什么是阿奇霉素针剂以及适应症

国内外4厂家阿奇霉素片含量及体外溶出度,证明含量基本一致的前提下,阿奇霉素在人工胃液中受酸性破坏导致影响人体吸收量,从而影响疗效。什么是阿奇霉素针剂呢？下面是我整理的什么是阿奇霉素针剂，欢迎阅读。

什么是阿奇霉素针剂

阿奇霉素为第二代大环内酯药物，主要用于治疗呼吸道及生殖道感染。 可治疗多种病原体引起的儿童及成人的呼吸道感染，生殖道沙眼衣原体感染等，并被多个国家和地区的医学指南推荐作为上述感染的一线治疗药物推荐(如美国，日本，中国，美国及中国CDC)。

希舒美(阿奇霉素干混悬剂-儿童口服剂型，阿奇霉素片-成人口服剂型，注射用阿奇霉素)是全球第一个取得专利的阿奇霉素，由辉瑞公司生产。

         阿奇霉素针剂成份

本品主要成份为阿奇霉素二水合物。

化学名称：

(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(2，6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-己吡喃糖基)氧]-2-乙基-3，4，10-三羟基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-己吡喃糖基]氧]-1-氧杂- 6-氮杂环十五烷-15-酮

化学结构式：

二水合物分子式：C38H72N2O12·2H2O

二水合物分子量：785.00

无水物分子式：C38H72N2O12

无水物分子量：749.00

阿奇霉素干混悬剂含有蔗糖，无水磷酸三钠，羟丙基纤维素，合成生物聚合胶，人造樱桃香精，人造奶油香草香精，人造香蕉香精。

阿奇霉素针剂性状

本品内容物为颗粒或粉末，气芳香，味甜。

阿奇霉素针剂适应症

本品适用于敏感细菌所引起的下列感染：

支气管炎、肺炎等下呼吸道感染皮肤和软组织感染急性中耳炎鼻窦炎、咽炎、扁桃

体炎等上呼吸道感染(青霉素是治疗化脓性链球菌咽炎的常用药，也是预防风湿热的常用药物。

阿奇霉素可有效清除口咽部链球菌，但目前尚无阿奇霉素治疗和预防风湿热疗效的资料)。

阿奇霉素可用于男女性传播疾病中由沙眼衣原体所致的单纯性生殖器感染。阿奇霉素亦可

用于由非多重耐药淋球菌所致的单纯性生殖器感染及由杜克嗜血杆菌引起的软下疳(需排除梅

毒螺旋体的合并感染)。

阿奇霉素针剂规格

每袋含阿奇霉素二水合物104.81mg，相当于阿奇霉素100mg。

阿奇霉素针剂用法用量

每日口服药一次。溶于水中，服用前搅拌均匀。可与食物同时服用。以阿奇霉素干混悬剂

治疗各种感染性疾病，其疗程及使用方法如下：

成人：

对沙眼衣原体、杜克嗜血杆菌或敏感淋球菌所致的性传播疾病，仅需单次口服本品1000mg。

对其他感染的治疗：总剂量1500mg，每日一次服用本品500mg 共三天。或总剂量相同，

仍为1500mg，首日服用500mg，第二至第五日每日一次口服本品250mg。

肾功能不全患者

轻、中度肾功能不全者(肾小球滤过率为10-80ml/min)不需要调整剂量，严重肾功能不全

者(肾小球滤过率<10ml/min)用药请遵医嘱。

肝功能不全患者

轻中度肝功能不全患者，本品的用法与用量同肝功能正常者。

阿奇霉素针剂不良反应

(一)临床试验经验

由于临床试验在不同的条件下完成，在临床试验中观察到的一种药物的不良反应率不能直接和其他药物在临床试验中的不良反应率相比较，且未必反映在实际应用中的不良反应率。在临床试验中，所报道的不良反应多数为轻至中度，且停药后可恢复。鲜有血管性水肿和胆汁淤积性黄疸这两种潜在严重不良反应的报告。在为期5 天的多剂量临床试验中，有0.7%的患者(成年和儿童患者)因治疗相关不良反应而中止希舒美(阿奇霉素)治疗。在接受3 天的500 mg/天剂量治疗的成人中，因治疗相关不良反应而停药的比率为0.6%。在临床试验中，儿童患者服用30 mg/kg 本品(单剂量或3 天内分次服用)，因治疗相关不良反应而停止试验的比率约为1%。导致停药的不良反应大多与胃肠道有关，例如恶心、呕吐、腹泻或腹痛。

