抗生素药品分几类

抗生素的分类

自1940年青霉素应用于临床以来，抗生素的种类已达几千种，在临床上常用的亦有几百种，主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制造，分类有以下几种：

（一）β-内酰胺类

青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。近年来又有较大发展，如硫酶素类（thienamycins）、单内酰环类(monobactams)，β-内酰酶抑制剂(β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素(methoxypeniciuins)等。

（二）氨基糖甙类

包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。

（三）四环素类

包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。

（四）酰胺醇类(氯霉素类)

包括氯霉素、甲砜霉素等。

（五）大环内脂类

临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等。

（六）作用于G+细菌的其它抗生素

如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。

（七）作用于G菌的其它抗生素

如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。

（八）抗真菌抗生素

如灰黄霉素。

（九）抗肿瘤抗生素

如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。

（十）具有免疫抑制作用的抗生素

如环孢霉素。

头孢菌素类抗生素

头孢菌素类抗生素是一族广谱半合成抗生素。其母核是由头孢菌素C裂解而获得的7一氨基头孢烷酸（7－ACA）。头孢菌素类具有抗菌作用强、耐青霉素酶、临床疗效高、毒性低、过敏反应较青霉素少等优点。根据抗菌谱和对革兰氏阴性杆菌抗菌活性的不同，按发现年代以及抗菌性质可分为一、二、三、四代。1962～1970年发现生产的为第一代，如头孢噻吩（先锋霉素1号）、头孢噻啶（先锋霉素2号）、头孢氨苄（先锋霉素4号）。头孢脞啉（先锋霉素5号）、头孢拉啶（先锋霉素6号）。 1970～1976年生产的为第二代，如头孢盂多、头孢替定、头孢呋新等。 1976～1983年发现生产的为第三代，如头孢隆胎、头孢哌酮（先锋必），头孢三臻（菌必治），头孢他啶（复达欣）等。第四代是80年代中期开发的，大多数品种尚在试验中，目前主要的有头孢脞喃等。

第一代头孢菌素虽对青霉素酶稳定，但仍为许多革兰氏阴性菌产生的β内酰胺酶所破坏，因此，仅主要用于产青霉素酶金葡菌和某些革兰氏阳性菌感染。第二代头孢菌素对多数内酰胺酶稳定，其抗菌谱较第一代广，对革兰氏阴性菌的作用较第一代强，但对某些肠道杆菌和绿脓杆菌等的抗菌活性仍差。第三代头孢菌素对多种β内酰胺酶稳定，对革兰氏阴性菌作用甚强，其中某些品种对绿脓杆菌有良好作用，某些品种的血清半衰期较长。尽管具有高度抗菌活性的β内酰胺类抗生素（主要为第三代头孢菌素）在不断地研制成功，但由于耐药性的产生，常使这些新抗生素在临床应用时仍然无效。这种耐药现象与细菌产生大量可诱导的、染色体介导的头孢菌素酶或突然出现质粒介导的、对第三代头孢菌素强活性的β内酰胺酶有关。这二种耐药情况常不能以常规药敏测定方法测出。

【抗菌作用及作用机制】抗菌谱广，多数革兰阳性菌对之敏感，但肠球菌常耐药；多数革兰阴性菌极敏感，除个别头孢菌素外，绿脓杆菌及厌氧菌常耐药。本类药与青霉素类，氨基甙类抗生素之间有协同抗菌作用。

头孢菌素类为杀菌药，抗菌作用机制与青霉素类相似，也能与细胞壁上的不同的青霉素结合蛋白（PBPs）结合。细菌对头孢菌素类与青霉素类之间有部分交叉耐药现象。

【体内过程】多需注射给药。但头孢氨苄、头孢羟氨苄和头孢克洛能耐酸，胃肠吸收好，可口服。头孢菌素吸收后，分布良好，能透入各种组织中，且易透过胎盘。在滑囊液、心包积液中均可获得高浓度。头孢呋辛和第三代头孢菌素多能分布于前列腺。第三代头孢菌素还可透入眼部眼房水。胆汁中浓度也较高。其中以头孢哌酮为最高，其次为头孢曲松。头孢呋辛、头孢曲松、头孢噻肟、头孢他定、头孢哌酮等可透过血脑屏障，并在脑脊液中达到有效浓度。多数头孢菌素的血浆t1/2均较短（0.5～2.0小时），但头孢曲松的t1/2最长，可达8小时。

【不良反应】常见者为过敏反应，偶可见过敏性休克，哮喘及速发型皮疹等，青霉素过敏者约有5%～10%对头孢菌素有交叉过敏反应；静脉给药可发生静脉炎；第一代的头孢噻吩、头孢噻啶和头孢氨苄大剂量时可出现肾脏毒性，这与近曲小管细胞损害有关。由于头孢菌素钠盐含钠量可达2.0～3.5Eq/g，大量静注时应注意高钠血症的发生。

头孢孟多、头孢哌酮等可出现双硫仑（disulfiram）样反应，第三代头孢菌素偶见二重感染或肠球菌、绿脓杆菌和念珠菌的增殖现象。头孢孟多、头孢哌酮高剂量可出现低凝血酶原血症。

