1)尿激酶(UK):30分钟内静脉滴注150万-200万单位。
2)链激酶(SK)或重组链激酶(rSK)以150万单位静脉滴注,在60分钟内滴完。
3)重组组织型纤维蛋白原原激活剂(rt-PA)100mg在90分钟内静脉给予:先静脉注入15mg,继而30分钟内静脉滴注50mg,其后60分钟内再滴注35mg。用rt-PA前先用肝素5000单位静脉注射,用药后继续以肝素每小时700-1000单位持续静脉滴注共48小时,以后改为皮下注射7500单位每12小时一次,连用3-5天。
溶血栓药物简介 早期的第一代溶血栓药物为链激酶(Strepto kinase,SK),尿激酶(Urokinase,UK),蚓激酶(Lumbrukinase),尿激酶原(Pro-urokinase),葡激酶(Staphylokinase),甲氧苯甲酰纤溶酶原链激酶激活剂,蛇毒抗栓酶. 第二代溶血栓药物alteplase(中文商品名为阿替普酶,t-PA)是一种重组组织型纤溶酶原激活剂,这是世界上第一个基因重组溶栓药,由美国Genetech公司开发上市.由于该药需要在真核细胞中表达,工艺要求较高,而且临床使用剂量大,所以在生成上存在一些问题. 目前溶栓药已经发展到第三代.1996年德国宝灵曼(Boehringer Mannheim GmbH)公司研制的Retepla se(商品名Retavase,瑞替普酶)是其中的代表.瑞替普酶是一种蛋白质修饰药物,为重组人组织型纤维蛋白溶解酶原激活剂缺失变异体,具有半衰期长,溶栓作用强,副作用小等优点,受到心脑血管病专家的重视. 正在研究开发的第三代溶栓药均为t-PA变异体,如TNKase(teneplase,TNK-t-PA),Monteplase,La noteplase(nateplase,n-PA)等.第三代溶栓药的共同特点是能快速溶栓,开通堵塞的冠状动脉,恢复血液循环,治愈率达到73%~83%.而且还有不一定要在医院内进行静脉注射,不需因体重而调整剂量,半衰期长等优点.常用的溶栓药物有尿激酶、链激酶及重组链激酶。还有蚓激酶、克栓酶等,现在很多医院也把蝮蛇抗栓酶作为溶栓的药物使用,但其效果不如前几种。这些药物的共同作用有直接溶栓和间接溶栓作用,直接溶栓作用是这些药物把体内的凝血酶转化成凝血酶原,凝血酶原发挥其溶栓作用。直接溶栓作用是溶栓药物本身就有溶栓作用,不需要转化。尿激酶是从新鲜人尿中提取的高纯度酶制剂,我国1981年提取成功并用于临床。尿激酶既有直接溶栓作用,也有间接溶栓作用。在我国是较常用的一种溶栓药物。
链激酶从溶血性链球菌培养液中高度提纯后所得的酶制剂。我国1970年研制成功并用于临床。链激酶的直接溶血栓作用很弱,间接溶栓作用较强。因人体感染链球菌后,体内常有链激酶的抗体存在。因此,近期内有链球菌感染史的不宜使用。使用前也需做皮肤过敏试验,试验阴性后才能使用。
重组链激酶也属链激酶类药物,但它是高科技生物工程重组技术的产物。效果比链激酶更好,副作用也比链激酶轻,使用前也不需做皮肤过敏试验。
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