产品名称: 拜阿司匹林(阿司匹林肠溶片)
成 分:
适 应 症: 本品为非甾体抗炎药。临床可用于下列情况。 1、 镇痛、解热:可缓解轻度或中度的疼痛,如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛,也用于感冒和流感等退热。本品仅能缓解症状,不能治疗引起疼痛和发热的病因,故需同时应用其他药物对病因进行治疗。 2、 抗炎、抗风湿:为治疗风湿热的常用药物,用药后可解热、使关节症状好转并使血沉下降,但不能去除风湿热的基本病理改变,也不能治疗和预防心脏损害及其他合并症。 3、 关节炎:除风湿性关节炎外,本品也用于治疗类风湿关节炎,可改善症状,但须同时进行病因治疗。此外,本品也用于骨关节炎、强直性脊柱炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛,也能缓解症状。但近年在这些疾病已很少应用本品。 4、 抗血栓:本品对血小板聚集有抑制作用,可防止血栓形成,临床用于预防一过性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。 5、 儿科用于皮肤粘膜淋巴结综合征(川崎病)的治疗。
用法用量: 1.成人常用量 口服。 ① 解热、镇痛,一次0.30.6g,一日3次,必要时敏4小时1次。 ② 抗风湿,一日3~6g,分4次口服。 ③ 抑制血小板聚集则应用小剂量,如每日80g~300mg,一日1次。 ④ 治疗胆道蛔虫病,一次1g,一日2~3次,连用2~3日;阵发性绞疼停止24小时后停用,然后进行驱虫治疗。 2.小儿常用 口服 ① 解热、镇痛,每日按体表面积1.5g/m2,分4~6次口服,或每次按体重5~10mg/kg,或每次每岁60mg,必要时4~6小时1 次。 ② 抗风湿,每日按体重80~100mg/kg,分3~4次服,如1~2周未获疗效,可根据血药浓度调整用量。有些病例需增至每日 130mg/kg。用于小儿皮肤粘膜淋巴结综合征(川崎病),开始每日按体重80~100mg/kg,分3~4次服;热退2~3天后改为每日30mg/kg,分3~4次服,连服2月或更久,血小板增多、血液呈高凝状态期间,每日5~10mg/kg,1次服。
不良反应: 一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大量用药(如治疗风湿热)、尤其当药物血浓度〉200μg/ml时较易出现不良反应。血药浓度愈高,不良反应愈明显。(1) 见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛(由于本品对胃粘膜的直接刺激引起)等胃肠道反应(发生率3%~9%),停药后多可消失。长期或大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡。(2) 中枢神经:出现可逆性耳鸣、听力下降,多在服用一定疗程,血药浓度达200~300 g/L后出现。(3) 过敏反应:出现于0.2%的病人,表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。多为易感者,服药后迅速出现呼吸困难,严重者可致死亡,称为阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联征,往往与遗传和环境因素有关。(4) 肝、肾功能损害,与剂量大小有关,尤其是剂量过大使血药浓度达250μg/ml时易发生。损害均是可逆性的,停药后可恢复。但有引起肾乳头坏死的报道。(5) 逾量或中毒表现: ① 轻度,即水杨酸反应(salicylism),多见于风湿病用本品治疗者,表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱、多汗、呼吸深快、烦渴、手足不自主运动(多见于老年人)及视力障碍等; ② 重度,可出现血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱、呼吸困难及无名热等;儿童患者精神及呼吸障碍更明显;过量时实验室检查可有脑电图异常、酸碱平衡改变(呼吸性碱中毒及代谢性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低钠血症、低钾血症及蛋白尿。
禁 忌: 1、 对本品过敏者禁用; 2、 下列情况应禁用: ① 活动性溃疡病或其他原因引起的消化道出血; ② 血友病或血小板减少症; ③ 有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者,尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克者。
