戊唑星说明书

戊唑星说明书,第1张

【别名】 乳酸喷他佐辛戊唑星 ,镇痛新,喷他佐辛

【外文名】Pentazocine, Fortal, Fortalin, Fortalgesic,Fortral, Sosigon, TALWIN

【适应症】 镇痛效力较强,皮下注射30mg约相当于吗啡10mg的镇痛效应,适用于各慢性剧痛

【用量用法】 1.静注、肌注或皮下注射,每次30mg。 2.口服后1小时发挥作用,1次给药可维持5小时以上,每次25~50mg。必要时每3~4小时1次。最量每日600mg。12岁以下儿童的剂量尚未确定。

【注意事项】

1.国外认本品不易成瘾,故列为非成瘾性镇痛药,不作为 *** 品管理。但据报道,有2例连续用药年以上,也出现成瘾现象,故仍应注意,切不可滥用。 2.有眩晕、恶心、呕吐、出汗等不良反应。 3.大剂量可引起呼吸抑制、血压上升及心率加速。 4.对吗啡有耐受性的人,使用本药能减弱吗啡的镇痛作用,并可促使成瘾者产生戒断症状。 5.该药物加强括约肌对胆汁流出的阻力,因此不推荐在胆道内窥镜检查之或对有胆道疾病的病人使用。 6.该药一部分在肝内代谢,另一部分以原药从肾脏排出。因此,肝肾功能差的应慎用。 7.该药不可用于缓解心肌梗塞的疼痛,因为它有升高肺动脉压和中心静脉压的倾向,从而加重心脏的负荷。 8.长期反复注射该药,可使皮下组织或肌肉内产生无菌性脓肿、溃疡和瘢痕形成。 9.镇痛强度为哌替啶 的3倍. 10.颅内压增高,孕妇,肝肾功能损害者慎用.

【规格】 1.片剂:每片25mg;50mg。 2.注射液:每支15mg(1ml);30mg(1ml)。

(1)气管插管:0.8mg/kg 【《喷他佐辛用于全麻气管插管诱导的可行性研究》《河北医学》2008年第14卷第7期】

(2)麻醉诱导:0.5mg/kg 【喷他佐辛和氯胺酮复合全麻用于毒瘾患者腹部手术的临床观察】

(3)术中维持:1.静脉泵: 10μg/kg/min 【《中国医师进修杂志》2007年5月25日第30卷第5期综合版】

2.静脉滴注:30mg喷他佐辛+250ml生理盐水/葡萄糖,低速控制在20滴/min以下

(二)术后镇痛: 1.镇痛24小时:90mg喷他佐辛+10mg胃复安+100ml生理盐水置于100ml镇痛泵,4ml/h,24小时泵完。

2.镇痛48小时:150~180mg喷他佐辛+15~20mg胃复安+200ml生理盐水置于200ml镇痛泵,4ml/h,48小时泵完。 配药方法:0.75%左旋布比卡因25ml+喷他佐辛12mg+生理盐水稀释至50ml

LPC模式:负荷剂量5ml,持续剂量1ml/h,单次给药剂量2ml,锁定时间10分钟,镇痛24小时。

【喷他佐辛配伍左旋布比卡因硬膜外PCA临床效应的观察 《广州医药》 2008年第39卷第5期】 1.一次推注3mg,锁定5~10分钟

2.持续输注:流速 1.5~2.5mg/h

3.快速输注:5~10mg/次,锁定时间10~15min

【 喷他佐辛静脉自控镇痛Masui.2006 Apr55(4):428-30】

4.皮下持续输注(CSI) 速度 0.5ml/h配药方式:喷他佐辛240~390mg,氟哌利多5mg,1%利多卡因,给药体积40ml

【持续皮下输注喷他佐辛在下腹部手术后的镇痛效果 Masui.2005 Jun54(6):627-31】 A泵:硬膜外泵 0.2%左旋布比卡因 4ml/h

B泵:静脉PCA泵 喷他佐辛60mg+生理盐水40ml

负荷剂量 7.5mg/5ml

PCA 追加量(bolus)3mg/2ml

锁定时间 5min

4小时最大限量10ml

【喷他佐辛对经腹子宫切除术后患者PCA效应的影响 《广东医学》2007年11月第28卷第11期】

(5)符合丙泊酚静脉麻醉在宫腔镜检查中的应用 静注喷他佐辛0.4mg/kg,2~4分钟后静注丙泊酚1~2mg/kg(2mg/s)

