吗丁啉莫沙必利

你好：

吗丁啉

多潘立酮(吗丁啉)

Domperidone (Motihium)

【作用与用途】

本品为一种作用较强的多巴胺受体拮抗剂，具有外周阻滞作用，直接作用于胃肠臂，可增加食道下部括约肌张力，防止胃-食道反流，增强胃蠕动，促进胃排空，协调胃与十二指肠运动，抑制恶心、呕吐、并能有效地防止胆汁反流，不影响胃液分泌。适用于由胃排空延缓、胃食道反流、食道炎引起的消化不良症，如上腹部胀感、腹胀、上腹疼痛、嗳气、肠胃胀气，恶心、呕吐、口中带有或不带有胃内容物反流的胃烧灼感。尚可治疗功能性、器质性、感染性、饮食性、放射性治疗或化疗所引起的恶心、呕吐等。

【用法】

成人口服，每次1片，每日3-4次，必要时剂量可加倍或遵医嘱。

儿童口服：每次每公斤体重0.3mg，每日3-4次。

本品宜于饭前15-30分钟服用。

【副作用】

偶见瞬时性，轻度腹部痉挛；有时血清泌乳素水平会升高，但停药后即可恢复正常。

【注意】

①抗胆碱能药品可能会对抗本品的抗消化不良作用，故二者不宜合用。

②1岁以下儿童由于血脑屏障发育不完善，故不能排除对一岁以下婴儿产生中枢副作用的可能性。

③孕妇慎用。

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莫沙必利

【药物名称】

中文通用名称：莫沙必利

英文通用名称：Mosapride

其它名称：贝络纳、枸橼酸莫沙必利、加斯清、瑞琪、新络纳、Gasmotin、Mosapride Citrate

【临床应用】

1.用于功能性消化不良伴有胃灼热、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀、上腹痛等消化道症状。

2.也可用于胃食管反流性疾病、糖尿病性胃轻瘫及胃部分切除患者的胃功能障碍。

【药理】

1.药效学 本药为选择性5-羟色胺4(5-HT4)受体激动药，能促进乙酰胆碱的释放，刺激胃肠道而发挥促动力作用，从而改善功能性消化不良患者的胃肠道症状，但不影响胃酸的分泌。本药与大脑神经细胞突触膜上的多巴胺D2受体、肾上腺素α1受体、5-HT1及5-HT2受体无亲和力，故不会引起锥体外系综合征及心血管不良反应。

2.药动学 口服后吸收迅速，在胃肠道及肝、肾局部组织中浓度较高，血浆中次之，脑内几乎没有分布。健康受试者服用本药5mg，血药浓度达峰时间(Tmax)为0.8小时，血药浓度峰值(Cmax)为30.7ng/ml，半衰期为2小时，曲线下面积(AUC)为67(ng·h)/ml，表观分布容积(Vd)为3.5L/kg，血浆蛋白结合率为99%，总清除率为80L/h。本药在肝脏由细胞色素P450 3A4代谢，代谢产物主要为脱4-氟苄基莫沙必利。主要以代谢产物形式经尿液和粪便排泄，原形药在尿中仅占0.1%。

【注意事项】

1.禁忌症 (1)对本药过敏者。(2)胃肠道出血、穿孔者。(3)肠梗阻患者。

2.慎用 (1)青少年。(2)肝、肾功能不全者。(3)有心力衰竭、传导阻滞、室性心律失常、心肌缺血等心脏病史者(国外资料)。(4)电解质紊乱者(尤其是低钾血症)(国外资料)。

3.药物对儿童的影响 儿童用药的安全性尚未确定(无使用经验)，建议儿童慎用本药。

4.药物对老人的影响 老年人用药时需注意观察，出现不良反应时应立即给予适当的处理(如减量用药)。

5.药物对妊娠的影响 孕妇用药的安全性尚未确定，建议孕妇应避免使用本药。

6.药物对哺乳的影响 哺乳妇女用药的安全性尚未确定，建议哺乳期妇女应避免使用本药。

7.药物对检验值或诊断的影响 用药后可致嗜酸粒细胞增多以及血清三酰甘油、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、碱性磷酸酶(ALP)和γ-谷氨酰转移酶(γ-GT)等检验值升高。

