氨氯地平和硝苯地平有什么区别呢?这可能是广大高血压朋友最为困惑的,打开药品包装盒里的说明书一看,氨氯地平和硝苯地平适应症一栏都写着:本品适用于高血压、冠心病。瞬间更是懵了,我是用氨氯地平呢,还是硝苯地平呢?有什么区别?哪个更好些呢?不怕,这些问题交给临床药师来解决。
一、氨氯地平和硝苯地平有共同的降压作用
首先硝苯地平和氨氯地平属于同一类药,都是钙通道阻滞药。血管收缩时所需要的的钙离子主要来自细胞外,所以血管平滑肌对钙通道阻滞药很敏感。
地平类药物都是通过阻滞血管平滑肌外的钙离子进入细胞内,从而舒张血管,降低血压。主要舒张动脉血管,对静脉的影响较小。
二、硝苯地平对心肌的抑制作用弱,反而表现为轻微的正性肌力作用,同时也带来了降压时心率增快的副作用
地平类药,同样能够使心肌细胞内钙离子减少,从而使心肌呈现负性肌力的作用,能够明显降低心肌收缩力,降低心肌耗氧量。
但是同时也扩张外周血管降血压,就会使交感神经活性反射性增强,心率加快,抵消部分负性肌力作用。硝苯地平的这一作用明显,可能超过负性肌力作用而表现为轻微的正性肌力作用。但同时也带来了降压时心率增快的副作用,总之有利有弊。
三、氨氯地平和硝苯地平,都有抗动脉粥样硬化作用,但硝苯地平还能降低细胞内胆固醇水平
钙离子能够促进动脉粥样硬化的发生,比如钙离子促进平滑肌增生、脂质的沉积和纤维化。地平类药物能够抑制这些过程。
通过减少钙离子的内流,减轻了钙离子超载所造成的的动脉壁损伤。抑制平滑肌增值和动脉基质蛋白质合成,增加血管壁顺应性。抑制脂质过氧化,保护血管内皮细胞。
硝苯地平还能增加细胞内环磷酸腺苷含量,提高溶酶体酶和胆固醇酯的水解活性,有助于动脉壁脂蛋白的代谢,从而降低细胞内胆固醇水平。
四、氨氯地平和硝苯地平,都有治疗心绞痛的作用,但对于变异型心绞痛,硝苯地平最好
地平类药物能够舒张动脉,动脉中又以为心脏供血的冠状动脉较为敏感,能舒张大的输送血管和小的阻力血管,增加冠状动脉血流量及侧支循环量,血流量增加了,心脏也就不缺氧了,所以也能治疗心绞痛。
心绞痛有稳定型(劳累型)心绞痛、变异型心绞痛、不稳定型心绞痛之分。稳定型心绞痛常见于冠状动脉粥样硬化型心绞痛患者,休息时没有不适,这时心脏血液的供应和需求是平衡的。但当劳累时就会发作了。氨氯地平和硝苯地平均能通过舒张冠脉、减慢心率、降低心肌耗氧量发挥作用。
变异型心绞痛,是由于冠状动脉痉挛所引起,常在休息时如夜间或早上发作,由于硝苯地平对冠状动脉的解痉作用最强,所以对于变异型心绞痛用硝苯地平疗效最好。当然氨氯地平也可以用。
不稳定型心绞痛,是由于动脉粥样硬化斑块形成或破裂,以及冠脉张力增高所引起。用维拉帕米或者地尔硫䓬疗效最好。一般不用氨氯地平,如果用硝苯地平应与洛尔类药物合用,如美托洛尔等。
五、氨氯地平降压作用较温和,降压作用维持时间长,硝苯地平降压快而强,作用时间短
硝苯地平,对各型高血压均有作用,降压作用快而强,但对正常血压者、以及糖脂代谢无明显影响。但半衰期较短,为3-4小时。适用于高血压合并心绞痛或肾脏疾病、糖尿病、哮喘(舒张支气管平滑肌)、高脂血症及恶性高血压患者,目前对推荐使用缓释、控制制剂,以增加降压作用时间,减少迅速降压所带来的反射性心率加快。
氨氯地平,降压作用较硝苯地平温和平稳,半衰期长达40-50小时,每日服用一次即可。不易引起交感神经反射性兴奋。更能达到减小血压波动,减少靶器官损害的目的。
六、氨氯地平和硝苯地平,对红细胞、肾脏功能都有作用
氨氯地平和硝苯地平,都能够阻滞钙离子内流,减轻钙离子超负荷对红细胞的损伤。能够增加肾脏血流量,具有排钠利尿作用。地平类对肾脏的保护作用,对于伴有肾功能障碍和心功能不全的高血压人,具有重要意义。
七、氨氯地平和硝苯地平,不良反应相似
地平类药物相对比较安全,但由于这类药物作用广泛,选择性相对较低,不良反应与阻滞钙通道、扩张血管、抑制心肌等作用有关。一般有:颜面潮红、头痛、眩晕、恶心、便秘等。如用硝苯地平心率增快,可加用美托洛尔抵抗,如服用过程中出现水肿,可与利尿剂合用消除扩张血管引起的水钠潴留,并增强降压效果。
对于高血压患者来说,如果通过严格自律的生活调理无法有效控制血压到达标水平的,通常都需要服用降压药物来加强血压的控制,我们经常为大家介绍各种各样的降压药,比如硝苯地平,氨氯地平,倍他乐克,氢氯噻嗪,缬沙坦等药物,都是在临床上应用多年的降压药,有朋友想知道,除了这些老牌的降压药物以外,还有哪些新型的降压药可以用呢?今天就来为大家介绍3个临床上经常应用,也相对较新的降压药,大家在用药选择时,也可以作为参考。