【 喷他佐辛复合丙泊酚静脉麻醉在宫腔镜检查中的应用 《现代医院》2008年12月第8卷第12期】 手术结束前30分钟肌注喷他佐辛30㎎。静脉PCA术后镇痛,镇痛泵均采用CP模式(持续输注+单次追加),采用喷他佐辛90㎎+止吐药+生理盐水至90ml(即0.1%喷他佐辛复合液)。持续输注量3 ml,追加剂量5 ml;PCA锁定时间为20min

【喷他佐辛肌注联合静脉PCA用于腹腔镜全宫手术术后镇痛《广东医学》2010年5月第31卷第10期】 手术结束前15-20min给予喷他佐辛30mg(用0.9%生理盐水稀释至5ml)肌注喷他佐辛可有效的减轻瑞芬太

尼全身麻醉患者术后急性痛觉过敏,且并不延长全麻后气管导管拔除时间,用于防治术后急性痛觉过敏并

没有明显的不良反应。且对呼吸及苏醒时间并无明显影响。

【喷他佐辛防治瑞芬太尼全麻后急性痛觉过敏《广东医学》2010年5月第31卷第10期】 方法(一)喷他佐辛30mg与局麻药(局麻药为2%利多卡因10ml+1%罗哌卡因1Oml)混和用于 臂丛神经

阻滞方法(二)喷他佐辛30 mg复合0 . 4 %罗哌卡因30ml行臂丛神经阻滞喷他佐辛复合局麻药用于臂丛神经

阻滞时能明显增强术后镇痛作用和延长术后镇痛时间,不良反应轻微。

【喷他佐辛复合局麻药用于臂丛神经阻滞的术后镇痛作用《广东医学》2010年5月第31卷第10期】 麻醉后切皮前喷他佐辛0.3mg/kg+咪唑安定0.03 mg/kg iv,喷他佐辛能安全有效抑制老年患者腹部手术牵拉

反应,复合使用咪唑安定效果更佳。

【喷他佐辛抑制老年患者腹部手术牵拉反应的临床观察《广东医学》2010年5月第31卷第10期】 先缓慢静注0.5mg/kg喷他佐辛稀释液2ml ,2min后静注丙泊酚1mg/kg~1.5mg/kg 喷他佐辛复合丙泊酚应用

于无痛结肠镜检查术是一种安全有效的方法,麻醉效果比单一应用丙泊酚效果更好,同时可以节俭丙泊酚

用量、缩短患者恢复时间、可减少术后不良反应的发生。

【喷他佐辛复合丙泊酚在无痛结肠镜检查术 《广东医学》2010年5月第31卷第10期】 先静注0.2mg/kg或0.4mg/kg喷他佐辛,2 min后再静注异丙酚2.0 mg/kg(1000 ml/h)结论 0.2mg/kg和

0.4mg/kg喷他佐辛复合异丙酚用于人工流产术,可明显减少丙泊酚用量,苏醒迅速,安全性较高,止痛效果

好。

【不同剂量喷他佐辛在无痛人工流产术中的应用《广东医学》2010年5月第31卷第10期】 术前10分钟静脉注射喷他佐辛30mg,静脉注射丙泊酚2mg/kg作全麻诱导。丙泊酚注射速度为15ml/min。

患者睫毛反射消失后 开始手术操作。患者术中出现体动时追加丙泊酚1mg/kg。结论 喷他佐辛30mg超前镇

痛用于人工流产术与芬太尼1μg/kg具有相似的镇痛效果,而无芬太尼的呼吸抑制作用,其较佳的给药时机

为术前10分钟。

【喷他佐辛超前镇痛在人工流产术中的应用《广东医学》2010年5月第31卷第10期】 手术结束前10min经静脉留置针输液管道给镇痛液:喷他佐辛300 mg+止吐药;镇痛时间48h,背景流量

