奥氮平用于治疗精神分裂症。奥氮平用于治疗中、重度躁狂发作。奥氮平常见的不良反应有嗜睡和体重增加。可引起泌乳素增加，但与剂量无关。
少见不良反应有头晕、头痛、口干、便秘、外周水肿、体位性低血压、迟发性锥体外系运动障碍。
用于治疗躁狂症，精神分裂症，精神科英文名称Olanzapine Tablets
Olanzapine Tablets
是否处方药处方药
剂型片剂
药品类型化学药品
抗精神病药
规格5mg
5mg
目录
1用法用量
2不良反应
3禁忌
4注意事项
5药物相互作用
6药物过量
7药理毒理
8药理作用
1用法用量
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奥氮平的推荐起始剂量为每日10毫克（2片），服药与是否进食无关，因其吸收不受进食影响。奥氮平的剂量范围在每日5毫克（1片）至20毫克（4片）。每 日剂量须根据临床状况而定，超过每日10毫克（2片）的常规剂量用药，应先进行适当的临床评估。 在临床状况许可的情况下，老年患者起始剂量为每日5毫克（1片），严重肾功能损害或中度肝功能损害患者，起始剂量亦为每日5毫克（1片），患者如有多种可 减慢奥氮平代谢的因素（女生、老年、非吸烟者），起始剂量亦应降低，奥氮平尚未有在18岁以下人群中研究的数据。
2不良反应
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对2500名患者服用奥氮平的原始数据库，治疗条件和疗程差异显著，包括开放和双盲研究、住院和门诊治疗以及短程和长期用药。临床试验中与奥氮平使用有关 的唯一不良反应是嗜睡和体重增加，34%服用奥氮平的患者血浆催乳素浓度有一过性的轻度升高（末点数不超过正常值上限，与安慰剂无统计差异）。相关临床表 现（例如：男性乳房增大、泌乳及乳房增大）罕见，绝大多数患者的激素水平无需停药即可回复至正常范围。临床试验中偶见不良反应（1~10%），包括头晕、 静坐不能、食欲增强、外周水肿、直立性低血压、口干及便秘。偶见肝脏氨基转移酶ALT/SGPT和AST/SGOT无症状的一过性升高。
3禁忌
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禁用于已知对该药中任意一种成份过敏的患者。
4注意事项
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1.神经阻滞剂恶性综合症(NMS)：临床试验中未见有奥氮平所致的NMS报道。但NMS是一种潜在的致命综合症，在其它抗精神病药使用中已有报 道，NMS的临床表现有高热、肌强直、精神状态改变及自主神经紊乱（脉搏和血压不规则、心动过速、大汗淋漓及心律不齐），其它体征可有肌酸磷酸激酶升高、 肌血红蛋白尿、（横纹肌溶解）及急性肾功能衰竭。患者如出现NMS的临床表现，或仅有高热而无NMS的临床表现，均应停用所有抗精神病药，包括奥氮平。 2.迟发性运动障碍：与氟哌啶醇比较研究6周以上，奥氮平所致急性运动障碍发生率较低，具有统计显著性。但长期作用抗精神病药迟发性运动障碍风险增加，如果患者出现迟发性运动障碍的体征或症状，应减药或停药，上述症状可在停药时恶化，甚至在停药后出现。 3.肝功能指标：偶见出现肝脏氨基转移酶ALT、AST不伴症状的一过性升高，多见于用药初期，有ALT和/或AST升高、肝脏损害体征和症状、用药前已 有与肝功能储备受到有关疾病以及使用具有潜在肝脏毒性药物的患者，应加以观察。治疗中如出现ALT和/或AST升高，应考虑随访和减药。 4.癫痫：与其它抗精神病药类似，奥氮平慎用于有癫痫史或有癫痫相关疾病的患者。 5.血液学指标：与其它精神病药类似，奥氮平慎用于有下列情况的患者： ·任何原因所致的白细胞和/或中性粒细胞降低； ·药物所致骨髓抑制/毒性反应史； ·伴发疾病，放疗或化疗所致的骨髓抑制； ·嗜酸性粒细胞过多性疾病或骨髓及外骨髓增殖性疾病。 临床试验发现，许多有氯氮平所致粒细胞减少症或粒细胞缺乏症病史的患者使用奥氮平后未见复发。 6.抗胆碱能活性：临床试验表明，抗胆碱能作用发生率较低，但患者有合并症时服用奥氮平的资料有限，建议在合并前列腺增生、麻痹性肠梗阻，窄角性青光眼或相关疾病时慎用。 7.多巴胺能拮抗作用：奥氮平在体外有多巴胺拮抗作用。从理论上说，奥氮平和其它抗精神病药一样，能拮抗左旋多巴和多巴胺激动剂的作用。 8.中枢神经系统活性：奥氮平的原初作用部分就是中枢神经系统，但在与其它中枢神经系统物包括在酒精合并使用时应加以注意。 9. 奥氮平可引起嗜睡，患者在操作危险性机器包括机动车时应慎用。
5药物相互作用
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P450细胞色素异体，特别是CYP1A2，的抑制剂和诱导剂分别可延缓和缩短奥氮平的清除率。吸烟和卡马西平可增加奥氮平的清除率。下列药物和单剂量奥氮平合并用药，未见代谢抑制：丙米嗪及其代谢产物去甲丙米嗪、华发令、茶碱或安定。奥氮平和锂盐、双环哌丙醇合并用药时没有交互作用。单剂量含铝或镁的抗酸剂、西米替丁对奥氮平的生物利用度没有影响，而合并使用活性炭可降低奥氮平的生物利用度50～60%。
