【外文名】Erythromycin, EM, EMU-V, Eryc, Ethryn, E-Mycin, Gluceptate, Ilotycin
【成分】
由链霉素Stretomyces erythreus所产生,是一种碱性抗生素。其游离碱供口服用,乳糖酸盐供注射用。此外,尚有其琥珀酸乙酯(琥乙红霉素)、丙酸酯的十二烷基硫酸盐(依托红霉素)供药用。
【性状】
红霉素为白色或类白色的结晶或粉末;无臭,味苦;微有引湿性。在甲醇、乙醇或丙酮中易溶,在水中极微溶解。
【药理作用】
抗菌谱与青霉素近似,对革兰阳性菌,如葡萄球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、肺炎链球菌、粪链球菌、梭状芽孢杆菌、白喉杆菌等有较强的抑制作用。对革兰阴性菌,如淋球菌、螺旋杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、军团菌、以及流感嗜血杆菌、拟杆菌也有相当的抑制作用。此外,对支原体、放线菌、螺旋体、立克次体、衣原体、奴卡菌、少数分枝杆菌和阿米巴原虫有抑制作用。金黄色葡萄球菌对本品易耐药。
【适应症】抗菌谱与青霉素相似,且对支原体,衣原体,立克次体等及军团菌有抗菌作用。适用于支原体肺炎、沙眼衣原体引起的新生儿结膜炎、婴儿肺炎、生殖泌尿道感染(包括非淋病性尿道炎)、军团菌病、白喉(辅助治疗)及白喉带菌者、皮肤软组织感染、百日咳、敏感菌(流感杆菌、肺炎球菌、溶血性链球菌、葡萄球菌等)引起的呼吸道感染(包括肺炎)、链球菌咽峡炎、李斯德菌感染、风湿热的长期预防及心内膜炎的预防、空肠弯曲菌肠炎,以及淋病、梅毒、痤疮等。
【不良反应及注意事项】胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐、胃绞痛、口舌疼痛、胃纳减退等,其发生率与剂量大小有关。过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等,发生率为0.5~1%。孕妇及哺乳期妇女慎用。
必须注意:1.红霉素为抑菌性药物,给药应按一定时间间隔进行,以保持体内药物浓度,利于作用发挥。 2.红霉素片应整片吞服,若服用药粉,则受胃酸破坏而发生降效。幼儿可服用对酸稳定的酯化红霉素。金黄色葡萄球菌对本品易耐药。 3.与β-内酰胺类药物联合应用。一般认为可发生降效作用。 4.本品可阻挠性激素类的肝肠循环、与口服避孕药合用可使之降效。 5.红霉素在酸性输液中破坏降效,一般不应与低pH的葡萄糖输液配伍。在5%~10%葡萄糖输液500ml中,添加维生素C注射液(抗坏血酸钠1g)或5%碳酸氢钠注射液0.5ml使pH升高到6左右,再加红霉素乳糖酸盐,则有助稳定。
【药物相互作用】
1、β-内酰胺类药物与本品联合应用,一般认为可发生降效作用。 2、本品可阻挠性激素类的肠肝循环,与口服避孕药合用可使之降效。 3、红霉素在酸性输液中破坏降效,一般不应与低pH的葡萄糖输液配伍。在5%-10%葡萄糖输液500ml中,添加维生素C注射液(抗坏血酸1g)或5%碳酸氢钠注射液0.5ml使pH升到6左右,再加红霉素乳糖盐,则有助稳定。
红霉素
Erythromycin (Ilotycin,Erycin)
【作用与用途】
本品为大环内酯类抗生素,抗菌谱和青霉素相似,主要是对革兰阳性菌如金葡菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌及梭形芽胞杆菌等,均有强大抗菌作用。对革兰阴性菌如脑膜炎双球菌、淋球菌、百日咳杆菌、流感杆菌、布氏杆菌、部分痢疾杆菌及大肠杆菌等有一定作用。特点是对青霉素产生耐药性的菌株,对本品敏感。作用机制主要是与核糖核蛋白体的50S亚单位相结合,抑制肽酰基转移酶,影响核糖核蛋白体的移位过程,妨碍肽链增长,抑制细菌蛋白质的合成,系抑菌剂。
临床上主要用于耐青霉素的金葡菌感染及对青霉素过敏的金葡菌感染。亦用于溶血性链球菌及肺炎球菌所致的呼吸道、军团菌肺炎、支原体肺炎、皮肤软组织等感染,此外,对白喉病人,以本品及白喉抗毒素联用则疗效显著。
【剂量与用法】
红霉素片(肠溶片),口服,成人1g~2g/日;儿童每日30mg~50mg/kg,分3~4次。静注或静滴可用乳糖酸红霉素(Erythromycin Lactobionate),成人1g~2g/日;儿童每日20mg~30mg/kg,分2~3次。
【副作用】
1 胃肠道反应,可有恶心、呕吐、腹痛及腹泻,反应与剂量大小有关。
2 过敏反应,可有荨麻疹及药物热。
3 可引起肝脏损害,如血清丙氨酸氨基转移酶升高,出现黄疸等。