8.用药前后及用药时应当检查或监测 治疗过程中应常规作血生化检查，有心血管病史者或联用抗心律失常药的患者应定期作心电图检查。

【不良反应】

1.服用本药后，主要表现为腹泻、腹痛、口干、皮疹、倦怠、头晕、不适、心悸等不良反应。

2.此外，尚可出现心电图的异常改变。

3.动物生殖毒性研究表明，本药无明显致畸作用，也无致突变作用。

[国外不良反应参考]

1.心血管系统 个案报道，一例68岁的男性患者使用本药(一日15mg)2周后出现QT间期延长，并发生尖端扭转型室性心动过速，但是否与本药有关尚不明确。

2.中枢神经系统 据报道，部分患者用药期间曾出现头痛。尚没有锥体外系不良反应的报道。

3.代谢/内分泌系统 部分患者用药后出现血清胆固醇和三酰甘油值升高，但尚不清楚与本药的关系。

4.消化系统 一项非对照研究显示，一日服用本药1.5-15mg的慢性胃炎患者中，便秘和恶心的发生率可达10%，可见血清氨基转移酶水平升高，口干较少见；使用本药(一次40mg，一日4次，连用2日)治疗胃食管反流症，最常见的不良反应是恶心、呕吐和腹痛。

5.血液 偶见嗜酸粒细胞增多和淋巴细胞增多，但尚不清楚与本药的关系。

【药物相互作用】

·药物-药物相互作用

与抗胆碱药(如硫酸阿托品、溴化丁基东茛菪碱等)合用，可能会减弱本药的作用。

【给药说明】

1.服用本药一段时间(通常为2周)后，如功能性消化道症状无改善，应停药。

2.与抗胆碱药合用时，应有一定的间隔时间。

3.与可延长QT间期的药物(如普鲁卡因、奎尼丁、氟卡尼、索他洛尔、三环类抗抑郁药等)合用时应谨慎，以避免增加心律失常的危险。

4.本药与可引起低钾血症的药物合用时应谨慎，以避免增加心律失常的危险。

【用法与用量】

成人

·常规剂量

·口服给药 一次5mg，一日3次，饭前服用。

西沙必利片的禁忌如下：

一、已知对本品过敏者禁用。

二、禁止同时口服或非肠道使用强效抑制CYP3A4酶的药物，包括：

1、三唑类抗真菌药。

2、大环内酯类抗生素。

3、HIV蛋白酶抑制剂。

4、奈法唑酮。

三、心脏病、心律失常、QT间期延长者禁用，禁止与引起QT间期延长的药物一起使用。

四、有水、电解质紊乱的患者禁用，特别是低血钾或低血镁者禁用。

五、心动过缓者禁用；患有其它严重心脏节律性疾病者禁用。

六、非代偿性心力衰竭患者禁用。

七、先天QT间期延长或有先天QT间期延长综合征家族史者禁用。

八、肺、肝、肾功能不全的病人禁用。

九、禁用于增加胃肠道动力可造成危害的疾病(如胃肠梗阻)患者。

十、对早产新生儿，不建议使用本品治疗。

扩展资料

（一）孕妇及哺乳期妇女用药

动物生殖毒性及致畸性研究表明本品不影响胚胎形成，无原始的胚胎毒性，也无致畸作用。在大量人群研究中，西沙必利不增加胎儿畸变。但孕妇，尤其是在妊娠的前三个月内应权衡利弊。

(二）儿童用药

儿童用药应根据【用法用量】中所示的剂量慎重使用。

（三）老年用药

在老年患者，由于本品清除半衰期中度延缓，稳态血浆浓度一般会增高，故治疗剂量应酌减、慎用。

（四）用法

口服治疗：本品应于饭前15分钟或睡前(如需第4次给药)服用。本品不可与西柚汁同服。

（五）用量

1、成人：根据病情的程度，每日总量15mg～30mg，分2～3次给药，每次5mg(剂量可以加倍)。每日最高服药剂量为30mg。

2、体重为25公斤～50公斤的儿童：最大剂量为5mg，每日4次。可口服片剂亦可口服混悬液。日剂量不应超过0.8mg/kg。

3、体重在25公斤以下的儿童：每次0.2mg/kg体重，每日3～4次。最好选用混悬液。日剂量不应超过0.8mg/kg。

参考资料来源：百度百科-西沙必利片

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