肾脏是药物排泄的主要器官。一旦因疾病导致肾功能不全时，由于肾脏排泄药物的能力以及药物的代谢能力均降低，药物与蛋白结合的比例下降，游离量增多，容易导致血内有效药物浓度增高，出现不良反应。因此，临床上对肾功能不全时药物的应用必须合理选择。并根据肾功能调整药物剂量及进行药物反应观察和血药浓度监测。
一、合理选择用药：①肾功能损害时仍能正常使用、剂量不变的药物，如大部分青霉素类、硝普纳、利血平、利多卡因、苯妥英纳、洋地黄苷、甲磺丁脲等经肝或胃肠排泄的药物，肾功能损害对其排泄影响较小；②肾功能损害时尽量避免使用的药物，如氨基糖甙类抗生素、万古霉素、四环素类、乙胺丁醇、磺胺类、氯磺丙脲等，这类药物往往具有肾毒性或肾外毒性，不宜选用；③肾功能损害时应调整剂量的药物，大多数药物属于此类，可根据肾损害程度，尿排泄量，药物血清浓度积压项指标来调整剂量。
二、掌握用药剂量：当肾功能损害时，大多数药物的剂量需调整，方法有：①减量法：药物首次剂量不变，两次间隔时间不变，但将维持量减少；②延长间隔时间法：药物用量不变，延长给药间隔时间。
三、药物浓度监测：药物在体内代谢的影响因素很多，病人个体间也有很大差异性。应及时监测血中药物浓度，并根据血药浓度调整给药剂量或间隔时间，以保证血中的有效浓度又避免出现毒性反应。
某些抗生素，普通剂量引起肾损害的可能不大，但是如果剂量过大，也可引起肾脏的损害，例如土霉素、利福平、氨苄西林、PG等等。2、解热镇痛药
一般普通剂量使用的话引起肾损害不常见，尤其只用几天的朋友更加不用担心，除非本来已经有肾功能不全。但是如果长期大剂量服用，则有肾损害的危险。这类药物包括：阿司匹林、非那西丁、布洛芬、芬必得、保泰松、消炎痛等。
3、造影剂在血管造影、增强CT造影、静脉尿路造影（IVP）中使用的造影剂，可因其高渗性直接损伤肾小管导致肾缺血、肾小球滤过率下降而发生急性肾功能衰竭。造影剂所导致的急性肾功能衰竭常见于原本肾功能不全、糖尿病、高血压或者年老、脱水的病人。
4、中草药某些中药大剂量服用也容易导致肾脏损害哦，例如：雷公藤、木通、益母草等，另外，草乌、苍耳子、天花粉等也有致肾损害的可能。
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