补钙:复方塞隆胶囊、“盖三醇”(骨化三醇)和维生素D

补钙:复方塞隆胶囊、“盖三醇”(骨化三醇)和维生素D,第1张

针对LZ的问题我认为比较容易解释:

1.复方塞隆胶囊:主要是治疗风湿的,但也对骨关节病、四肢拘挛、腰腿疼痛、关节疼痛、腰肌劳损等疗效显著。主要是对症下药,解决LZ关节痛的问题。

2.骨化三醇:骨化三醇效果比维生素D好,它是维生素D的活性代谢物质,使用较少计量就可以达到你使用大量维生素D的效果,所以还是推荐使用骨化三醇。鱼肝油主要含维A和D,使用起来也不如骨化三醇高效。

祝LZ早日康复!

提起骨质疏松,大家应该都不陌生。 骨质疏松 是由于人体的骨量减少、骨组织结构被破坏,所引发的退行性病变。而治疗骨质疏松很重要的一点就是, 在补充钙剂的同时补充维生素D ,进而帮助人体加强对钙的吸收。因此,合适的维生素D对于骨质疏松的治疗极为重要。

骨化三醇作为一种活性的维生素D,能够不经过肝肾转化,就直接发挥其补钙以及补充维生素的作用。常被用于临床中 骨质疏松 甲状旁腺功能紊乱 维生素D依赖性佝偻病 慢性肾功能衰竭 患者的治疗。

对于骨化三醇,很多人大概知道它有补钙的作用。但是骨化三醇是如何补钙的?在服用过程中又要注意哪些事项呢?接下来,就让李医生带着大家一起来了解一下促进钙物质吸收的骨化三醇吧。

在了解骨化三醇之前,我们先来了解一下钙质是如何被我们身体所吸收的。

我们日常所吃的食物以及钙片中的钙在被人体吸收的时候,需要维生素D的帮助。 而维生素D在我们人体内是没有活性的 ,它先在肝脏转化成骨化二醇,然后经过肾脏的时候,被大量的酶催化生成有活性的骨化三醇,才能成为人体钙吸收的“好帮手”。

骨化三醇作为具有活性的维生素D ,它不需要经过肝肾的二次转换,能够直接促进小肠粘膜以及肠壁细胞合成大量的钙结合蛋白,加强肠道黏膜对钙的吸收,帮助上皮细胞快速吸收钙离子。当骨化三醇 作用于骨骼时 ,能够使枸橼酸盐在骨中沉积,进而促进骨钙化、提升成骨细胞活性以及骨骼密度。当骨化三醇 作用于肌肉时 ,还能改善肌肉萎缩,增强肌肉力量。

因此,与普通的维生素D相比,骨化三醇既具备了促进钙质吸收、强化骨骼密度的作用。同时,它又不需要肝肾的转化就 能直接吸收 ,就算是 肝功能异常、肾功能障碍的患者在服用时也不用太过于担心 。所以,对于很多肝肾功能不太好的患者,都可以优先选择这种负担更小的补剂。

那骨化三醇除了能够调节钙物质的吸收,对于人体还有哪些作用呢?

骨化三醇最主要的目的就是促进钙质的吸收,调节体内钙元素的平衡。作为活性维生素D,骨化三醇除了能帮助 提高肠道对钙物质的吸收率 ,使血钙的浓度显著提高,还能 促进肠道对其他物质的吸收率 。对于老年性的骨质疏松症、以及老年朋友营养不良的治疗都有着重要作用。

其次,骨化三醇还能够 抑制甲状旁腺激素(PTH)分泌 。一旦甲状旁腺激素分泌得过多,就会导致细胞增殖、甲状腺调节功能紊乱。而骨化三醇能够抑制甲状旁腺激素的基因转录,进而降低和平衡体内的甲状腺激素水平。

另外,骨化三醇对于人体 免疫系统的调节 具有广泛作用,进而帮助降低免疫性疾病发生的风险。当骨化三醇进入人体后,能够 直接调节和抑制树突状细胞的分化和成熟, 还能 影响其它细胞因子的分泌,降低炎症发生的可能性。 对类风湿性关节炎的治疗起到了一定的作用。

除此之外,作为人体所必需的维生素D,人体的骨骼肌、心肝脾肾、以及生殖器官等都含有维生素D的受体。而 维生素对于人体的作用就像一种激素 ,一旦缺乏难免会增加糖尿病、心血管疾病等慢性病的发生,长期如此还会增加皮肤病、免疫性疾病的发生。

因此,骨化三醇不仅能够促进钙的吸收、强化我们的骨骼,还能调节免疫系统,减少各种疾病的发生。但是需要引起注意的是, 由于需求不同,不同的人群服用骨化三醇的方式也不一样。

