二甲双胍简介

二甲双胍简介,第1张

目录1 拼音2 英文参考3 国家基本药物4 概述5 二甲双胍说明书 5.1 药品名称5.2 英文名称5.3 二甲双胍的别名5.4 分类5.5 剂型5.6 二甲双胍的药理作用5.7 二甲双胍的药代动力学5.8 二甲双胍的适应证5.9 二甲双胍的禁忌证5.10 注意事项5.11 二甲双胍的不良反应5.12 二甲双胍的用法用量5.13 二甲双胍与其它药物的相互作用5.14 专家点评 6 甲福明中毒 6.1 临床表现6.2 诊断6.3 治疗 7 参考资料附:1 二甲双胍相关药物* 二甲双胍相关药品说明书其它版本 1 拼音

èr jiǎ shuāng guā

2 英文参考

dimethyldiguanide [朗道汉英字典]

melbinum

diformin

3 国家基本药物

与二甲双胍有关的国家基本药物零售指导价格信息

序号 基本药物

目录序号 药品名称 剂型 规格 单位 零售指

导价格 类别 备注 949 147 二甲双胍 片剂 250mg*48 盒(瓶) 9 化学药品生物制品部分 * 950 147 二甲双胍 片剂 250mg*12 盒(瓶) 2.4 化学药品和生物制品部分 951 147 二甲双胍 片剂 250mg*24 盒(瓶) 4.6 化学药品和生物制品部分 952 147 二甲双胍 片剂 250mg*60 盒(瓶) 11.2 化学药品和生物制品部分 953 147 二甲双胍 片剂 250mg*100 盒(瓶) 18.3 化学药品和生物制品部分 954 147 二甲双胍 片剂 500mg*24 盒(瓶) 7.8 化学药品和生物制品部分 955 147 二甲双胍 片剂 500mg*36 盒(瓶) 11.6 化学药品和生物制品部分 956 147 二甲双胍 片剂 500mg*40 盒(瓶) 12.8 化学药品和生物制品部分 957 147 二甲双胍 胶囊 250mg*36 盒(瓶) 7.5 化学药品和生物制品部分 958 147 二甲双胍 胶囊 250mg*48 盒(瓶) 10 化学药品和生物制品部分 959 147 二甲双胍 胶囊 250mg*60 盒(瓶) 12.3 化学药品和生物制品部分 960 147 二甲双胍 肠溶片 250mg*48 盒(瓶) 13.6 化学药品和生物制品部分 * 961 147 二甲双胍 肠溶片 250mg*60 盒(瓶) 16.9 化学药品和生物制品部分 962 147 二甲双胍 肠溶片 250mg*100 盒(瓶) 27.6 化学药品和生物制品部分 963 147 二甲双胍 肠溶片 500mg*30 盒(瓶) 14.7 化学药品和生物制品部分 964 147 二甲双胍 肠溶胶囊 250mg*24 盒(瓶) 12.5 化学药品和生物制品部分 * 965 147 二甲双胍 肠溶胶囊 250mg*36 盒(瓶) 18.5 化学药品和生物制品部分 966 147 二甲双胍 肠溶胶囊 250mg*48 盒(瓶) 24.4 化学药品和生物制品部分 967 147 二甲双胍 肠溶胶囊 250mg*72 盒(瓶) 36 化学药品和生物制品部分 968 147 二甲双胍 肠溶胶囊 500mg*24 盒(瓶) 21.3 化学药品和生物制品部分

注:

1、表中备注栏标注“*”的为代表品。

2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的,该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。

4 概述

二甲双胍为双胍类口服降糖药。其的显著特点是不 *** 胰岛素分泌,并有一定的抑制对糖类食物的消化吸收作用。除降血糖作用外,还有一定的减肥作用。主要用于2型糖尿病,尤其为肥胖型者。

5 二甲双胍说明书5.1 药品名称

二甲双胍

5.2 英文名称

Metformin

5.3 二甲双胍的别名

迪化糖锭;甲福明;格华止;立克糖;降糖片;美迪康;甲福生;新降糖片 ;盐酸二甲双胍;美福明;Diabex;Mellitin;Obin

5.4 分类

内分泌系统药物 >糖尿病及胰岛疾病用药物

5.5 剂型

片剂:每片250mg,500mg。

5.6 二甲双胍的药理作用

二甲双胍属双胍类降血糖药,作用机制与磺脲类不同。其不 *** 胰岛β细胞分泌胰岛素,但能帮助糖尿病患者充分利用内源性胰岛素,故对胰岛素依赖型患者也可以与胰岛素合用。二甲双胍可促进组织中糖的无氧酵解,增加肌肉等组织对葡萄糖的摄取和利用,抑制肝内糖异生,降低肝糖的输出,抑制或延缓葡萄糖在胃肠道的吸收,提高或改善外周细胞对胰岛素敏感性,促进胰岛素与胰岛素受体的结合,增加胰岛素对血糖的清除作用。二甲双胍还能抑制餐后高胰岛素症。具有轻度降低血胆固醇和其他脂质,增加纤维溶解蛋白活性,降低血小板凝集,降低血管的通透性,对抗动脉粥样硬化的作用。口服二甲双胍治疗并不增加体重。