注意事项: (1) 叉过敏反应。对本品过敏时也可能对另一种水杨酸类药或另一种非水杨酸类的非甾体抗炎药过敏。但非绝对。必须警惕交叉过敏的可能性。(2) 对诊断的干扰: 1) 期每日用量超过2.4g时,硫酸铜尿糖试验可出现假阳性。葡萄糖酶尿糖试验可出现假阴性; 2) 可干扰尿酮体试验; 3) 当血药浓度超过130μg/ml时,用比色法测定血尿酸可得假性高值,但用尿酸酶法则不受影响; 4) 用荧光法测定尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)时可受本品干扰; 5) 尿香草基杏仁酸(VMA)的测定,由于所用方法不同,结果可高可低; 6) 由于本品抑制血小板聚集,可使出血时间延长。剂量小到 40mg/日也会影响血小板功能,但是临床上尚未见小剂量(〈150mg/日〉引起出血的报道; 7) 肝功能试验,当血药浓度〉250μg/ml时,丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶及血清碱性磷酸酶可有异常改变,剂量减少时可恢复政党; 8) 大剂量应用,尤其是血药浓度〉300μg/ml时凝血酶原时间可延长; 9) 每天用量超过5g血清胆固醇低; 10) 由于本品作用于肾小管,使钾排泄增多,可导致血钾降低; 11) 大剂量应用本品时,用放射免疫法测定血清甲状腺素(T4)及三碘甲状腺素(T3)可得较低结果; 12) 由于本品与酚磺酞在肾小管竞争性排泄,而使酚磺酞排泄减少(即PSP排泄试验)(3) 下列情况应慎用: 1) 有哮喘及其他过敏性反应时; 2) 葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者(本品偶见引起溶血性贫血); 3) 痛风(本品可影响其他排尿酸药的作用于,小剂量时可能引起尿酸滞留); 4) 肝功能减退时可加重肝脏毒性反应,加重出血倾向,肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应; 5) 心功能不全或高血压,大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿; 6) 肾功能不全时有加重肾脏毒性的危险; 7) 血小板减少者。(4)长期大量用药时应定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量。
特殊人群用药:
药物相互作用:
规 格: 100mg*30s
贮 藏: 遮光,密封在干燥处保存。
有效期: 5年
批准文号: 国药准字H20050059
生产企业: 拜耳医药保健有限公司
阿司匹林是历史悠久的解热镇痛药,它诞生于1899年3月6日。早在1853年夏尔,弗雷德里克·热拉尔(Gerhardt)就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸,但没能引起人们的重视;1898年德国化学家菲霍夫曼又进行了合成,并为他父亲治疗风湿关节炎,疗效极好;1899年由德莱塞介绍到临床,并取名为阿司匹林(Aspirin)。到目前为止,阿司匹林已应用百年,成为医药史上三大经典药物之一,至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药,也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。在体内具有抗血栓的作用,它能抑制血小板的释放反应,抑制血小板的聚集,这与TXA2生成的减少有关。 临床上用于预防心脑血管疾病的发作。阿司匹林于1898年上市,近年来发现它还具有抗血小板凝聚的作用,于是重新引起了人们极大的兴趣。将阿司匹林及其他水杨酸衍生物与聚乙烯醇、醋酸纤维素等含羟基聚合物进行熔融酯化,使其高分子化,所得产物的抗炎性和解热止痛性比游离的阿司匹林更为长效。
当然有卖了
很难得有一种药,争议像百年老药阿司匹林(Aspirin)这么多,却又这么受欢迎,拥有灵丹妙药的地位。
美国畅销书《YOU——你的身体导览手册》称呼阿司匹林为“万能”,建议30岁以上的男性及40岁以上的女性,应该每天服用半颗(162mg),可以让生理年龄年轻二、三岁,罹患结肠癌、乳癌及摄护腺癌的风险也降低四成。
在台湾医界也蔚为风潮。不少心脏科医师也将这颗白色小药丸当维生素天天服用,如心脏科权威亚东医院院长朱树勋、和信治癌中心医院副院长谢炎尧、台北荣民总医院内科加护中心主任周嘉裕等。