成人：

多剂量方案：总体来说，在接受希舒美多剂量方案的成人患者中，最常见的治疗相关不良反应大多与胃肠系统有关，其中最常报告的有腹泻/稀便(4～5%)、恶心(3%)以及腹痛(2～3%)。在接受希舒美多剂量方案的患者中，没有出现其他发生率高于1%的治疗相关不良反应。发生率不高于1%的不良反应包括：

心血管：心悸、胸痛

胃肠道：消化不良、肠胃胀气、呕吐、黑便及胆汁淤积性黄疸

泌尿生殖系统：念珠菌病、阴道炎及肾炎

神经系统：头晕、头痛、眩晕及嗜睡

全身性：疲劳

过敏：皮疹、瘙痒、光敏反应及血管性水肿。

1 克单剂量方案：总体来说，在接受希舒美1 克单剂量方案的患者中，最常见的不良反应大多与胃肠系统有关，而且比在接受多剂量方案的患者中发生率更高。在接受希舒美1 克单剂量方案的患者中，发生率不低于1%的不良反应包括腹泻/稀便(7%)、恶心(5%)、腹痛(5%)、呕吐(2%)、消化不良(1%)及阴道炎(1%)。

2 克单剂量方案：总体来说，在接受希舒美2 克单剂量方案的患者中，最常见的不良反应大多与胃肠系统有关。在本研究的患者中，发生率不低于1%的不良反应包括恶心(18%)、腹泻/稀便(14%)、呕吐(7%)、腹痛(7%)、阴道炎(2%)、消化不良(1%)及头晕(1%)。这些主诉中大多数症状轻微。

儿童患者：

单剂量和多剂量方案：与成人相比，虽然儿童患者出现的不良反应类型相似，但采用建议的剂量方案时，儿童患者的不良反应发生率有所不同。

阿奇霉素针剂禁忌

已知对阿奇霉素、红霉素、其他大环内酯类或酮内酯类药物过敏的患者禁用。以前使用阿奇霉素后有胆汁淤积性黄疸/肝功能不全病史的患者禁用。

药物过量

药物过量时发生的不良反应事件与推荐剂量的相同。一旦发现超量使用，可根据病情给予对症和支持治疗。

研发历程

最先由克罗地亚Pliva公司研制合成，1988年由Sour Pliva公司率先在前南斯拉夫上市

原研发公司将全球的生产和市场开发权转让给美国辉瑞

1990年英国上市，商品名为“Zithromax”

1991年美国上市，商品名为“Zithromax”

1996年中国口服剂型上市，商品名为“希舒美”

2005年希舒美专利期满

2005年中国注射剂型上市

执行标准

中国药典2010 年版二部。

批准文号

国药准字H10960112

生产单位

阿奇霉素注射液说明书

【批准文号】 注册号H20040654 【中文名称】 阿奇霉素注射液 【产品英文名称】 Azithromycin Injection 【生产企业】

[编辑本段]【功效主治】

本品适用于敏感致病菌株所引起的下列感染：1、由肺炎衣原体、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他摩拉菌、金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌引起的需要首先采取静脉滴注治疗的社区获得性肺炎。2、由沙眼衣原体、淋病双球菌、人型支原体引起的需首先采取静脉滴注治疗的盆腔炎。若怀疑合并厌氧菌感染，应合用抗厌氧菌的抗菌素。

[编辑本段]【化学成分】

本品主要成份为阿奇霉素，其化学名称为：（2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R）-13-[（2，6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-已吡喃糖基）氧]-2-乙基-3，4，10-三羟基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6-三脱氧-3-（二甲氨基）-β-D-木-已吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15-酮。