第一代头孢菌素

头孢噻吩钠

头孢噻啶头孢氨苄头孢唑啉

头孢拉定头孢羟氨苄头孢克罗 头孢匹林

头孢乙氰钠头孢硫脒

第二代头孢菌素

头孢孟多头孢呋新头孢替安头孢西丁

头孢齐尔头孢呋新酯 头孢美唑

第三代头孢菌素

头孢地嗪 头孢匹罗 头孢匹美头孢克肟

头孢他啶托米伦 头孢唑喃钠 头孢噻肟钠

氟莫头孢 头孢匹胺钠头孢三嗪钠头孢哌酮钠

头孢唑肟钠 拉他头孢 头孢甲肟头孢米诺钠

头孢替坦一钠头孢磺啶钠头孢布宗钠

其他内酰胺类抗生素

单环β-内酰胺类抗生素

氨曲南 泰能美洛培南康彼宁

非典型β-内酰胺类抗生素

（一）头霉素类 头孢西丁（二）拉氧头孢拉氧头孢

（三）硫霉素类亚胺培南 （四）β-内酰胺酶抑制剂克拉维酸 舒巴坦

1、青霉素类：为最早用于临床的抗生素，疗效高，毒性低。主要作用是使易感细菌的细胞壁发育失常，致其死亡。人、哺乳动物的细胞无细胞壁，因此有效抗菌浓度的青霉素对人、哺乳动物机体细胞几呼无影响，因而对人体副作用较少。

临床常用的青霉素类药有：青霉素G、氨苄青霉素、羟氨苄青霉素（阿莫西林、阿莫仙）、苯唑青霉素等。

2、头孢菌素类：本类抗生素自60年代应用于临床以来，发展迅速，应用日益广泛。习惯上依据时间及对细菌的作用，分为一、二、三代。

常用的有：头孢氨苄（先锋霉素Ⅳ）、头孢唑啉（先锋霉素Ⅴ）、头孢拉定（先锋霉素Ⅵ）、头孢呋辛（西力欣）、头孢曲松（罗氏芬）、头孢噻肟（凯福隆）、头孢哌酮（先锋必）等。

3、氨基糖苷类：本类抗生素性质稳定，抗菌普广，在有氧情况下，对敏感细菌起杀灭作用。其治疗指数（治疗剂量中毒剂量）较其它抗生素为低，不良反应最常见的是耳毒性。

常用的有：链霉素、庆大霉素、霉卡那素、丁胺卡那霉素等。

4、大环内酯类：本类抗生素均含有一个12—16碳的大内酯环，为抑菌剂，仅适用于轻中度感染，但是为目前最安全的抗生素之一。红霉素为本类的代表，临床应用广泛，对青霉素过敏者常以本品治疗。近年来研制开发了许多新品种，临床效果显著，如阿奇霉素（泰力特、希舒美）、克拉霉素、罗它霉素、地红霉素等。

常用的还有麦迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素等。

5、四环素类：包括四环素、土霉素、强力霉素等。本类抗生素可沉积于发育中的骨骼和牙齿中，反复使用可导致骨发育不良，牙齿黄染，牙釉质发育不良，自妊娠中期至3岁，危险性最大，并可持续至7岁甚至更久，故孕妇、哺乳期妇女及8岁以下小儿禁用。

6、氯霉素类：本类抗生素特点是脂溶性高，易进入脑脊液和脑组织，并对很多病原体有效，但可诱发再生障碍性贫血，应用受到一定限制。包括氯霉素、琥珀氯霉素等。

7、林可酰胺类：包括林可霉素、克林霉素等。

8、多肽类及其它抗生素：本类抗生素结构复杂，按结构特征难以归类，如万古霉素、多粘菌素E、磷霉素、制霉菌素等。

临床上还有一些广泛应用的合成抗菌药物，主要有磺胺类（磺胺嘧啶、复方新诺明等）、喹诺酮类（氟哌酸、氧氟沙星、环丙沙星等）及其它合成抗菌药物（痢特灵、甲硝唑、黄连素等）。

抗生素是主要作用是抗菌作用用于治疗细菌等感染性疾病，如各种细菌引起的肺炎、败血症等；一些由真菌感染的疾病如手足癣、肠道真菌感染等也可用抗真菌的抗生素治疗。还有一些原虫、立克次体、支原体等引起的疾病，也可应用抗生素治疗。但是抗生素对病毒引起的疾病，如病毒性感冒等，一般是无效的。

肯定有效,本品为半合成的第三代头孢菌素，抗菌谱较广，与头孢噻肟相似。对一些革兰阳性菌有中度的抗菌作用，对革兰阴性菌的作用强，抗菌谱包括：金黄色葡萄球菌、链球菌属、肺炎球菌、流感嗜血杆菌、肺炎链球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、变形杆菌及肠细菌属等。耐第一代头孢菌素和庆大霉素的一些革兰阴性菌可对本品敏感。但粪链球菌和耐甲氧西林的葡萄球菌对本品不敏感。 主要用于敏感细菌所致败血症，呼吸系统感染、泌尿及生殖系统感染、胸膜炎、腹膜炎、胆囊炎、宫腔感染、附件炎、脑膜炎、创伤和烧伤等继发感染。由于本品系从肾脏排泄，对肾盂肾炎及尿路感染疗效尤为显著。

一般来讲第三代头孢菌素对G+和G-都是有效果.

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