1、卡马西平，是目前治疗三叉神经痛的首选药物，其治疗机制是可以降低三叉神经核的神经元对刺激的反应。
2、苯妥英钠，目前仅用于复发或不能耐受卡马西平的病例。
3、七叶莲，是一种中药，止痛疗效约60%左右。
4、巴氯芬。
5、其他的药物，还包括加巴喷丁、辣椒素、氯硝西泮、拉莫三嗪、阿米替林、肉毒毒素。药物治疗的特点为：很多患者在早期对于药物的治疗效果可能比较明显，但是随着时间的推移，其用药量会越来越大，副作用也会越来越明显，疗效会越来越差。而药物治疗无效的时候，需要考虑进行手术。
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