2ml/h,PCA0.5ml/次,锁定时间15min;结果:两镇痛组术后24h、48h血浆PRL水平显著较对照组高(P<

0.01),VAS评分低于对照组(P<0.01)。结论:剖宫产术后采用喷他佐辛自控静脉镇痛效果确切,能促进泌

乳素的分泌。

【喷他佐辛静脉自控镇痛对产妇泌乳素水平的影响《广东医学》2010年5月第31卷第10期】 手术开始前静脉注射阿扎司琼30 mg、阿托品0.5mg,喷他佐辛20mg,缓慢静注丙泊酚2.0mg/kg。待患者

睫毛反射消失后开始手术操作,术中按需(患者出现体动、呻吟和皱眉等)追加丙泊酚0.2mg/ kg。结论

喷他佐辛20mg复合丙泊酚静脉麻醉在经阴道超声取卵术麻醉中与芬太尼50μg复合丙泊酚相比,麻醉效果

相似,但呼吸抑制、苏醒时间和术后不良反应明显减少。

【喷他佐辛复合丙泊酚静脉麻醉用于超声引导经阴道穿刺取卵术的效果《广东医学》2010年5月第31卷】 120例择期行剖宫产初产妇(ASAI~II级),随机分成六组(n=20),分别以0.1%、0.12%、0.14% 、0.

16% 、0.18% 、0.2%的喷他佐辛辛复合0.2% 左旋布比卡因,均采用LCP模式给药:负荷剂量5ml,

背景剂量2ml·h~,单次追加剂量2ml,锁定时间15min,镇痛24h,对产妇剖宫产术后硬膜外自控镇痛

(PCEA)效应和不良反应的影响。

结论:0.18%或0.2%喷他佐辛复合0.2%左旋布比卡因用于产妇剖宫产术后PCEA的效果良好,优于

0.1% 、0.12% 、0.14% 或0.16% 喷他佐辛复合0.2%左旋布比卡因,不良反应未见增加;可作为

剖宫产术后首选镇痛方案之一。

【《中国疼痛医学杂志》2010,16,(3),143-147】 ASA1I—III级择期下肢骨折老年患者96例,随机分为3组,每组32例。I组:喷他佐辛20μg·kg-1·h -1+芬太

尼0.1μg·kg-1·h -1;Ⅱ组:喷他佐辛4Oμg·kg-1·h -1+芬太尼0.1μg·kg-1·h -1;Ⅲ组:喷他佐辛

60μg·kg-1·h -1+芬太尼0.1μg·kg-1·h -1。3组均在术后应用PCIA,持续输注量2ml·h-1,单次给药量

(PCA)1.5 ml,锁定时间15 min。观察术后4、8、24、48 h内的MAP、HR、RR、SpO2 、术后相应时点

镇痛、镇静评分及不良反应。结果 Ⅱ组各时段镇痛满意度显著高于I组(P<0.05),不良反应中呼吸抑制的

发生率著低于Ⅲ组(P<0.05)。结论40μg·kg-1·h -1的喷他佐辛用于老年人下肢骨折术后镇痛的效果确切,

副作用少,可安全用于老年患者术后镇痛。

【《安徽医药》2010,9,14(9),1070-1071】 选择4O例择期上腹部手术患者,随机分为两组,P组(喷他佐辛组,n=20),喷他佐辛150mg。芬太尼0.

5mg,托烷司琼5mg,O.9%生理盐水加至lOOml;F组(芬太尼组,n=20),芬太尼1.Omg,托烷司琼

5mg,0.9%生理盐水加至lOOml。选择负荷剂量加维持剂量即微泵连续给药方式行静脉镇痛(负荷剂量

2ml,维持注药速度为2.Oml/h,单次PCA剂量为!ml,锁定时间30min)。观察术后2,4,8,12,24h的

视觉模拟评分(VAS),Ramesay镇静评分和患者对PCA的综合满意度评分,记录术后2,4,8,12,24h各

时间段PCA泵的按压次数(D1)与实际进入次数(D2).。

结果P组与F组相比镇痛评分,恶心呕吐等副作用发生均无显著差异性。镇静评分P组优于F组结论喷他佐辛用于术后静脉镇痛效果确切,镇静效果好,不良反应少。

【《临床医学学刊》2008年7月第l7卷第l4期 ,84-86】 选择食管癌手术60例(ASAⅠ~Ⅱ),随机分为两组(A组和B组),每组30例。其中,A组为喷他佐辛组,喷他