4 静注或静滴乳糖酸红霉素可引起血栓性静脉炎,静注发生的可能性较多。肌注局部刺激性大,可引起疼痛及硬结,因此不宜肌注。
【注意事项】
1 本品在酸中不稳定,能被胃酸破坏,故需同时服用抑酸剂碳酸氢钠,如服用肠溶片则可避免。
2 乳糖酸红霉素应先以注射用水溶解,切不可用生理盐水或其它无机盐溶液溶解,因无机离子可引起沉淀。待溶解后则可用等渗葡萄糖注射液或生理盐水稀释供静滴,浓度不宜大于0.1%,以防血栓性静脉炎产生。
3 与碱化尿液药物碳酸氢钠同用时,本品在泌尿系统的抗菌活性随pH值的升高而增强。
4 本品与林可霉素和β 内酰胺类药物之间有拮抗作用,应避免联用。
5 乳糖酸红霉素与氨茶碱、辅酶A、细胞色素C、万古霉素、磺胺嘧啶钠、青霉素、氨苄青霉素钠、头孢噻吩钠及碳酸氢钠等混用可产生浑浊、沉淀或降效,故不宜同时静滴。
6 红霉素可抑制华法令和卡马西平在肝内代谢,增强两药的作用或毒性。与这两种药物合用时应注意观察。7 红霉素可抑制茶碱代谢清除,提高其血浓度,这常发生在合用若干天以后。应注意监测。
放线菌(Streptomyces erythreus)产生的大环内酯(macrolide)系的代表性的抗菌素。主要对革兰氏阳性菌具有抗菌性。LD50为200―400毫克/公斤,作用机理在于与细菌的聚核糖体结合而抑制肽链的延。
青霉素是指分子中含有青霉烷,能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素。
青霉素又被称为青霉素G、peillin G、 盘尼西林、配尼西林、青霉素钠、苄青霉素钠、青霉素钾、苄青霉素钾。
青霉素是抗菌素的一种,是指从青霉菌培养液中提制的分子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素,是第一种能够治疗人类疾病的抗生素。青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称。但它不能耐受耐药菌株(如耐药金葡)所产生的酶,易被其破坏,且其抗菌谱较窄,主要对革兰氏阳性菌有效。青霉素G有钾盐、钠盐之分,钾盐不仅不能直接静注,静脉滴注时,也要仔细计算钾离子量,以免注入人体形成高血钾而抑制心脏功能,造成死亡。
青霉素类抗生素的毒性很小,由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁,而人类只有细胞膜无细胞壁,故对人类的毒性较小,除能引起严重的过敏反应外,在一般用量下,其毒性不甚明显.是化疗指数最大的抗生素。但其青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中居首位,发生率最高可达5%~10% ,为皮肤反应 ,表现皮疹、血管性水肿,最严重者为过敏性休克,多在注射后数分钟内发生,症状为呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷、肢体强直,最后惊厥,抢救不及时可造成死亡。各种给药途径或应用各种制剂都能引起过敏性休克,但以注射用药的发生率最高。过敏反应的发生与药物剂量大小无关。对本品高度过敏者,虽极微量亦能引起休克。注入体内可致癫痫样发作。大剂量长时间注射对中枢神经系统有毒性(如引起抽搐、昏迷等),停药或降低剂量可以恢复。
使用本品必须先做皮内试验。青霉素过敏试验包括皮肤试验方法(简称青霉素皮试)及体外试验方法,其中以皮内注射较准确。皮试本身也有一定的危险性,约有25%的过敏性休克死亡的病人死于皮试。所以皮试或注射给药时都应作好充分的抢救准备。在换用不同批号青霉素时,也需重作皮试。注射液、皮试液均不稳定,以新鲜配制为佳。而且对于自肾排泄,肾功能不良者,剂量应适当调整。此外,局部应用致敏机会多,且细菌易产生抗药性,故不提倡。
【英文简述】
Penicillin (sometimes abbreviated PCN) refers to a group of beta-lactam antibiotics used in the treatment of bacterial infections caused by susceptible, usually Gram-positive, organisms. The name “penicillin” can also be used in reference to a specific member of the penicillin group Penam Skeleton, which has the molecular formula R-C9H11N2O4S, where R is a variable side chain.