不过,周嘉裕也强调,他是因为有心脏病家族史才服用,一般人吃多了反而有后遗症。
而且,也并非人人适用。一样有心脏病家族史的新光医院内科加护中心主任洪惠风,也曾经是爱用者,服用一年后,常觉得头痛,检查后竟是脑出血,吓得他马上停药,以较清淡的饮食及规律运动预防心脏病。
长期服用副作用多
阿司匹林俨然成为“护心”的最佳利器,但长期服用副作用不少,包括易造成肠胃出血、脑部出血、抗药性等等。
最常见的是肠胃出血。即使是新一代肠溶型阿司匹林,“造成肠胃出血的机率仍有3%,”周嘉裕说,因为阿司匹林成分中的乙酰水杨酸能预防血栓形成,一样也容易造成脑部、胃粘膜出血。
还会造成脑部出血。一篇刊登在《美国医学会期刊》(JAMA),跨国合作的研究指出,美国人冠心病的发生率是亚洲人的4倍,吃阿司匹林防心病的效益较高,但亚洲人的出血性脑中风发生率却是美国人的3~4倍,长期服用阿司匹林,中风的风险可能高于防心病的好处。
此外,阿司匹林的抗药性高,约有三成的人抗血栓效果不明显,长期服用可能没效果。
面对愈来愈多人把一天吞一颗阿司匹林当万灵药。大多数医生建议,未满45岁、没有糖尿病、高血压、肥胖、抽烟、心脏病家族史,以及经医生评估后,未来10年罹患心血管疾病的风险低于15%的民众,不建议服用。即使风险高于15%,仍建议75~100mg的低剂量就好。
此外,有胃溃疡、十二指肠溃疡病史、有出血倾向(如血友病患者)、肝肾功能不良、对阿司匹林过敏及正在服用抗凝血剂药物的人,需谨慎服用。
某些族群如老人、小孩及孕妇也不应服用。
老人虽是心脏病高危险群,但《英国医学期刊》的一项分析2万名70~74岁以上老人的研究发现,阿司匹林帮助约3%的人预防心脏病发作,却有5%的人出现严重的肠胃及颅内出血。而未满18岁的人易对乙酰水杨酸过敏,可能导致中枢神经后遗症。
此外,有研究指出孕妇在孕期前三个月服用阿司匹林,导致流产的机率较高。
周嘉裕强调,“维持良好的生活型态最重要,”营养均衡、规律的运动,才是预防心血管疾病的不二法门。
Tips
阿司匹林是使用最多、使用时间长的解热、镇痛和消炎药物,能抑制体温调节中枢的前列腺素合成酶,使前列腺素(PGE1)合成、释放减少,从而恢复体温中枢的正常反应性,使外周血管扩张并排汗,使体温恢复正常。本品尚具抗炎、抗风湿作用,并促进人体内所合成的尿酸的排泄,对抗血小板的聚集。适用于解热,减轻中度疼痛如关节炎、神经痛、肌肉痛、头痛、偏头痛、痛经、牙痛、咽喉痛、感冒及流感症状。
这种药,对人体有一定的副作用,可能是国家把它划为处方药了。必须有医院的开药证明才可以买到
因为有副作用,我建议你还是在医生的指导下使用。
【药品名称】
通用名:阿司匹林泡腾片英文名:AspirinEffervescentTablets汉语拼音:AsipilinPaotengPian本品主要成份为:阿司匹林。其化学名称为:2-(乙酰氧基)苯甲酸。结构式:分子式:C9H8O4分子量:180.16
【适应症】用于发热、疼痛及类风湿性关节炎等。
【用法用量】放入温开水中溶解后服用。口服(1)成人 解热镇痛:一次0.5,一日1~4次。 抗风湿:一次0.5~1g,一日3~4g。(2) 儿童 解热镇痛:1~2岁,一次0.05~0.1g,一日3次;3~5岁,一次0.2~0.3g,一日3次;6~12岁,一次0.3~0.5g,一日3次。 抗风湿:一日按体重0.08~0.1g/kg,分3~4次服。
【规格】(1)0.1g (2)0.5g
【注】药理作用及注意事项等详见“阿司匹林片”。
【性状】本品为白色片。
【药理毒理】本品为非甾体镇痛抗炎药。(1)镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素及其其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性。(2)抗炎作用:确切的机制尚不清楚,可能由于本品作用于炎症组织,通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质的合成而起抗炎作用。抑制溶酶体酶的释放及白细胞趋化性等也可能与其有关。(3)解热作用:可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加,出汗,使散热增加而起解热作用。此种中枢作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关。(4)抗风湿作用:本品抗风湿的机制,除解热、镇痛作用外,主要在于抗炎作用。(5)抑制小血板聚集的作用:是通过抑制血小板的环氧酶,减少前列腺素的生成而起作用。(6)急性毒性试验结果:大鼠经口LD50为1500mg/Kg;小鼠经口LD50为1100mg/Kg。
