指导意见:阿昔洛韦软膏涂抹后,可以有效治疗单纯疱疹或带状疱疹感染等疾病,在临床上患者可将阿昔洛韦乳膏涂患处。成人与小儿均为白天每2小时1次,一日6次,共7日。但也应根据不同的病情而改变阿昔洛韦乳膏的用量。
通用名 阿昔洛韦化学名 9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤
拼音名 AXILUOWEI
英文名 ACYCLOGUANOSINE
CAS No. 59277-89-3
分子式 C8H11N5O3
分子量 225.21
规 格 0.1 g
阿昔洛韦 acyclovir(无环岛苷)
为一种合成的嘌呤核苷类似物。
【药动学】 阿昔洛韦口服吸收仅15%~37%,生物利用度较低,静滴后血药浓度可显著增高
。血浆蛋白结合率低,易透过生物膜,脑脊液和眼球房水中的浓度可达血浆浓度的1/3~1/2
。部分经肝代谢,主要以原形自肾排出。正常肾功能者的 为2.5h。
【药理作用】 主要对抗疱疹病毒,特别是对单纯疱疹病毒(HSV)Ⅰ型及Ⅱ型作用最强,对
带状疱疹病毒的作用则较差(弱8~10倍)。对EB病毒亦有抑制作用。对巨细胞病毒(CMW)仅高
浓度才能抑制。
【作用机制及耐药性】 阿昔洛韦在感染细胞中经病毒的胸苷激酶(TK酶)及细胞中的激酶催
化,生成三磷酸阿昔洛韦,抑制病毒DNA多聚酶。此外,一旦三磷酸阿昔洛韦掺入病毒正在
延长的DNA,即导致DNA的合成中止。临床上和实验中都发现过耐药的病毒株,耐药性的形成
与病毒胸苷激酶的基因突变有关。
【临床应用】主要用于单纯疱疹病毒所致的各种感染,可用于初发或复发性皮肤、粘膜,外
生殖器感染及免疫缺陷者发生的HSV感染。为治疗HSV脑炎的首选药物,减少发病率及降低死
亡率均优于阿糖腺苷。还可用于带状疱疹,EB病毒,及免疫缺陷者并发水痘、带状疱疹等感
染。局部仅用于皮肤,阿昔洛韦的皮肤吸收较少。
【不良反应】 除偶有头晕、呕吐、头痛外,口服阿昔洛韦几乎无毒,静注耐受较好,只1%
病人会发生脑病,高剂量静注可引发神经系统障碍。大剂量突击性注射,可发生急性肾小管
坏死
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