6药物过量
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症状和体征：奥氮平过量时，最常见的症状(发生率>10%)包括心动过速、激越/攻击行为、构音障碍、各种椎体外系症状以及觉醒水平的降低(由镇静直至昏迷)。奥氮平过量的其它重要表现还包括谵妄、痉挛、昏迷、可疑的NMS、呼吸急促、高血压或低血压、心律不齐(过量时发生小于2%)和心肺功能抑制等。迄今报告的奥氮平最低致死剂量为450mg,但是也有报告服用奥氮平剂量超过2g而仍存活的报告。使用奥氮平过量的处理方法：还没有特异的奥氮平解毒剂。不应采用常规的药物过量处理方法(例如洗胃，服用活性碳)。当绐予活性碳制剂后，奥氮平的口服生物利用度会降低50-60%。同时，应根据临床表现对重要器官功能进行监测和治疗包括处理低血压，循环衰竭和维持呼吸功能。不要使用肾上腺素、多巴胺或其它具有β-受体激动剂会加重低血压症状。需要监测心血管功能以观察可能出现的心律失常。应对患者进行密切连续地监测直至恢复正常。
奥氮平无特殊解毒剂，因此中毒时应予支持疗法，处理时还应注意中毒及的药物往往不只一种。
用药过量的处理：急性用药过量者，应建立并维持呼吸通道，保证充足供氧通气，给予活性炭，可减少奥氮平的生物利用度50~60%，亦可洗胃。
贮藏
避光，15-30度密闭保存．
7药理毒理
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药物治疗学归类：奥氮平属抗精神病药。ACT编码N05A H03（二氮杂卓）。动物行为学显示，奥氮平对五羟色胺、多巴胺和胆碱能拮抗作用与其受体结合效应一致。已经在体外以及体内模型上证明，奥氮平与五羟色胺5-HT2受体亲和性比与多巴胺D2受体的亲和性高。电生理研究证明，奥氮平选择性地减少中脑边缘系统（A10）
多巴胺能神经元的放电，而对涉及无能运动功能的纹状体通路（A9）影响很小。动物实验中，降低条件性回避反应与药物的抗精神病活性有关，而导致僵直的作用则与药物的运动副作用有关。奥氮平可以在低于致僵直的剂量下降低条件性回避反应。与某些其他抗精神病药不同，奥氮平可增强对“抗焦虑”实验的反应。 对健康志愿者进行的单次口服绐药（10mg）后正电子发射扫描（PET）研究显示，奥氮平对5-HT2A受体占据高于多巴胺D2受体。另外，一项精神分裂症患者的SPECT研究揭示，奥氮平治疗有效的患者与利培酮等其他抗精神分裂症患者所进行的安慰剂对照研究，以及三项活性药物对照研究中的两项，均显示奥氮平对阴性症状和阳性症状的改善都显著优于对照。急性（单剂量绐药时的）毒性：啮齿动物口服中毒的症状表现为高效价神经阻滞剂的作用特征：活动减少、昏迷、震颤、阵挛性抽搐、流涎以及体重增加和速度受阻。致死剂量中位数约为210mg/kg（小鼠）和175mg/kg（大鼠）。狗能耐受的单剂量高达100mg/kg。临床症状包括镇静、共济失调、震颤、心率增加、呼吸费力、瞳孔缩小以及食欲减低。猴子单次口服剂量达100mg/kg会导致虚脱，更高剂量会导致半昏迷状态。 重复绐药时的毒性：绐对小鼠进行的长达3个月和对大鼠及狗进行的长达1年的研究中发现，奥氮平的主要作用是对CNS的抑制作用、抗胆碱能作用以及外周的血液学障碍。对CNS的抑制会逐渐产生耐受。高剂量时生长发育参数会降低。与大鼠催乳素增设相一致的可逆性变化包括卵巢和子宫的重量下降，以及阴道上皮和乳腺的形态学变化。血液学毒性： 在每种动物都发现了对血液学参数的作用，包括小鼠循环白细胞与剂量相关的减少和大鼠循环白细胞的非特导性减少；但没有发现骨髓细胞中毒的证据。一些8或10mg/kg/日治疗的狗（奥氮平暴露总量[AUC]比12至15倍）出现了可逆性的粒细胞减少症、血小板减少症和贫血。在出现细胞减少症的狗身上未出现对骨髓造血始祖细胞和增生细胞的不良作用。生殖毒性：奥氮平没有致畸性。镇静作用影响雄性大鼠的交配表现。1.1mg/kg的剂量（人类最大剂量的3倍）影响动情周期，绐予大鼠3mg/kg（人类最大的9倍）影响其繁殖参数。在接受奥氮平的大鼠绐子代观察胎儿发育的延迟和子代活性水平的暂时性降低。致突变性：标准检测全部剂量范围的奥氮平均没有致突变性或诱分裂作用，包括细菌突变检测以及离体和活体的哺乳动物检测。致癌性：根据在小鼠和大鼠的研究结果可以得出结论：奥氮平没有致癌性。
8药理作用
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奥氮平是一种抗精神病药，对多种受体系统具有药理作用。动物试验表明，奥氮平对5-HT、多巴胺D、α-肾上腺素、组胺H等多种受体有亲和力。动物行为研究表明，奥氮平具有5-HT、多巴胺和胆碱能拮抗作用，与其受体结合情况相符。奥氮平的体外和体内5-HT2受体亲和力大于其与多巴胺D2受体的亲和力。电生理研究表明，奥氮平选择性地减少间脑边缘系统(A10)多巴胺能神经元的放电，而对纹状体(A9)的运动功能通路影响很小。奥氮平在低于产生僵住反应的剂量水平时能减少条件性回避反应。与其它抗精神病药不同，奥氮平在抗焦虑测试中能
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