铂类抗癌药物

可能大部分人都不常听铂类抗癌药物吧，所以铂类抗癌药物到底是什么?下面我为大家整理了铂类抗癌药物的相关内容，希望对大家有用。

铂类抗癌药物一：

洛铂

1. 血液 毒性：血小板减少最为强烈。血象改变呈可逆性，但可引起继发的副作用，如血小板减少引起出血，白细胞减少引起感染。

2.胃肠道毒性：建议预防使用止吐剂3.5%的患者发生 腹泻 。

1.药理：具烷化作用，属烷化剂(广义)本品对多种 动物 和人 肿瘤 细胞株有明确的细胞毒作用，与顺铂的抑瘤作用相似和较强，对耐顺铂的细 胞株，仍有一定的细胞毒作用。

2.毒理：毒性与卡铂相似，主要毒性为骨髓造血抑制。

3.肾毒性较低，致突变作用，尚未进行致癌试验，但这类烷化剂均有致畸和致癌的潜在作用。 静脉注射后，血清中游离铂的血 药浓度-时间曲线与完整的洛铂基本上相同，在血液循环中没有或很少有代谢产物存在。本品主要经肾脏排出。

铂类抗癌药物二：

奈达铂

本品主要不良反应为骨髓抑制，其它较常见的不良反应包括恶心、呕吐、食欲不振等 消化 道症状以及肝 肾功能 异常、耳 神经 毒性、 脱发 等。其它不良反应虽发生率较低，但应引起关注：

(1)严重不良反应： 1) 过敏性休克症状 2) 肾功能异常 3)听觉障碍、听力低下、 耳鸣 4) 间质性 肺炎 5)抗利尿激素分泌异常综合症(SIADH)：表现为低钠血症，低渗透压血症，尿中钠离子排泄增加，伴有意识障碍等

奈达铂为顺铂类似物,与DNA结合，并抑制DNA复制，从而产生抗肿瘤活性。另外，已经证实本品在与DNA反应时，所结合的碱基位点与顺铂相同。本品在血浆内主要以游离形式存在，动物试验可见本品在肾脏及膀胱分布较多，组织浓度高于血浆浓度。本品的排泄以尿排泄为主。

1.本品与其它抗肿瘤药(如烷化剂、抗代谢药、抗肿瘤抗生素 等)及放疗并用时，骨髓抑制作用可能增强。

2.与氨基糖苷类抗生素及盐酸万古霉素合用时，对肾功能和听觉器官的损害可能增加。临用前，用生理盐水溶解后，再稀释至500ml，静脉滴注，滴注时间不应少于1小时，滴完后需继续点滴输液1000ml以上。推荐剂量为每次给药80-100mg/m2，每疗程给药一次，间隔3-4周后方可进行下一疗程。

铂类抗癌药物三：

奥沙利铂1.血液学方面的不良反应主要是： 贫血 、白细胞减少、粒细胞减少及血小板减少。

2.非血液学方面的不良反应主要是：恶心、呕吐、腹泻。

3.神经系统：以末梢神经为主要表现，有时可伴有口腔周围、上 呼吸 道和上消化道的痉挛及感觉障碍。本品属于新的铂类衍 生物 ，象其他铂类衍生物一样，奥沙利铂通过产生烷化结合物作用于DNA，形成链内和链间交联，从而抑制DNA的合成及复制。奥沙利铂与DNA结合迅速，最多需15分钟，而顺铂与DNA结合分为两个时相，其中包括一个48小时后的延迟相。某些对顺铂耐药的细胞系，奥沙利铂治疗均有效。

50%的铂与红细胞结合，而另外50%存在于血浆中。25%的血浆铂呈游离态，另外75%血浆铂与蛋白质结合。蛋白质结合铂逐步升高，于给药第五天后稳定于95%的水平。药物的清除分为两个时相，其清除相半衰期约为40小时。多达50%的药物在给药48小时之内由尿排出(55%的药物在6天之后清除)。由粪便排出的药量有限(给药11天后仅有5%经粪便排出)。

在肾功能衰竭的病人中，并不伴有毒性的增加，因此并不需要调整 用药 剂量与红细胞结合的铂清除很慢。在给药后的第22天，红细胞结合铂的水平为血浆峰值的50%，而此时大多数的总血浆铂已被清除。在以后的用药周期中，总的或不被离心的血浆铂水平并无显著升高而红细胞结合铂出现明显的早期累积现象。

在单独或联合用药时，推荐剂量为按体表面积一次130mg/m2，加入250～500ml 5%葡萄糖溶液中输注2～6小时。没有主要毒性出现时，每3周(21天)给药1次。剂量的调整应以安全性，尤其是神经学的安全性为依据。

铂类抗癌药物四：

卡铂

1.常见的反应：(1)骨髓抑制为剂量限制毒性，白细胞与血小板在用药21日后达最低点，通常在用药后30日左右恢复粒细胞的最低点发生于用药后21～28日，通常在35日左右恢复白细胞与血小板减少与剂量相关，有蓄积作用(2)注射部位疼痛。