5.7 二甲双胍的药代动力学

口服后主要从小肠吸收,集中于肝脏的量为苯乙双胍的1/10,生物利用度为50%~60%,每次口服0.5~1.0g后,血浆药物浓度达峰时间为2h,血浆药物浓度峰值为2μg/ml。在胃肠道壁高浓度蓄积为血浆药物浓度的10~100倍,在肾脏、肝脏和涎腺的浓度比血浆中高2倍,与血浆蛋白结合不到2%,血浆半衰期为0.9~2.6h。在尿液中基本上以原形药物排出,清除快,在12h内清除90%。

5.8 二甲双胍的适应证

用于成年型糖尿病(尤其肥胖者)无酮尿患者,经严格限制饮食后体重无法减轻,血糖未能降低至正常值的糖尿病患者。对磺脲类药物治疗失败者,可与二甲双胍合并使用。对胰岛素疗效不显著的肥胖症者,二甲双胍可作辅助治疗。

5.9 二甲双胍的禁忌证

1.孕妇及哺乳期妇女禁用。

2.嗜酒者、肝肾肺功能不全者、心力衰竭、任何有全身缺氧者禁用。

3.伴有酮症酸中毒、糖尿病昏昏迷前期或并发感染者、急性发热者也禁用。

5.10 注意事项

1.注意药物的不良反应。

2.不宜用于糖尿病酸中毒或乳酸性酸中毒患者。

5.11 二甲双胍的不良反应

由于双胍类药增强糖的无氧酵解,抑制肝糖原生成,少数患者可出现酮尿或乳酸性血症应该警惕,但二甲双胍作用弱,不良反应仅为其他双胍类药物的1/50,且清除迅速,肝脏中无聚积,故很少诱发乳酸酸中毒,有时血乳酸有轻度增加,常见的不良反应有食欲不佳、厌食、呕吐、口苦、金属味、恶心、腹泻等消化道症状,减量或停药后即消失。偶尔产生过敏性皮疹。

5.12 二甲双胍的用法用量

口服初始剂量每次0.25~1g,每天2次,进餐中服用,每周后如血糖控制不良,加至每次0.25~1g,每天3次,以后根据病情调整剂量,每天总量不宜超过30g。

5.13 药物相互作用

西咪替西咪替丁能减少二甲双胍的肾脏排出,提高二甲双胍的血药浓度。琼脂类可减少二甲双胍吸收。与氯磺丙脲合用有协同作用。二甲双胍可降低12 维生素B12或叶酸的吸收,导致体内上述物质缺乏。

5.14 专家点评

国外报道,一项多中心研究发现二甲双胍有助于控制血糖水平而避免磺酰脲类的许多不良反应,如低血糖、体重增加等。对2型糖尿病患者632例,分3组治疗。第1组单用二甲双胍,每天2.5g,第2组单用格列本脲,每天20mg,第3组两药合用连续29周。研究表明,第2组与第1组疗效类似。口服葡萄糖耐药试验后,第1组及第2组平均血糖浓度无变化,而第3组下降61mg/dl。病人总胆固醇浓度第1组降低4mg/dl,第3组降低10mg/dl;LDL胆固醇分别降低6mg/dl及8mg/dl三酰甘油降低16mg/dl及20mg/dl。二甲双胍HDL胆固醇略有增加。另一项临床对照试验比较了2520例2型糖尿病患者单以控制饮食和控制饮食加用氯磺丙脲、格列本脲或二甲双胍的效果,结果发现这三种药物等效,均比单独控制饮食的疗法为好。但服用其他药物的肥胖患者可见体重增加,而使用二甲双胍者的体重却未见增加。上海第二人民医院对28例使用磺酰脲类药物无效的2型糖尿病患者加用二甲双胍,初始剂量为每天0.25~0.5g,以后根据血糖和尿糖浓度调整剂量,最大剂量为每天1.5g,连续3个月。结果联合二甲双胍治疗后疗效满意,空腹及餐后2h血糖、糖化血红蛋白、24h尿糖水平均明显下降,空腹血糖由平均(11.4±3.6)mmol/L降至(8.2±2.4)mmol/L;餐后2h血糖由平均(14.4±4.8)mmol/L降至(9.9±4.3)mmol/L(P<0.01),对空腹及餐后2h血糖控制的有效率为89%,体重与治疗前相比,均下降1.4%。具有较好的降糖效果,能控制餐后血糖,与其他类降糖药物联合应用也可获得很好疗效。但此药不良反应多见,部分患者不能长期服用。

6 甲福明中毒

甲福明(二甲双胍、降糖片、美迪康、美福明、立克糖)为双胍类口服降糖药。本品的显著特点是不 *** 胰岛素分泌,并有一定的抑制对糖类食物的消化吸收作用。除降血糖作用外,还有一定的减肥作用。主要用于2型糖尿病,尤其为肥胖型者。口服后吸收50%,不与血浆蛋白结合,半衰期为1.7~4.5h,12h内被清除掉90%,降糖作用持续8h。起始量0.5g,3/d,根据血糖、尿糖调整给药剂量。[1]