【药代动力学】口服后吸收迅速、完全,在胃内已开始吸收,在小肠上部可吸收大部分。吸收后,大部分在肝内水解为水杨酸,其血药峰溶度出现在口服后1~2小时,约为25~50?g/ml。水杨酸的血浆蛋白结合率为65%~90%。水杨酸盐结合率为65%~90%。可分布于全身各组织,也能渗入关节腔和脑脊液。水杨酸代谢成水杨尿酸及葡糖醛酸结合物,小部分氧化为龙胆酸。游离水杨酸及结合的代谢物从肾脏排泄。在碱性尿中排泄速度加快;本品可通过乳汁排泄。服用小剂量时,原形药的血浆半衰期15~20分钟,水杨酸血浆半衰期2~3小时。长期大剂量用药(如抗风湿),因药物主要代谢途径已经饱和,未经代谢的水杨酸的排泄量增加,此时,剂量微增即可导致血药浓度较大的增加,水杨酸血浆半衰期可达20小时以上。
【不良反应】一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大量用药(如治疗风湿热)、尤其当药物血药浓度>200μg/ml时较易出现不良反应。(1)较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等胃肠道反应,停药后多可消失。长期或大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡。(2)中枢神经:出现可逆性耳鸣、听力下降,多在服用一定疗程,血药浓度达200~300μg/ml后出现。(3)过敏反应:表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。多为易感者,服药后迅速出现呼吸困难,严重者可致死亡,称为阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联征,往往与遗传和环境因素有关。(4)肝、肾功能损害,与剂量大小有关,尤其是剂量过大使血药浓度达250μg/ml时易发生。损害均是可逆性的,停药后可恢复。但有引起肾乳头坏死的报道。
【禁忌】下列情况应禁用:①活动性溃疡病或其他原因引起的消化道出血;②血友病或血小板减少症;③有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者,尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克者。3个月以下婴儿禁用。
【注意事项】(1)交叉过敏反应:对本品过敏时也可能对另一种水杨酸类药或另一种非水杨酸类的非甾体抗炎药过敏。必须警惕交叉过敏的可能性。(2)长期大量用药时应定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量。(3)下列情况应慎用:有哮喘及其过敏性反应时;葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者(本品偶见引起溶血性贫血);痛风(本品可影响其他排尿酸药的作用,小剂量时可能引起尿酸滞留);肝功能减退时可加重肝脏毒性反应,加重出血倾向,肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应;心功能不全或高血压,大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿;肾功能不全时加重肾脏毒性的危险;血小板减少者。(4)对诊断的干扰:⑴长期一日用量超过2.4g时,硫酸铜尿糖试验可出现假阳性,葡萄糖酶尿糖试验可出现假阴性;⑵可干扰尿酮体试验;⑶当血药浓度超过130?g/ml时,用比色法测定血尿酸可得假性高值,但用尿酸酶法则不受影响;⑷用荧光法测定尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)时可受本品干扰;⑸尿香草基杏仁酸(VMA)的测定,由于所用方法不同,结果可高可低;⑹由于本品抑制血小板聚集,可使出血时间延长。剂量小到40mg/日也会影响血小板功能,但是临床上尚未见小剂量(<150mg/日=引起出血的报道;⑺肝功能试验,当血药浓度>250?g/ml时,丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶及血清碱性磷酸酶可有异常改变,剂量减小时可恢复正常。⑻大剂量应用,尤其是血药浓度>300?g/ml时凝血酶原时间可延长;⑼每天用量超过5g时血清胆固醇可降低;⑽由于本品作用于肾小管,使钾排泄增多,可导致血钾降低;⑾大剂量应用本品时,用放射免疫法测定血清甲状腺素(T4)及三碘甲腺原氨酸(T3)可得较低结果;⑿由于本品与酚磺酞在肾小管竞争性排泄,而使酚磺酞排泄减少(即PSP排泄试验)。