[编辑本段]【药理作用】

药理作用：阿奇霉素为氮杂内酯类抗生素，其作用机理是通过与敏感微生物的50s核糖体的亚单位结合，从而干扰其蛋白质的合成（不影响核酸的合成）。 体外试验和临床研究均表明,阿奇霉素对以下多种致病菌有效：革兰阳性需氧微生物：金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌。 阿奇霉素对于耐红霉素的革兰阳性菌有交叉耐药性。大多数粪链球菌（肠球菌）以及耐甲氧西林的葡萄球菌对本品耐药。革兰阴性需氧微生物：流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、沙眼支原体。 体外试验和临床研究已证实，本品可预防鸟胞内分支杆菌复合体（由鸟胞内分支杆菌和 胞内分支杆菌组成）引起的疾病。产β-内酰胺酶的菌株对本品无效。对以下微生物已有体外研究结果，但是其临床意义尚不清楚，包括链球菌属（C、F、G）、 草绿色链球菌、百日咳杆菌、杜克嗜血杆菌、嗜肺性军团菌、类杆菌属、消化链球菌属、包柔螺旋体、肺炎衣原体、梅毒螺旋体、解脲脲原体等。毒理研究：遗传毒性：人淋巴细胞试验、小鼠骨髓微核试验和小鼠体外淋巴瘤细胞试验的结果均证实本品无致突变作用。 生殖毒性：大鼠和小鼠的生殖毒性试验均表明，当用药量达产生中等程度的母体毒性的剂量水平（即200mg/Kg/日，按体表面积计算，约为人用药剂量500mg/Kg/日的2-4倍）时， 发现致畸胎作用 尚未发现对生育力和胎儿的损害。目前尚无在妊娠妇女中进行充分的和严格对照的临床 试验。由于动物生殖研究的结果并不总是能预测人的情况，因此，只有在确实必要时，孕妇才能使用本品。尚不知本品是否在人乳汁中分泌，由于许多药物经人乳分泌，因此哺乳期的妇女在使用时应注意。 致癌性：尚无有关本品动物长期使用的致癌性研究资料。

[编辑本段]【药物相互作用】

含铝、镁的抗酸药物能降低阿奇霉素口服制剂的血药浓度峰值，但不降低AUC值。口服阿奇霉素不影响静脉注射单剂量茶碱后血浆中茶碱水平或药代动力学。鉴于目前所用的大环内酯类药物能提高血浆茶碱浓度，因此，同时使用阿奇霉素和茶碱时应谨慎，并监测血浆茶碱水平。口服阿奇霉素不影响使用单剂量苄丙酮的凝血酶原时间。但是，在给病人同时使用阿奇霉素和苄丙酮时应谨慎，并注意监测凝血酶原时间。因为在临床上，同时使用大环内酯类药物和苄丙酮会增加抗凝药的药效。阿奇霉素和下列药物同时使用时，建议密切观察患者：地高辛--使地高辛水平升高。麦角胺或二氢麦角胺--急性麦角毒性症状是严重的末梢血管痉挛和感觉迟钝（触物感痛）。三唑仑--通过减少三唑仑的降解，而使三唑仑的药理学效果增强。细胞色素P450系统代谢药--提高血清中卡马西平、特非那定、环孢素、环己巴比妥、苯妥英等的水平。

[编辑本段]【不良反应】

1、本品常见不良反应有：①胃肠道反应：腹泻、恶心、腹痛、稀便、呕吐等；②局部反应：注射部位疼痛、局部炎症等；③皮肤反应：皮疹、瘙痒等；④其它反应：如厌食、头晕或呼吸困难等。 2、本品尚可引起下列反应：①消化系统：消化不良、胃肠胀气、口腔念珠菌病、胃炎等；②神经系统：头痛、嗜睡等；③过敏反应：支气管痉挛等；④其它反应：味觉异常等；⑤实验室检查：血清ALT、AST、肌酐、LDH、胆红素及碱性磷酸酶升高，白细胞、中性粒细胞及血小板计数减少。

[编辑本段]【禁忌症】

对阿奇霉素、红霉素或其他任何大环内酯类药物过敏者禁用。

[编辑本段]【产品规格】

500mg/支

[编辑本段]【用法用量】

将本品加入到250ml或500ml的0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中，使最终阿奇霉素浓度为1.0－2.0mg/ml静脉滴注，滴注时间不少于60分钟。治疗社区获得性肺炎，成人用量为每次0.5g，每天1次，至少连续用药2天。继之换用阿奇霉素口服制剂0.5g/天，治疗7 ~10天为一个疗程。转为口服治疗时间应由医生根据临床反应确定。治疗盆腔炎，成人用量为每次0.5g，每天一次，用药1天或2天后，改用阿奇霉素口服制剂0.25g/天，以7天为一个疗程，转为口服治疗时间应由医生根据临床反应确定。若怀疑合并有厌氧菌感染，则应合用抗厌氧菌药物。