6.1 临床表现

[1]

1.般不良反应有恶心、呕吐、腹胀、腹泻等。

2.大剂量服用时可引起腹泻,可有胃肠道反应,厌食、恶心、呕吐、口中金属味、体重下降,以及因组织中无氧酵解增加,可产生大量乳酸,引起严重的乳酸性酸中毒。

3.治疗中有发生低血糖反应的可能。

6.2 诊断

甲福明中毒的诊断要点为[1]:

有甲福明应用史,出现上述表现。

6.3 治疗

甲福明中毒的治疗要点为[1]:

1.出现一般的消化道症状不经处理,多于服药后l~2周减轻或消失。

2.适时调整剂量,避免发生低血糖反应、昏迷或酸中毒。

受访专家: 赵维纲,北京协和医院内分泌科主任医师

“一般老药常面临‘被替代’的命运,二甲双胍却经久不衰。”北京协和医院内分泌科主任医师赵维纲教授表示,作为2型糖尿病的一线用药,使用广泛是二甲双胍的一大亮点。

那怎么服用才能发挥好药效?赵维纲教授提示了这五点。

服用剂量:总量要达标

二甲双胍起效的最小推荐剂量为500mg/天,最佳有效剂量为2000 mg/天,成人普通片可用的最大剂量为2550 mg/天,除了缓释剂型,可以分次服用。赵维纲教授说,“二甲双胍在最大剂量范围内存在剂量依赖性,随着病情的需求或者不同患者的状态可以逐渐加量,可以使得效果进一步提升。在临床中,绝大部分患者需要达到1000mg/天以上,才能达到一个应有的药效。如果达不到有效剂量,降糖效果也会打折扣。”

无论是刚确诊的患者,经过了一段时间治疗的患者,还是正在联合用药的患者,在二甲双胍的服用剂量上没有太大的区别,剂量更多还是取决于患者本身的耐受程度,在可耐受的前提下,足量用到最大剂量最合适。

服用时间:餐前餐后均可

关于二甲双胍的服用时间,说明书上只写了“随餐服用”,那到底是餐前还是餐后服用好呢?

赵维纲教授说,从二甲双胍的作用机制来看,它跟进餐关系不大,可以饭前饭中饭后服用。饭前服用对餐后血糖有兼顾的作用,但同时可能带来更多消化道系统的不良反应,比如说腹泻。如果患者遇到这种不良反应,可以调整到饭后服药,甚至在空腹状态下吃也是没有问题的。此外,还可以通过服用控释片、缓释片、肠溶片,来尽量规避消化系统的刺激反应。

服用人群:儿童老人均可用

在儿童糖尿病领域,不管是1型还是2型,目前都比缺乏口服降糖药,因为许多药物都缺乏在儿童人群中做安全性方面的验证。

“目前获批在10~16岁这个年龄段儿童中使用的口服降糖药,也就是二甲双胍。尤其是格华止,在说明书上明确写到10~16岁可以使用。”赵维纲教授强调。

在老年糖尿病领域,二甲双胍刚上市时的说明书上还曾提示70岁以上的老年人谨慎使用,但近几年说明书也有所调整,年龄已经不再是这个药的限制因素,而是取决于患者的肾脏功能。在国内,如果患者的肾功能eGFR 45 ml/(min·1.73 m2)就可以使用。

选择剂型:切勿频繁更换

“二甲双胍作为糖尿病主要的药物,成分来讲是一样的,但是不同的厂家、品牌生产药品的工艺会有一些差异。”赵维纲教授解释,工艺的差异会造成药物服用之后崩解吸收的差别,在药物疗效上可能或多或少存在一些差别。

赵维纲教授建议,在治疗过程中,不要频繁更换剂型,最好用一个剂型,在这基础上来滴定它的剂量,或者是选择合用其他的药物,患者的血糖控制相对会比较稳定。

出现副反应:先减量,耐受后再加量

二甲双胍比较常见的副反应是对消化道的刺激反应,包括恶心、腹泻、影响食欲,或是服用第二天口中有金属味等等。如果服用二甲双胍后副反应较重,首先可以减量,减量以后慢慢建立耐受,如果能够耐受,就可以继续使用,等适应一段时间后,患者的症状会减轻或者消失,就可以逐渐加大剂量。

赵主任强调,如果存在硬性指标超标就要小心,不能够耐受比如肾功能不好,eGFR 30ml/(min·1.73 m2)就要停止使用。糖尿病出现急性并发症或者是糖尿病患者出现急症状态,这两种情况都要停掉口服药包括二甲双胍,而采用胰岛素治疗。(范蕊)

二甲双胍维格列汀片是治疗II型糖尿病的新型复方试剂,由盐酸二甲双胍和二肽基肽酶-4抑制剂,维格列汀组成,两者机制互补协同作用,起到了良好的降糖作用,而沙格列汀是通过抑制人体内的DPP-4,提高内源性胰高血糖素样肽-1,从而起到调节血糖的功效。


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