佐辛180mg;B为吗啡组,吗啡0.03mg/(kg·h)。两组术后镇痛治疗均采用一次性非电力静脉自控输注泵,

流速为2ml/h,容量为100ml。观察术后镇痛效果和不良反应。

结果:两组镇痛效果无明显差异;恶心呕吐:A组为0例,B组为3例(10%);皮肤轻度瘙痒:A组为0例;B组有1例(3.3%)。结论:喷他佐辛PCA和吗啡一样,均能达到良好的镇痛效果,但不良反应发生率较低。

【《中国民康医学》2008年第20卷第20期】 选择期手术180例,ASAⅠ~Ⅱ级,随机分两组。M组(n=90例)选用吗啡10mg加盐酸布比卡因150mg加

生理盐水至100ml。N组喷他佐辛120mg加盐酸布比卡因150mg加生理盐水至100ml。以LCP模式(负荷量

5ml加维持量2ml/h加PCA每次0.5ml)进行镇痛。

结果:M组与N组均有良好的镇痛效果,无显著统计学意义(P>0.05),但M组恶心、呕吐、皮肤瘙痒、尿潴留、呼吸抑制等不良反应发生率明显高于N组(P<0.05)。结论:喷他佐辛与吗啡在术后硬膜外镇痛均有良好效果,但吗啡的不良反应率明显高于喷他佐辛。

【《齐齐哈尔医学院学报》 2010年19期 】 80例胃镜检查老年患者.随机分为两组。A组术前5rain静脉注射喷他佐辛O.4mg/kg,B组,术前5min

静脉滴注芬太尼lug/kg,A组于检查开始前前1min缓慢静脉注射依托咪酯0.15~0.3mg/kg,B组检查

前1min静脉缓慢注射丙泊酚1.5-2mg/kg应用喷他佐辛复合依托咪酯者为A组(4O例),应用芬太尼复合

丙泊酚者为B组(4O例)。比较两组术中镇痛效果,呼吸抑制及术后恶心呕吐、头晕等并发症。

结果:A组及B组在麻醉后均有不同程度血压下降,B组下降更为明显,呼吸抑制发生率A组明显低于B组结论喷他佐辛复合依托咪酯用于老年人无痛胃镜检查术,麻醉效果满意,血流动力学乎稳,不良反应少,是此种手术安全,可靠的麻醉方法之一。

【《临床医学医学信息》2010年04月第23卷第4期,890-891】 将120例无痛人流分喷他佐辛或芬太尼复合异丙酚静脉麻醉,喷他佐辛组静注喷他佐辛20mg, ,芬太尼组静

