常用的溶栓药物有尿激酶、链激酶及重组链激酶。还有蚓激酶、克栓酶等，现在很多医院也把蝮蛇抗栓酶作为溶栓的药物使用，但其效果不如前几种。这些药物的共同作用有直接溶栓和间接溶栓作用，直接溶栓作用是这些药物把体内的凝血酶转化成凝血酶原，凝血酶原发挥其溶栓作用。直接溶栓作用是溶栓药物本身就有溶栓作用，不需要转化。
尿激酶是从新鲜人尿中提取的高纯度酶制剂，我国1981年提取成功并用于临床。尿激酶既有直接溶栓作用，也有间接溶栓作用。在我国是较常用的一种溶栓药物。
链激酶从溶血性链球菌培养液中高度提纯后所得的酶制剂。我国1970年研制成功并用于临床。链激酶的直接溶血栓作用很弱，间接溶栓作用较强。因人体感染链球菌后，体内常有链激酶的抗体存在。因此，近期内有链球菌感染史的不宜使用。使用前也需做皮肤过敏试验，试验阴性后才能使用。
重组链激酶也属链激酶类药物，但它是高科技生物工程重组技术的产物。效果比链激酶更好，副作用也比链激酶轻，使用前也不需做皮肤过敏试验。
目前临床上最好的溶栓药就是阿替普酶，一般对于急性缺血性脑血管疾病，发病在三小时之内，可以考虑给予病人静脉注射阿替普酶。临床上大约有一半的患者经过注射阿替普酶之后，可以使血栓溶解而不留有后遗症。临床上有一部分患者入院时候已经过了应用阿替普酶的时间窗，可以根据血液结果给予降纤，或者是抗凝的治疗。抗凝的可以给予静脉注射阿加曲班或者是替罗非班，也能够有效地阻止血栓的形成，挽救缺血半暗带，加强侧支循环。对于降纤可以给予病人静脉注射巴曲酶，能够降低血中的纤维蛋白原，促进血液循环，也能够挽救梗死周围的缺血半暗带，对于缺血性脑血管疾病临床上都有一定的疗效。