[编辑本段]【贮藏方法】

凉暗处保存。

[编辑本段]【注意事项】

1、肝功能不全者慎用。 2、用药期间如果发生过敏反应（如血管神经性水肿、皮肤反应、Stevens-Johnson综合症及毒性表皮坏死等等）应立即停药并采取适当治疗措施。 3、治疗期间，若患者出现腹泻症状，应考虑是否有伪膜性肠炎发生，如果诊断确定，应采取相应治疗措施，包括维持水、电解质平衡，补充蛋白质等。 4、本品每次滴注时间不少于60分钟，滴注液浓度不得高于2.0mg/ml。 5、本品溶媒含有乙醇，乙醇过敏者慎重。

1、“用3天停4天”，到底是什么意思？

其实它的意思是按照规定的服药剂量，对于非重症感染的孩子，阿奇霉素的疗程通常是服用3天为1个疗程，但服用3天停药以后，药物在体内的有效血药浓度还可以在体内继续维持4天。言外之意就是连续服用3天以后，接下来的4天虽然没有再服药了，但残留的药物依然在发挥着有效作用，第7天结束以后到医院进行复查，医生会根据病情的好转情况决定是否需要再进行下一个疗程的服药，如果仍然需要继续服药，那么就是在“吃3天停4天”第1个疗程的基础上，再连续服用3天。

2、接下来的4天都不吃药了，为什么药物还能发挥作用？

这里就必须得提到“半衰期”这个概念了，通俗的说它指的是血液中药物浓度或者是体内药物量减低到二分之一所花费的时间，半衰期是药物的在体内的生物特性，不同的药物它的半衰期可能是不同的，阿奇霉素这个药物就更加有个性了，可能由于阿奇霉素吸收进入血液，然后可以广泛的分布到全身，接着又从各组织中释放出来，这种特点让它的半衰期特别的长，可以达到70个小时左右，从体内排出的速度特别的慢，所以说在后4天中虽然没有吃药，但依然可以维持有效浓度。

3、用3天停4天，中间不停药行不行？

中间不停药是可以的，但是吃的剂量需要调整。比如对于儿童常见的链球菌感染咽炎，连续只吃3天的用法用量是：每天服药1次，每次的剂量是10mg/kg，总共服药3天；如果是采用中间不停药的用法用量，那就变成了：每天服药1次，第1天的剂量是10mg/kg，第2到5天的剂量是5mg/kg，总共服药5天；这两种吃法对于链球菌感染咽炎的治疗效果是相似的，但是第2种吃法要稍微复杂点，第1天吃的量和第2天吃的量居然不一样，家长们很难掌握，容易发生用药错误，所以大夫通常都推荐连吃3天的用法。另外，对于有些严重咽炎或扁桃体炎，用法用量就变成了：每天服药1次，每次剂量是12mg/kg，连续服药5天为1个疗程了。

4、阿奇霉素的其他用法

通过上述的解读，细心的宝妈们就会发现，不管采用上面的哪种吃法，但1个疗程下来，孩子吃的药物总剂量是相同的，加在一起都是30mg/kg。最厉害的是阿奇霉素还有第3种吃法，不得不说阿奇霉素真的是非常有个性的抗菌药物，比如在治疗儿童急性中耳炎的时候，除了采用上面的两种用法用量之外，还可以按照30mg/kg单剂量顿服用就可以了。顿服的意思就是说1个疗程只需要吃1次药就行了，只是这个剂量是常规药物剂量的3倍。这种吃法对于服药特别困难的孩子来说简直是莫大的福利喔。当然，这种1次吃法指的是急性中耳炎，感染的部位不一样，我们的吃法也是不一样的喔，家长可不能自我调整阿奇霉素的用法用量哦。

因此，阿奇霉素“吃3停4”式的用法用量不是一成不变的，对于不同的感染部位，或感染的严重程度不一样，中间是否需要停药应依据病情决定。

---