波依定降压药的副作用
本品最常见的不良反应是轻微至中度的踝部水肿,该反应由外周血管扩张引起,是与剂量相关的。来自临床试验的 经验 显示2%的患者由于踝部水肿而中断治疗。在开始治疗或增加剂量时可能会发生面部潮红、头痛、心悸、 头晕 和疲劳。这些反应常常是短暂的。偶尔有意识错乱和睡眠障碍的病例 报告 ,但与非洛地平的联系尚未明确建立。还有报道发现伴有牙龈炎或牙周炎的患者, 用药 后可能会引起牙龈肿大,但可以通过牙科 保健 加以避免或逆转。高 血糖 是本类药物的不良反应,但在非洛地平仅有零星个案报告。
波依定降压药的 注意事项
主动脉瓣狭窄、肝脏损害、严重 肾功能 损害(GFR<30 mL/min),急性心肌梗死后心衰慎用。
波依定含有乳糖。有以下罕见遗传 疾病 的患者应禁忌使用 :半乳糖不耐受症,乳糖酶缺乏症,葡萄糖-半乳糖吸收不良。
同时服用CYP 3A4诱导剂可剧烈降低非洛地平血药水平,有导致非洛地平作用缺失的危险,这种联合用药应避免。
同时服用可能抑制CYP 3A4的药物可导致非洛地平血药水平明显升高,这种联合用药应避免。
同时摄入葡萄柚汁可致非洛地平血药水平明显升高,这种联合用药应避免。
与其它血管扩张剂相似,非洛地平在极少数患者中可能会引起显著的低血压,这在易感个体可能会引起心肌缺血,低血压患者慎用。
临床试验表明,剂量超过一日10 mg可增加降压作用,但同时增加周围性水肿和其它血管扩张不良事件的发生率。
肝功能 损害的患者,非洛地平的血浆清除率下降,血药浓度会升高,因此建议起始剂量用2.5 mg,一天一次。这些患者在调整剂量时应注意监测血压。
肾功能不全患者一般不需要调整建议剂量。
准备 怀孕 的妇女应停止使用。
本品应空腹口服或食用少量清淡饮食,应整片吞服勿咬碎或咀嚼。保持良好的口腔卫生可减少牙龈増生的发生率和严重性。
波依定降压药的药物相互作用
非洛地平是CYP 3A4的底物。抑制或诱导CYP 3A4的药物对非洛地平血药浓度会产生明显影响。
细胞色素P450诱导剂 :通过诱导P450而增加非洛地平代谢的药物,如卡马西平、苯妥英、苯巴比妥、利福平和圣约翰草(hypericum perforatum),当本品与卡马西平、苯妥英、苯巴比妥合用时,非洛地平的AUC降低93%,Cmax降低82%。与CYP 3A4诱导剂的合用应避免。
细胞色素P450抑制剂 :强的CYP 3A4抑制剂,如吡咯类抗真菌药(伊曲康唑、酮康唑),大环内酯类抗生素(红霉素)和HIV蛋白酶抑制剂。合用伊曲康唑可使非洛地平Cmax增加6倍,AUC增加6倍。合用红霉素导致非洛地平Cmax和AUC升高约2.5倍。与强的CYP 3A4抑制剂的合用应避免。
葡萄柚汁抑制CYP 3A4。同时服用非洛地平和葡萄柚汁导致Cmax和AUC升高约2倍。这种合用应避免。
他克莫司 :非洛地平可能使他克莫司血药浓度升高。两药合用时,应检测他克莫司的血清药物浓度,可能需要调整他克莫司的剂量。
环孢素 :同时服用环孢素和非洛地平可使非洛地平的血药浓度增加150%,AUC增加60%。但是,非洛地平对环孢素的药代动力学的影响有限。
西咪替丁 :西咪替丁与非洛地平合用使非洛地平的Cmax和AUC增加约55%。
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需要注意的是:1.高血压必须服用西药来维持,西药的确存在很多副作用,但如果把这些副作用变成辅助治疗作用,那是最好的。
2.不能完全应用中药去治疗,中药可能对表面症状有些好处,但实际血压还是高,容易脑出血
3.所有保健品都是“食字号”或“保健字号”,都不是药品,不能吃什么保健品对血压进行治疗,存在侥幸心理,属于自欺欺人。不要听他们的宣传,都是骗人的
本人在省中医医院进修时,对高血压病总结了一下,针对用药类型、代谢途径以及副作用,都写的非常清楚,继而可以根据患者个人情况,自己斟酌使用以下药物:
1钙离子拮抗剂(个人建议:推荐)
非双氢吡啶类钙拮抗剂:苯噻氮卓类:地尔硫卓等。苯烷胺类:维拉帕米等。
双氢吡啶类:一代硝苯地平;二代缓释硝苯地平、非洛地平;三代拉西地平、氨氯地平等
(1)常用钙通道阻滞剂普通型:
硝苯地平(心痛定):降压快速、短效。
尼莫地平(尼膜同):脑血管扩张作用比硝苯地平强,可用于蜘网膜下腔出血,脑血管痉挛, 缺血性脑中风。
尼群地平:有利尿作用,降压作用持久温和。
尼卡地平(佩尔地平):有选择性心血管作用,可使心脏指数升高用于高血压合并心脑病患者。
氨氯地平(洛活喜、施慧达):本药起作用慢,服药后7~8天才出现降压效果。
地尔硫卓(合心爽、恬尔心)
常用的缓释型钙离子阻滞剂有:利焕、益心平、拜心同
硝苯地平缓释片
非洛地平缓释片(波依定)
拉西地平缓释片 21%出现踝部水肿。
尼膜地平缓释片
拉西地平缓释片
尼卡地平缓释片(佩尔地平缓释片)
地尔硫卓缓释片 用于心率快的房颤。
维拉帕米异搏定缓释片
(2)常用的控释型钙离子阻滞剂有:
硝苯地平胃肠道控释片(拜心同)
硝苯地平控释片(伲福达,长效心痛治)有较好的防止脑卒中、血管性痴呆和抗动脉粥样硬化作用,对糖脂及电解质代谢无影响。
优点:1、降压疗效和降压幅度相对较强,而疗效的个体差异较小,以及只有相对禁忌证,没有绝对禁忌证。2、对老年患者有较好降压疗效,收缩压下降较明显。3、几乎可以与每类抗高血压药联合使用而增强降压疗效。可增加尿酸的排泄。约80%经肾排泄,20%随粪便排出
不良反应:1。体位性低血压2。心动过速3。抑制心肌收缩力:多见于非双氢吡啶类钙拮抗剂4。便秘5。胫前、踝部水肿6。心动过缓或传导阻滞:多见于非双氢吡啶类钙拮抗剂7。头痛、颜面潮红、多尿8。皮疹和过敏反应。禁忌:骨骼变脆,变得容易骨折
2噻嗪类利尿剂:(个人建议:遵医嘱)
常与其他降压药合用,以治疗中、重度高血压,尤其适合于血容量高的患者。噻嗪类利尿剂使用最多,其不良反应主要有:高尿酸血症,故痛风者禁用;肾功能不全者不宜应用。长期大量应用,可使血糖升高、糖耐量降低,并增加胰岛素抵抗;血脂升高。其他类利尿剂还可导致电解质紊乱等。利尿剂如氢氯噻嗪及其复方制剂(复方降压片、复方降压平)。适用于一、二级高血压,尤其是老年高血压或并发心衰者。
禁忌:高尿酸血症(噻嗪类利尿剂则可使使血尿酸升高)或痛风患者禁用,糖尿病和高血脂患者慎用。
3β受体阻滞剂:(个人建议:遵医嘱)
代表药物为美托洛尔,普萘洛尔。适用于高血压伴心绞痛、心肌梗死、心衰、快速心律失常、青光眼和怀孕的患者。既可防治高血压,又可治疗心绞痛,特别是心肌梗死患者,可预防再梗死;青年人高血压,心率快、心输出量大,用药后可明显减慢心率、降低血压;对舒张压的降低比收缩压更明显,因此适合于治疗单纯舒张压高的高血压病人,或联合其他类降压药来治疗收缩压、舒张压均高的高血压病人。对尿酸代谢影响较小。经肾脏排泄。
不良反应:心动过缓、房室传导阻滞、因剂量过大而诱发心衰、哮喘;还可能会对血脂有影响。因为此类药物可以减慢心率,使用时应严密监测,保证使用后心率大于60次/分。禁忌:心脏传导阻滞、哮喘、慢性阻塞性肺病与周围血管病患者、2型糖尿病:β阻滞剂可掩盖胰岛素治疗过程中因用药过量引发的低血糖症状,不宜使用
4血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)(个人建议:如果无不良反应,推荐)
代表药物为卡托普利、依那普利、西拉普利、奎那普利、雷米普利、苯那普利、培哚普利、螺普利、福辛普利。
可明显降低轻、中度高血压;与其他药物联合使用,对重度高血压也有较好的降压疗效,尤其适用于血管狭窄的患者。更适于有胰岛素抵抗、糖尿病、左心功能不全、心力衰竭、心肌梗死的患者,可增加尿酸的排泄。
常见的不良反应:为刺激性干咳,发生率达5%—20%,可能与肺血管里某些物质增多,刺激咳嗽反射有关。
5血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB) (个人建议:推荐)
代表药物为芦沙坦(科素亚)、缬沙坦(代文)、伊贝沙坦(安博维)、替米沙坦,氯沙坦,适用于各类轻至中度高血压,尤其适用于对ACEI不耐受的患者.
不良反应:服用本药的患者偶有肝功能指标升高。
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