注芬太尼1μg·kg-1,2min后两组各于1min内静注异丙酚2mg诱导,观测平均动脉压(MAP),HR,SP02、意识

消失时间(注药到睦毛反射消失)、意识恢复时间,统计分析所得计量,资料以(X±S)表示,采用t检验。

结论:喷他桩辛联合异丙酚用于无痛人流手术,镇痛效果确切,呼吸抑制小,安全性高,值得推广。

【《海峡药学》2007年第19卷第12期,96-97 】 选择期经腹子宫全切除病人40例,ASAⅠ~Ⅱ,随机分为两组:喷他佐辛组(P组)和吗啡组(M组)。

采用双泵法行双盲对照观察,A泵:两组均为硬膜外持续输注0.2%左旋布比卡因4ml/h;B泵:P组以

0.15%喷他佐辛行PCIA强化,PCA采取P模式,镇痛药物为(喷他佐辛60mg加氟哌利多2mg以生理盐水稀

释到40ml),PCA追加剂量(bolus)为3mg,锁定时间5min,4h最大剂量为40mg。M组以吗啡PCIA强化, 其

镇痛药物为(吗啡40mg加氟哌利多2mg以生理盐水稀释到40ml),PCA追加剂量(bolus)为1mg,锁定时

间5min,4h最大剂量为20mg。镇痛效应对术后1、2、4、6、8、12、16、18、24h采用视觉模拟评分

(VAS)、Ramesay镇静评分、术后运动神经阻滞恢复评分(改良Bromage分级)和病人对PCA综合满意

度评分,记录术后0~1h、1~2h、2~4h、4~6h、6~8h、8~12h、12~16h、16~18h、18~24hPCA

泵的按压次数(D1)与实际进入次数(D2),并记录肛门排气时间及可能出现的不良反应。

结果:两组病人的一般情况相似;24h硬膜外左旋布比卡因的使用剂量为192mg;P组与M组病人中未按压PCA泵的病人均为2例(10%);P组与M组24h静脉用药量分别为(20.25±13.05)mg和(4.7±3.5)mg;在整个PCA镇痛期间有恶心、呕吐症状者P组有1例(5.0%);而M组则有3例(15.0%)。M组有1例(5.0%)病人出现皮肤轻度搔痒;P组没有出现。在相同时间段内三组间VAS、Ramesay镇静评分、Bromage分级及D1/D2值均相似。结论 在0.2%左旋布比卡因硬膜外持续输注(4ml/h)的基础上,阿片受体部分激动剂喷他佐辛和吗啡静脉PCA均能达到良好的镇痛效果,静脉PCA喷他佐辛与吗啡的用药量的比例约为4:1。

【《临床用药研究》2007年11期28卷11期1838-1839】 治疗组294例,其中男268例,女26例,平均36.4岁人均饮酒365 mL,单用喷他佐辛。对照组232例,其

中男212例,女20例,平均35.8 岁人均饮酒350 mL,用常规方法。两组患者的一般情况无显著性差异

(P>0.05),具有可比性。治疗组:盐酸喷他佐辛静脉注射,轻度中毒4,_8 mg,重度8-12 mg,5-1 h后重复4-

8 mg,直至患者神志清醒。对照组:用常规方法:静脉注射5000葡萄糖溶液,补液,应用甘露醇、速尿、胰

岛素等。结果:,治疗组与对照组比较具有显著性差异(P<0.01)。对伴有呼吸抑制、血压下降者,用喷他

佐辛后呼吸明显,改善,血压迅速回升,治疗中未发现有任何不良反应。结论:喷他佐辛治疗急性乙醇中

毒,在催醒、缩短病程、提高治愈率,降低病死率方面均优于常规治疗方法。

【《实用诊断与治疗杂志》2006年第20卷第8期】 方法:将150例全麻下行腹腔镜胆囊切除术患者分为A组、B组及C组,各50例。三组麻醉方案相同,术毕

停全麻药后A组静注生理盐水10mL;B组静注l μg/kg芬太尼:C组静注0.35 mg/kg喷他佐辛。分别记录

患者麻醉前呼吸频率、麻醉时间、自主呼吸恢复时问、拔管时问、拔管时镇静,躁动(RASS)评分及拔管

后5min呼吸频率。结果:与A组相比,B组和C组苏醒期躁动发生率低(P<0.05),且C组较B组对患者自主

呼吸恢复时间和拔管时间的影响更小,C组与A组比较差异无显著性(P>0.05),B组与A组比较差异有显

著性(P<0.05)结论:丙泊酚瑞芬太尼全麻下腹腔镜胆囊切除术患者全麻苏醒前予0.35 mg/kg喷他佐辛

可有效地预防苏醒期躁动的发生,且优于小剂量芬太尼。

【《现代实用医学》2009年7月第21卷第7期】

楼主是这个几个字吧:散利痛 它的化学成份是对乙酰氨基

目前认为它是相对安全的,以下是我搜索到的:

(扑热息痛,醋氨酚,Acetaminophen)