【孕妇及哺乳期妇女用药】尽量避免使用。(1)本品易于通过胎盘。动物试验在妊娠头3个月应用本品可致畸胎,如脊椎裂、头颅裂、面部裂、腿部畸形,以及中枢神经系统、内脏和骨骼的发育不全。也有报道在人类应用本品后发生胎儿缺陷者。此外,在妊娠后3个月长期大量应用本品可使妊娠期延长,也有增加过期产综合征及产前出血的危险。在妊娠的最后2周应用,可增加胎儿出血或新生儿出血的危险。在妊娠晚期长期用药也有可能使胎儿动脉导管收缩或早期闭锁,导致新生儿持续性肺动脉高压及心力衰竭。曾有报道,在妊娠晚期因过量应用或滥用本品而增加了死胎或新生儿死亡的发生率(可能由于动脉导管闭锁、产前出血或体重过低)。但是应用一般治疗剂量尚未发现上述不良反应。(2)本品可在乳汁中排泄,哺乳期妇女口服650mg,5~8小时后乳汁中药物浓度可达173~483?g/ml,故长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应。
【儿童用药】小儿患者,尤其有发热及脱水者,易出现毒性反应。急性发热性疾病,尤其是流感及水痘患儿应用本品可能发生瑞氏综合征(Reye`sSyndrome)有关,严重者可致死,中国尚不多见。
【老年患者用药】 老年患者由于肾功能下降服用本品易出现毒性反应,故应减少剂量。
【药物相互作用】 (1)与其他非甾体抗炎镇痛药同用时疗效并不加强,因为本品可以降低其他非甾体抗炎药的生物利用度。再则胃肠道副作用(包括溃疡和出血)却增加;此外,由于对血小板聚集的抑制作用加强,还可增加其他部位出血的危险。本品与对乙酰氨基酚长期大量同用有引起肾脏病变包括:肾乳头坏死、肾癌或膀眺癌的可能。(2)与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或胃肠道溃疡出血的药物同用时,可有加重凝血障碍及引起出血的危险。(3)与抗凝药(双香豆素、肝素等)、溶栓药(链激酶、尿激酶)同用,可增加出血的危险。(4)尿碱化药(碳酸氢钠等)、抗酸药(长期大量应用)可增加本品自尿中排泄,使血药浓度下降。但当本品血药溶度已达稳定状态而停用碱性药物。又可使本品血药浓度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿碱化,但可引起代谢性酸中毒。不仅能使血药浓度降低,而且使本品透人脑组织中的量增多,从而增加毒性反应。(5)尿酸化药可减低本品排泄,使其血药浓度升高,本品血药浓度己达稳定状态的患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度升高,毒性反应增加。(6)糖皮质激素(简称激素)可增加水杨酸盐的排泄,同用时为了维持本品的血药浓度,必要时应增加本品的剂量。本品与激素长期同用,尤其是大量应用时,有增加胃肠溃疡和出血的危险性。为此,目前临床上不主张将此二种药物同时应用。(7)胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与本品同用而加强和加速。(8)与甲氨蝶呤(MTX)同用时,可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合,减少其从肾脏的排泄,使血药浓度升高而增加毒性反应。(9)丙磺舒或磺吡酮(sulfinpyrazone)的排尿酸作用,可因同时应用本品而降低;当水杨酸盐的血药浓度>50?g/ml时即明显降低,>100~150?g/ml时更甚。此外,丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率,从而使后者的血药浓度升高。
【药物过量】 过量或中毒表现:①轻度,即水杨酸反应(salicylism),多见于风湿病用本品治疗者,表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱、多汗、呼吸深快、烦渴、手足不自主运动(多见于老年人)及视力障碍等;②重度,可出现血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱、呼吸困难及无名热等;儿童患者精神及呼吸障碍更明显;过量时实验室检查可有脑电图异常、酸碱平衡改变(呼吸性碱中毒及代谢性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低钠血症、低钾血症及蛋自尿。处理:按常规方法解救。
【贮藏】密封,在干燥处保存。
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