尿激酶是从新鲜人尿中提取的高纯度酶制剂,我国1981年提取成功并用于临床。尿激酶既有直接溶栓作用,也有间接溶栓作用。在我国是较常用的一种溶栓药物。
链激酶从溶血性链球菌培养液中高度提纯后所得的酶制剂。我国1970年研制成功并用于临床。链激酶的直接溶血栓作用很弱,间接溶栓作用较强。因人体感染链球菌后,体内常有链激酶的抗体存在。因此,近期内有链球菌感染史的不宜使用。使用前也需做皮肤过敏试验,试验阴性后才能使用。
重组链激酶也属链激酶类药物,但它是高科技生物工程重组技术的产物。效果比链激酶更好,副作用也比链激酶轻,使用前也不需做皮肤过敏试验。
一、概念:溶栓是指溶解动静脉内的血栓,多是采用静脉输注阿替普酶。
二、适应症:溶栓是在急性脑梗死、急性心肌梗死的早期治疗中采用的一种方法。目前主要用于发病4.5小时内的急性脑梗死患者。急性心肌梗死患者更多的是直接做冠脉内介入治疗,来开通堵塞的冠状动脉。
三、常用药:溶栓常用的药物是阿替普酶。尿激酶也可用于溶栓,它用于溶栓的时间窗可以延长到6小时。但是实际上很少使用尿激酶来溶栓。
四、急性脑梗死多是因为脑动脉内形成血栓、堵塞了脑动脉。溶栓就是用溶栓药物使血栓溶解,让堵塞的脑动脉再通。但并不是每一位脑梗死患者都适合溶栓治疗。不但要在溶栓的时间窗内才能进行溶栓,出血风险高的也不适合。
五、溶栓是临床上常见的治疗方式。具体患者的筛选,药物的使用,建议遵医嘱执行。
问题一:如何选择溶栓药物和用药方案 1 溶栓药物的分类急性ST 段抬高型心肌梗死(STEMI)的溶栓治疗药物可据其上市的先后和药物的特点分为三代。1.1 第一代溶栓药物(非特异性纤溶酶原激活剂) 不具有纤维蛋白特异性,可导致系统性纤维蛋白(原)降解,易出现出血并发症,血管开通率偏低。主要产品包括尿激酶(UK)和链激酶(SK)。UK 无抗原性和过敏反应。SK 有一定抗原性,健康人群中多数可检测出SK 抗体,临床应用时需要有一个负荷剂量来中和体内抗体,余药才能发挥作用,剂量较难掌握,有时可引起过敏反应。1.2 第二代溶栓药物( 特异性纤溶酶原激活剂) 组织型纤溶酶原激活剂(t-PA):目前临床上应用的阿替普酶(rt-PA)是用基因工程技术制备的重组t-PA.对纤维蛋白具有特异性的亲和力,故可选择性地激活血凝块中的纤溶酶原,使阿替普酶具有较强的局部溶栓作用。阿替普酶无抗原性,但由于半衰期短,需要持续静脉给药。乙酰化纤溶酶原- 链激酶激活剂复合物(APSAC):是人工制备的乙酰化纤溶酶原和链激酶的复合物,虽然链激酶没有纤维蛋白特异性,但复合物中的纤溶酶原能够选择性地与纤维蛋白结合,因此APSAC 可发挥局部溶栓作用而不产生全身纤溶亢进,临床出血较少。单链尿激酶型纤溶酶原激活剂(scu-PA):亦称前尿激酶,与纤溶酶原具有很强的亲和力,而纤溶酶原对纤维蛋白具有高度亲和力,scu-PA通过纤溶酶原间接获得纤维蛋白特异性,scu-PA无抗原性,无过敏反应。1.3 第三代溶栓药物(阿替普酶突变体) 替奈普酶(TNK-tPA):是t-PA 的突变体,血浆清除呈双相性,起初半衰期为20 ~ 24 min,终末半衰期为90 ~ 130 min,临床上可单次静脉推注给药。TNK-tPA 对纤维蛋白特异性较t-PA 强,对血凝块有较强的亲和力, 拮抗纤溶酶原激活剂抑制剂-1(PAI-1)的能力也较tPA 强。瑞替普酶(reteplase,r-PA):也是t-PA 的突变体,通过重组DNA 技术获得,结构改变的瑞替普酶继续保留了较强的纤维蛋白选择性溶栓作用,同时与肝脏上清除受体结合力降低,血浆半衰期显著延长(约11 ~ 16 min),可通过静脉推注直接给药,使用更方便。t-PA 与血栓结合较紧密,而瑞替普酶与血栓结合相对松散,该特点明显提高了瑞替普酶对血凝块的穿透力,增强了其溶栓能力。瑞替普酶是目前国内上市的唯一第三代溶栓药物。2 溶栓药物的选择和用药方案目前国内上市的溶栓药物有尿激酶、链激酶、阿替普酶和瑞替普酶。国产尿激酶型纤溶酶原激活剂正在进行临床试验。2.1 尿激酶 尽管价格较低,但其再通率(尤为TIMI 3 级血流率)均明显低于阿替普酶和瑞替普酶,且出血并发症发生率较高,在美国已于2005 年退市,国内仍在应用。用药方案:尿激酶150 万单位(每千克体重2.2 万单位)溶于100 ml 注射用水,30 ~ 60 min 内静脉滴入。溶栓开始后12 h,皮下注射普通肝素7500 IU 或低分子量肝素,之后每12h 皮下注射一次,共3 ~ 5 天。2.2 链激酶 由于再通率不高于尿激酶,并可能引起过敏反应,且价格较高,临床应用较少。用药方案:150 万单位,30 ~ 60 min 静脉滴注。2.3 阿替普酶 在国内第二代溶栓药物中临床最常用、循证医学证据最多,其90 min 再通率和出血并发症及死亡率与第三代溶栓药无明显差异,是目前临床应用经验较多,疗效较满意的溶栓药。用药方案:应根据体重调整用量,以进一步减少出血并发症。(1)90 min 加速给药法:为最常用的标准方法......>>
问题二:溶栓效果最好的药物是? 天津天士力 普佑克,国家一类生物药
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