2.较少见的反应：(1)过敏反应(皮疹或搔痒，偶见喘咳)，发生于用药后几分钟之内(2)周围神经毒性：指或趾麻木或麻刺感(3)耳毒性：高频率的听觉丧失首先发生，耳鸣偶见(4)视力模糊、粘膜炎或口腔炎(5)恶心及呕吐、 便秘 或腹泻、食欲减退、脱发及 头晕 ，偶见变态反应和 肝功能 异常。本品为周期非特异性抗癌药，直接作用于DNA，主要与细胞DNA的链间及链内交联，破坏DNA而抑制肿瘤的生长。卡铂在体内与血浆蛋白结合较少，主要经肾脏排泄。卡铂在人血浆中半衰期较长，t1/2为29小时。

1.尽量避免与可能损害肾功能的药物如氨基糖甙类抗菌素同时使用。

2.与其它抗癌药联合应用时，应注意适当降低剂量。

3.本品应避免与铝化合物接触，也不宜与其它药物混合滴注。用5%葡萄糖注射液溶解本品，浓度为10mg/ml，再加入5%葡萄糖注射液250～500ml中静脉滴注。一般成人用量按体表面积一次200～400mg/m2，每3～4周给药1 次2～4次为一疗程。也可采用按体表面积一次50mg/m2，一日1次，连用5日，间隔4周重复。

铂类抗癌药物五：

顺铂

1.消化道反应：严重的恶心、呕吐为主要的限制性毒性。急性呕吐一般发生于给药后1～2小时，可持续一周左右。故用本品时需并用强效止吐剂，如5-羟色胺受体拮抗止吐剂恩丹司琼等，基本可控制急性呕吐

2.肾毒性：累积性及剂量相关性肾功不良是顺铂的主要限制性毒性，主要为肾小管损伤。急性损害一般见于用药后10～15天，血尿素氮(BUN)及肌酐(Cr)增高，肌酐清除率降低，多为可逆性，反复高剂量治疗可致持久性轻至中度肾损害。目前除水化外尚无有效预防本品所致的肾毒性的手段

3.神经毒性：神经损害如听神经损害所致耳鸣、听力下降较常见。末梢神经毒性与累积剂量增加有关，表现为不同程度的手、脚套样感觉减弱或丧失，有时出现肢端麻痹、躯干肌力下降等，一般难以恢复。 癫痫 及视神经乳头水肿或球后视神经炎则较少见

4.骨髓抑制：骨髓抑制(白细胞和/或血小板下降)一般较轻，发生几率与每疗程剂量有关，若≤100mg/m2，发生机率约10～20%，若剂量≥120mg/m2，则约40%，但亦与联合化疗中其它抗癌药骨髓毒性的重叠有关。

5.过敏反应：可出现脸肿、气喘、心动过速、低 血压 、非特异斑丘疹类皮本品为铂的金属络合物，作用似烷化剂，主要作用靶点为DNA，作用于DNA链间及链内交链，形成DDP～DNA复合物，干扰DNA复制，或与核蛋白及胞浆蛋白结合。属周期非特异性药。静脉注射吸收均极迅速。注射后广泛分布于肝、肾、前列腺、膀胱、卵巢，亦可达胸、腹腔，极少通过血脑屏障。本品主要由肾排泄，氨基糖甙类抗生素、 两性 霉素B或头孢噻吩等与本品并用，有肾毒性叠加作用丙磺舒与本品并用时，可致高尿酸血症氯霉素或利尿药增加本品耳毒性抗组胺药可掩盖本品所致的耳鸣、眩晕等症状。

1.一般剂量：按体表面积一次20mg/m2，一日1次，连用五天，或一次30mg/m2，连用3天，并需适水化利尿。

2.大剂量：每次80～120mg/m2，静滴，每3～4周一次，最大剂量不应超过120mg/m2，以100mg/m2为宜。为预防本品的肾脏毒性，需充分水化：顺铂(PDD)用前12小时静滴等渗葡萄糖液2000ml，DDP使用当日输等渗盐水或葡萄糖液3000～3500ml，并用氯化钾、甘露醇及呋塞米(速尿)，每日尿量2000～3000ml。治疗过程中注意血钾、血镁变化，必要时需纠正低钾、低镁。

垂体后叶素能够被用在催产或者引产，通常垂体后叶素的用法用量是什么呢？

垂体后叶素可静注或静滴，静滴加等渗盐水或5%葡萄糖500ml稀释后慢滴，静注加5%葡萄糖20ml稀释慢注。大量肺咯血，静注10单位。

如果用于催产和引产时，2.5-5单位用生理盐水稀释到0.01单位/ ml，静脉点滴，起始不超过0.001-0.002单位/分钟，每15—30分钟增加0.001-0.002单位，直至达到宫缩与正常分娩相似。最快0.02单位/分钟。

通常孕妈妈要对自己胎动情况进行监控，在如果已经到了妊娠期40周之后，可以大概隔了3-7天的时间就来复查一次胎心监测，也可以进行B超来了解一些自身羊水量。

---