【分类】
按其特点可分为 :
青霉素G类:如青霉素G钾、青霉素G钠、长效西林等。
青霉素V类:(别名:苯氧甲基青霉素、6-苯氧乙酰胺基青霉烷酸) 如青霉素V钾等(包括有多种剂型)。
耐酶青霉素:如苯唑青霉素(新青Ⅱ号)、氯唑青霉素等。
广谱青霉素:如氨苄青霉素、羟氨苄青霉素等。
抗绿脓杆菌的广谱青霉素:如羧苄青霉素、氧哌嗪青霉素、呋苄青霉素等。
氮咪青霉素:如美西林及其酯匹美西林等,其特点为较耐酶,对某些阴性杆菌(如大肠、克雷伯氏和沙门氏菌)有效,但对绿脓杆菌效差。
【特点】
青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称,由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁,而人类只有细胞膜无细胞壁,故对人类的毒性较小,除能引起严重的过敏反应外,在一般用量下,其毒性不甚明显,但它不能耐受耐药菌株(如耐药金葡)所产生的酶,易被其破坏,且其抗菌谱较窄,主要对革兰氏阳性菌有效。青霉素G有钾盐、钠盐之分,钾盐不仅不能直接静注,静脉滴注时,也要仔细计算钾离子量,以免注入人体形成高血钾而抑制心脏功能,造成死亡。
青霉素类抗生素的毒性很小,是化疗指数最大的抗生素。但其青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中居首位,发生率最高可达5%~10% ,为皮肤反应 ,表现皮疹、血管性水肿,最严重者为过敏性休克,多在注射后数分钟内发生,症状为呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷、肢体强直,最后惊厥,抢救不及时可造成死亡。各种给药途径或应用各种制剂都能引起过敏性休克,但以注射用药的发生率最高。过敏反应的发生与药物剂量大小无关。对本品高度过敏者,虽极微量亦能引起休克。注入体内可致癫痫样发作。大剂量长时间注射对中枢神经系统有毒性(如引起抽搐、昏迷等),停药或降低剂量可以恢复。
您好!根据您的情况,建议您可以使用依托红霉素颗粒
,本产品主要用于1.依托红霉素颗粒作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药:溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎溶血性链球菌所致的猩红热、蜂窝织炎白喉及白喉带菌者气性坏疽、炭疽、破伤风放线菌病梅毒李斯特菌病等。2.军团菌病。3.肺炎支原体肺炎。4.肺炎衣原体肺炎。5.其他衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。6.沙眼衣原体结膜炎。7.厌氧菌所致口腔感染。8.空肠弯曲菌肠炎。9.百日咳。10.风湿热复发、感染性心内膜炎(风湿性心脏病、先天性心脏病、心脏瓣膜置换术后)、口腔、上呼吸道医疗操作时的预防用药(青霉素的替代用药)。希望能帮到您!
1.红霉素(含琥乙红霉素、依托红霉素、乳糖酸红霉素)等沿用大环内酯类:
(1)作为青霉素过敏患者的替代药物,用于以下感染:①β溶血性链球菌、肺炎链球菌中的敏感菌株所致的上、下呼吸道感染;②敏感β溶血性链球菌引起的猩红热及蜂窝织炎;③白喉及白喉带菌者。
(2)军团菌病。
(3)衣原体属、支原体属等所致的呼吸道及泌尿生殖系统感染。
(4)其他:口腔感染、空肠弯曲菌肠炎、百日咳等。
麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素及交沙霉素,主要用于革兰阳性菌所致呼吸道、皮肤软组织、眼耳鼻喉及口腔等感染的轻症患者。
2.
大环内酯类新品种:除上述适应证外,阿奇霉素可用于军团菌病,阿奇霉素、克拉霉素尚可用于流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌所致的社区获得性呼吸道感染,与其他抗菌药物联合用于鸟分枝杆菌复合群感染的治疗及预防。克拉霉素与其他药物联合,可用于幽门螺杆菌感染。
二、注意事项
1.禁用于对红霉素及其他大环内酯类过敏的患者。
2.红霉素及克拉霉素禁止与特非那丁合用,以免引起心脏不良反应。
3.肝功能损害患者如有指征应用时,需适当减量并定期复查肝功能。
4.肝病患者和妊娠期患者不宜应用红霉素酯化物。
5.妊娠期患者有明确指征用克拉霉素时,应充分权衡利弊,决定是否采用。哺乳期患者用药期间应暂停哺乳。
6.乳糖酸红霉素粉针剂使用时必须首先以注射用水完全溶解,加入生理盐水或5%葡萄糖溶液中,药物浓度不宜超过0.1%~0.5%,缓慢静脉滴注。
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