肺癌主要分为非小细胞肺癌(NSCLC)和小细胞肺癌(SCLC),约85%的患者为非小细胞肺癌(NSCLC),包括肺腺癌、肺鳞癌、大细胞肺癌。
一、非小细胞肺癌(NSCLC)
1、肺腺癌
肺腺癌较为常见的突变基因是EGFR、ALK、cMET、ROS1、HER2、KRAS等,也是目前靶向药物最多的癌种。亚裔非吸烟女性患者EGFR基因突变概率高达50%,可选用的药物有吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼;ALK突变可以选用的靶向药物有克唑替尼、色瑞替尼、艾乐替尼等。
2、肺鳞癌
常见的基因突变有FGFR1、STK11、SOX、PIK3CA、DDR2、PDGFRA、MDM2等,鳞状细胞癌的靶向药物都处在临床阶段,最近获准的是PD-1免疫点抑制剂,纳武单抗和派姆单抗,但是价格昂贵。
3、大细胞肺癌
大细胞肺癌目前没有特别有效的靶向药物。
二、小细胞肺癌(SCLC)
小细胞肺癌的特点:
小细胞肺癌约占肺癌总数的15%,恶性程度较高,治疗措施有限,目前没有获准的靶向药物,最开始对化疗和放疗有较好的应答。
所有靶向药物均针对非小细胞肺癌,小细胞肺癌尚未发现有效靶向药物。肺癌的靶向药物是所有肿瘤领域发展最快,靶向药物种类最多。
常见的有:
一代:易瑞沙(吉非替尼)特罗凯(厄洛替尼)
二代:阿法替尼(EGFR HER2)
三代:克唑替尼(ALK1代ROS1 MET)塔格瑞斯(T790M耐药)色瑞替尼、艾乐替尼(ALK2代)
1.小分子表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,如吉非替尼(Gefitinib,Iressa,易瑞沙);埃罗替尼(Erlotinib,Tarceva);2.抗EGFR的单抗,如西妥昔单抗(Cetuximab,Erbitux);
3.抗HER-2的单抗,如赫赛汀(Trastuzumab,Herceptin);
4.Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂,如伊马替尼(Imatinib);
5.血管内皮生长因子受体抑制剂,如Bevacizumab(Avastin);
6.抗CD20的单抗,如利妥昔单抗(Rituximab);
7.IGFR-1激酶抑制剂,如NVP-AEW541;
8.mTOR激酶抑制剂,如CCI-779;
9.泛素-蛋白酶体抑制剂,如Bortezomib;
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