近年来许多国家已用此药代替非那西丁,使用越来越广泛,一般认为它是较安全的药物。虽然它是非那西丁的主要代谢产物,但它的性质不同。在常用的镇痛剂量(500~600mg),它很快被胃肠道吸收,并大部分通过体液在全身广泛分布,其血清浓度可达5~20/μg/ml。大部分被吸收的药物与葡萄糖醛酸及硫酸结合,转变为无活性代谢产物,小部分经羟基化后成为活性的(N一羟基)中间代谢产物。在过量下,出于谷胱甘肽贮存耗竭,这种活性中间代谢产物对肝脏有毒性作用。此药的消炎作用很弱,胃部对它耐受良好。过量时能迅速引起致死性肝功能衰竭,大剂量偶尔可引起肾衰。过敏和皮疹较少见,可能发生荨麻疹及固定性药疹。尚未见有致癌的报道。

【心血管系统】心血管性虚脱是严重过量引起肝中毒的一个表现。

【呼吸系统】它能使对阿司匹林过敏患者的支气管痉挛加重,因此,在同时应用此药和复方阿司匹林时应注意此点。严重中毒时可抑制呼吸中枢。

【神经系统】正常剂量的对乙酰氨基酚对情绪无影响,这与非那西丁有欣快感不同。过量致有肝坏死时,可出现精神错乱、激动和注意力障碍,但通常不会有意识丧失。

【消化系统】短期服此药不会引起胃肠道出血,在一项研究中,45例住院患者连续5天服此药4.0g,发现用药期与对照期的便血损失无明显差别。对乙酰氨基酚2g溶于等渗盐水100ml内,灌注于胃内后对胃粘膜进行活检,发现表面细胞受损仅占3.4%,镜检无糜烂现象。

此药过量可引起急性肝损害,偶伴有肾小管坏死,伴胰腺炎更罕见。有报道3例每天服5~8g共数周,血清肝细胞酶短暂性升高,组织学证明为中毒性肝炎,其中1例嗜酒,1例负氮平衡增强了对扑热息痛的敏感性。另报道1例59岁关节炎女性患者,每日服3g,出现肝功异常,肝活检出现急、慢性肝损害。有两家人每日服3.6g,以缓解感染性单核细胞增多症的症状,出现严重的肝功能障碍,停药后恢复正常。这个观察支持了关于原有的肝病可改变对乙酰氨基酚的代谢,并导致肝功能更加紊乱的见解。长期饮酒者对此药有异乎寻常的敏感性。

【泌尿系统】1例患焦虑性神经官能症患者,一直服用丙嗪和多虑平,一次企图自杀服对乙酰氨基酚11g,肾活检证明肾小管坏死,肯定为急性肾衰,行腹膜透析肾功能最终恢复。此例未出现因过量对乙酰氨基酚产生肾衰时常见的低血压和大面积肝坏死,但确有急性肝损害,且不严重。过去有报道,对乙酰氨基酚所致肝功能衰竭患者,可见有急性肾小管坏死性肾衰,但其他原因引起的暴发性肝功能衰竭也经常出现肾衰,所以肾衰是否是对乙酰氨基酚的直接肾毒性作用,还是继发于肝衰,一直存在着争论。1987年首次报告1例13.5岁对乙酰氨基酚5~7.5g,引起急性肾衰而无肝功能异常。长期服用大剂量对乙酰氨基酚可致肾病,包括乳头坏死性肾衰。

【造血系统】文献报道2例与对乙酰氨基酚有关的血小板减少症,其中1例似乎是免疫性血小板减少症。另报告1例对乙酰氨基酚诱发的血小板减少症患者,出现移行抑制因子试验阳性,停药后恢复正常。数日后因误服对乙酰氨基酚,又再次出现紫癜、血小板减少及移行因子试验阳性,因而确定因果关系,可以认为对乙酰氨基酚是潜在的诱发血小板减少的药物。血液病较罕见,1例同时服用喷他佐辛和对乙酰氨基酚,出现了致命的各类血细胞减少;另2例为溶血性贫血,其中1例可能与红细胞葡萄糖一6一磷酸脱氢酶的遗传变异有关。粒细胞缺乏症十分罕见,仅有数例报道。马重麟等报告长期服用对乙酰氨基酚后,1例发生慢性粒细胞型白血病,1例发生慢性淋巴细胞型白血病。