说起地平类药物,相信大家首先想到的一定是硝苯地平,氨氯地平,非洛地平等药物,但相对于这些地平类药物,贝尼地平是一类较为新型的地平类药物,在药物作用方面也有着其自身的特点。
不同的地平类药物作用时间不同,最早上市的硝苯地平,就属于短效的降压药物,目前常见的剂型都是通过制成缓控释制剂来发挥其长效的降压作用,而之后上市的氨氯地平,本身就是半衰期长达17~35小时的药物,普通片就可以起到长效控压的作用,每天服用一次即可。
相比于氨氯地平,贝尼地平同样也是一个普通片就可以起到长效控压作用的新型地平类药物,但贝尼地平的长效,并不是通过半衰期时间长来实现的,贝尼地平的血浆半衰期只有0.9~1.7小时,但这个要去就高度的脂溶性,能够与血管平滑肌细胞膜紧密结合,解离速度缓慢,从而发挥其长效降压的作用。这就决定了贝尼地平能够迅速起效,还能够长效控制,是更具优势的降压药物。
大家都知道地平类降压药属于钙离子通道拮抗剂类(CCB)药物,通过抑制钙离子的细胞内流发挥作用,但不同的CCB类药物,其拮抗的钙离子通道类型也有所差别,通常细胞的钙离子通道有3种,与其他地平类药物不同的是,贝尼地平属于3种通道都能抑制的CCB类药物,因此,不但对外周血管有舒张作用,对于肾脏的入球小动脉和出球小动脉也有一定的扩张作用,因此,在降压的基础上,还有减轻肾脏压力,改善微量蛋白尿的护肾效果。
除此之外,在缓解冠心病患者心绞痛方面,贝尼地平也比其他的地平类药物有更高的优势,这种优势主要来自于其对血管细胞的高亲和力和对血管的高度选择性,对于冠心病合并变异性心绞痛的高血压患者,相比其他的地平类药物,贝尼地平是更佳选择。
从药物名称上我们就可以知道,这个药物属于沙坦类的血管紧张素2受体拮抗剂类降压药,同时这个药物也是我国自主研发的1类新药,具有全新的化学结构,属于非肽类AT1受体拮抗剂类药物。
阿利沙坦酯是一个前体药物,所谓前体药物,是指该药物本身并不具有药理活性,而是在体内通过一定的代谢结合以后,其代谢物才具有药理活性的药物。阿利沙坦酯通过经过大量存在于胃肠道的酯酶代谢而产生活性代谢产物,这个产物能够高选择性的与血管紧张素受体结合,从而拮抗血管紧张素导致的血压升高的作用。
这个药物的优点在于,虽然是前体药物,但药物并不经过肝脏代谢,减少了对肝脏的影响和药物相互作用风险,能够长效保持控压作用,对于轻中度的高血压患者,都有很好的降压药作用,在24小时内服用一次,就能够起到平稳的降压药作用,血压峰谷比可达60%以上。
阿利沙坦酯的活性代谢产物与氯沙坦的活性代谢产物一致,但其代谢途径更简单,不会产生氯沙坦钾代谢过程中产生的无关产物,因此,降压效果更明确,用药相对安全性也更高,同时,这个药物对于降尿酸也与氯沙坦钾有相同的效果,在降压的同时,对于高尿酸患者有一定的降尿酸作用。
沙库巴曲缬沙坦一个具有双重作用机制的新型降压药物,但它却并不是一个复方制剂,这个药物是由沙库巴曲与缬沙坦按照摩尔比1:1组成的双活性物质共晶体,因此,在药物分类上,这个药物不属于复方药物制剂,而是属于血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂(ARNI)类药物。
这个药物在抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统(缬沙坦的作用)的同时,沙库巴曲在体内的活性产物能够抑制脑啡肽酶活性,从而促进利钠肽系统的活性增强,从而达到降压和保护靶向器官的作用,而缬沙坦又恰好抵消了的利钠肽系统活性增强导致的RASS激活,两个药物协同起效,在降压的同时,对于心脏、肾脏、血管等靶向器官起到良好的保护作用。
对于老年性高血压,难治性高血压,盐敏感性高血压,高血压合并心衰,高血压合并左心室肥厚的患者,高血压合并慢性肾病1到3期,高血压合并肥胖的患者,沙库巴曲缬沙坦,都是非常适合使用的降压药,特别是在心衰患者的维持治疗中,沙库巴曲缬沙坦替代沙坦类或普利类降压药,与其他心衰治疗药物合用,对于心衰患者改善预后,降低心血管事件发生风险方面,都有明显的优势。
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