病。
药品类型
基本药物
药物名称
氯雷他定
英文名称
Loratadine
中文别名
氯羟他定；诺那他定；氯雷他啶
英文别名
ClaritineLisinoFristamin
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药典标准药物说明专家点评
化合物简介
基本信息
中文名称：氯雷他定
中文别名：克敏能；氯雷他汀；诺那他定；氯羟他定；4-（8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]-环庚并[1,2-b]吡啶-11-烯基）-1-哌啶羧酸乙酯
英文名称：Loratadine
英文别名：Claritine；Loranox；CLARATYNE；CLARITIN；Tadine；Clarityne；Claritine
CAS号：79794-75-5
分子式：C22H23ClN2O2
分子量：382.88300
精确质量：382.14500
PSA：42.43000
LogP：4.82570
物化性质
外观与性状：白色或类白色结晶性粉末，无臭；在甲醇、乙醇或丙酮中易溶；在0.1mol/L盐酸溶液中略溶；在水中几乎不溶。
熔点：133～137℃
密度：1.261 g/cm3
熔点：134-136°C
沸点：531.3ºCat 760 mmHg
闪点：275.1ºC
稳定性：稳定，但可能是热敏感-冷藏。与强氧化剂不相容。
储存条件：2-8ºC
安全信息
海关编码：2933990090
WGK Germany：2
危险类别码：R36/37/38
安全说明：S22-S24/25
危险品标志：Xi[1]
生产方法
将4-(8-氯-5,6-二氨-11H-苯并 环庚并 吡啶-11-亚基)-1-甲基哌啶溶于甲苯中,滴加氯甲酸乙酯, 反应完毕,加入水,分出苯层,经水洗、干燥、减压浓缩得油状物,用醚浸渍后,经重结晶,即得氯雷他定。
用途
抗组胺药物,对外周神经H1受体有高度的选择性,作用强,时间长。属长效三环类抗组胺药,竞争性地抑制组胺H1受体,抑制组胺所引起的过敏症状。无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。用于缓解过敏性鼻炎有关的症状,以及缓解慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病的症状[1]。
药典标准
【来源（名称）、含量（效价）】
本品为4-（80氯-5,6-二氢-11H苯并[5,6]-环庚并[1,2-b]吡啶-11-烯基）-1-哌啶羧酸乙酯。按干燥品计算，含C22H23ClN2O2不得少于99.0%。
【性状】
本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭。
本品在甲醇、乙醇或丙酮中易溶；在0.1mol/L盐酸溶液中略溶；在水中几乎不溶。
熔点
本品的熔点（2010年版药典二部附录ⅥC）为133～137℃。
【鉴别】（1）取本品约10mg，加稀盐酸溶液2ml溶解后， 加碘化铋钾试液2〜3滴，产生橙黄色沉淀。（2）取本品适量，加乙醇制成每1ml中约含10μg的溶液， 照紫外-可见分光光度法（附录IV A）测定，在247nm的波长 处有最大吸收，在230nm的波长处有最小吸收。（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集865 图）一致。
【检查】有关物质 取本品，用流动相制成每1ml中含 0.2mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（附录V D）测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以磷酸盐缓冲液（取磷酸氢二钾2.28g，加水800ml使溶解，用磷酸调节pH值至6.0，再加水至1000ml）-甲醇（20：80）为流动相，检测波长为247nm，理论板数按氯雷他定峰计算不低于2000。取对照溶液20μl注入液相色仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%，再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。残留溶剂 取本品适量，加内标溶液（精密称取甲醇适量，加N，N-二甲基甲酰胺制成每1ml中约含0.1mg的溶液）制成1ml中含0.1g的溶液，作为供试品溶液；精密量取正己烷、丙酮、四氢呋喃、异丙醇、二氯甲烷、乙腈、三氯甲烷、甲苯适量，加上述内标溶液制成每1ml中含上述组分分别为0.029mg、0.5mg、0.072mg、0.5mg、0.06mg、0.041mg、0.006mg、0.089mg的混合溶液，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（附录Ⅷ P第三法），用聚乙二醇为固定相毛细管柱，程序升温，起始温度40℃，维持10分钟，以每分钟20℃的速率升温至200℃，维持3分钟；进样口温度220℃；检测器温度240℃；氮气流速为每分钟3ml，分流比为10: 1，精密量取对照品溶液1μl，注入气相色谱仪，各组分峰及内标峰之间的分离度均应符合要求。精密量取供试品溶液与对照品溶液各1μl，分别注入气相色谱仪，记录色谱图，按内标法以峰面积计算，含正己烷不得过0.029%，丙酮不得过0.5%，四氢呋喃不得过0.072%，异丙醇不得过0.5%，二氯甲烷不得过0.06%，乙腈不得过0.041%，三氯甲烷不得过0.006%，甲苯不得过0.089%。氰化物 取本品1.0g，依法检查（附录Ⅷ F第一法），应符合规定。干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（附录Ⅷ L）。炽灼残渣 取本品1.0g，依法检査（附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（附录Ⅷ H 第二法），含重金属不得过百万分之二十[2]。
【含量测定】取本品约0.3g，精密称定，加冰醋酸40ml使溶解，加结晶紫指示液1滴，用髙氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于38.29mg的