【内分泌、代谢】动物实验中,大剂量对乙酰氨基酚能抑制甲状腺功能和精子生成,还不能肯定与临床有何关系。

【皮肤】可发生荨麻疹以及偶见皮炎伴瘙痒,有发生固定性药疹者。1例74岁男性一次服此药500mg(片剂),12小时后面部皮肤发生局限性严重压痛区,几天后消退;两个月后再服此药又重现,停药后自然恢复。意大利报告类似1例。有1例发生血管性紫癜。

【对下一代的影响】l例27岁妇女在妊娠期间一直服用对乙酰氨基酚,因而可能是造成羊水过多和新生肾衰的原因。1例孕妇服药过量(30g),导致胎儿死亡。另1例在孕36周服22.5g,胎儿存活。授乳妇女应用正常剂量的对乙酰氨基酚,对婴儿无危险。

【危险情况】对乙酰氨基酚与葡萄糖醛酸结合是它在体内生物转化的主要途径,这条途径在婴儿出生数周后形成,可以假定在新生儿排泄缓慢,毒性相对增强。肝病时发生不良反应的危险性加大,有严重心、肾或肺疾患的患者应严格控制使用此药。

【过量反应】对乙酰氨基酚的常用剂量为每天4g,6g可致肝严重损害,10g可导致死亡。服药后4小时,如血浆中对乙酰氨基酚浓度>200μg/ml,60%有严重肝损害;如此浓度持续8小时或以上,则为重症中毒,将导致死亡。急性过量后2~24小时,首先出现苍白、食欲不振、恶心、呕吐;在1~3天内出现腹痛、肝肿大和压痛、氨基转移酶升高及黄疸;4~6天后可发展为暴发性肝衰竭、扑翼样震颤、惊厥、心血管性虚脱、呼吸抑制、昏迷和死亡。有些患者表现不典型,只有腹痛、代谢性酸中毒或昏迷、高度换气及呼吸抑制。有时可见低血糖、严重的凝血障碍伴胃肠道出血、心律失常或弥漫性血管内凝血。过量的患者中约12%出现肾衰,但并不都伴有肝衰竭。

有报告1例15岁女孩服药过量后55小时入院,血浆中浓度41mg/L,入院后21小时突然发生心律失常及低血压,心电图示房性、室性心律失常,Ⅱ、Ⅲ、avF、V1~4导联ST下降、T波倒置,最后发生室性心动过速及停搏。尸检发现左心室扩大,冠状动脉及瓣膜正常,心肌纤维坏死伴中性粒细胞及少数巨细胞浸润,提示心肌中毒性反应。

对乙酰氨基酚中毒的预后差别很大,如及时治疗,死亡率较低;如未能及时处理,即使在中毒早期也易导致死亡。如患者服药过量在4小时内应洗胃,使胃排空,给乙酰半胱氨酸(痰易净)140mg/kg制成5%溶液(最好用饮料以掩盖此药的不良气味)使患者喝入(或鼻饲),以后每4小时给半量。给蛋氨酸血液透析是最好的有效方法。

【药物相互作用】二氟尼柳(Difltmisal)使血中对乙酰氨基酚浓度升高。口服避孕药加速它在肾脏的排泄,而降低它的作用。能诱导肝酶的药物,使它的中毒更严重。它与香豆素类药合用,使凝血时间更延长。

【对实验诊断的干扰】它使YSI葡萄糖分析仪得出假阳性结果。

【中毒处理】洗胃、活性炭吸附等一般治疗。对抗剂为N一乙酰半胱氨酸(NAC),为20%的化痰剂,称为“痰易净”,有怪味,如臭鸡蛋。初剂为140mg/kg,维持量为70nlg/kg每4小时1次,约需用16~17次。因味难忍,可配成5 %溶液,用橘子汁等均可,但亦易引起恶心和呕吐。因此有人主张先放胃管,灌人药液,病人较易接受。


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