对于骨化三醇的使用量,应该根据患者的血钙水平来确定。一般市面上常见的骨化三醇胶囊,规格都是0.25微克。在最初使用时的剂量要小,这样方便后续调整,建议 每隔半个月要复查一下血钙水平 。如 果存在血钙水平超标 要减少用量或者先暂停服用骨化三醇 。等血钙恢复后可以询问医生,是否需要继续服用该药物。

随着年龄的增长,体内的内分泌水平降低,组织器官衰老,吸收能力逐渐减退。 对于老年性骨质疏松的患者来说 ,建议服用药物的初始剂量要少,服药后还要在第1个月、第3个月、第6个月复查一下血钙,如果检查没有问题,可以继续按这个量来服用。

对于肾性骨营养不良的患者来说 ,骨化三醇最初的服用次数,先以每日一次即可。如果出现血钙正常或偏低,可以调整为两日一次,当服用1个月后病情还没有缓解,那么可以考虑增加用量。但是对于 高磷血症肾病 患者,需要根据病情适当的减量,避免出现血磷超标。建议每周进行两次血钙检测,来监控身体状况。

骨化三醇对甲状腺功能低下的患者,以及佝偻病患者也有重要作用。对于这两类患者来说,刚开始的用量也最好 按照正常剂量来服用 ,在病情没有明显改善的时候,或者吸收效果较差时,可以在遵循医嘱的情况下,适当的增加用量。

可见,骨化三醇能够 帮助患者补充钙质,保护人体 健康 。但是有些骨质疏松患者 为了促进骨骼强化 ,长期依靠骨化三醇增强钙的吸收。那骨化三醇能长期服用吗?

虽然,按照医嘱来服用骨化三醇,发生不良反应的概率很低。但是, 长期大剂量 使用骨化三醇,还是 可能会出现高钙血症 。有时候甚至还会出现其他症状,像急性的头晕、呕吐和食欲下降。以及慢性类的营养不良、感觉受到障碍,甚至还会出现 情感 淡漠和发育停止的状况。

同时,由于骨化三醇属于维生素D的衍生品,所以服药时还要 小心维生素D中毒 。虽然一般情况下骨化三醇的中毒性很低,但是如果对这类药物过敏的人,以及服用量过大也可能会导致中毒。此时,一定要立刻停药,然后寻求医生的帮助。

另外对于骨化三醇注射液来说,它的吸收效果相较于口服类的钙剂效果更加明显,对于肠胃的刺激也没那么大。但要小心 注射部位可能会出现疼痛、红肿或者出现过敏等不良现象 。另外注射后,也不能忽视血钙水平的检查。

鉴于此,一般不建议长期大量服用骨化三醇。如果需要对用量进行调整,最好在医生的指导下进行使用,而且骨化三钙还有许多要注意的地方。关于 骨化三醇这些注意事项 ,也要有所了解。

❶骨化三醇属于处方药, 最好由医生根据病情来确定用量、用法,并遵照医嘱用药 ,不能擅自更改用量。骨化三醇使用后症状可能会减轻,这时也不能私自停药,最好询问医生能否停药或减量,避免因随意更改用量对治疗过程的影响。

❷使用骨化三醇、维生素D及其衍生物,都能促进钙和无机磷酸盐的吸收。因此 服用骨化三醇的时候要禁止使用维生素D及其衍生物 ,避免可能出现的附加作用和高钙血症。一旦出现了高钙血症,就要立即停药,当血钙恢复正常了,再在医生的建议下重新制定用量。

❸在 饭后或者空腹时 ,服用骨化三醇的疗效更佳。前期可以3个月为一个疗程,具体的用量可以依据病情的严重程度来决定。由于该药物会在一定程度上刺激肠胃,为了给予肠胃缓冲,可以在 每个月的最后一周停止药物的服用 ,进而帮助肠道的修复,避免肠胃功能出现紊乱。

❹在服用骨化三醇时,也要 注意联合用药 。像含镁类的药物(如铝碳酸镁、三硅酸镁等),如果同时服用这两类药物,可能会导致高镁血症的发生。同时,在日常生活中也可以通过 多晒太阳 ,来促进维生素D的吸收,进而提高骨细胞的活性,让人体所吸收的钙质达到最大化。

总之,骨化三醇对于补充钙质,强化骨骼,治疗骨质疏松起着重要作用,尤其是肝肾功能退化的老年人来说也较为适宜。但是由于每个人的血钙水平不同,使用骨化三醇的剂量也会有变化。因此,在服药前,最好根据自己的情况咨询医生,选择适合自己情况的治疗方案。

我是李医生,你的 健康 守护专家!

参考文献:

国家药典委员会。中华人民共和国药典临床用药须知:化学药和生物制品卷.2015年版。北京:中国医药 科技 出版社,2017.

骨化三醇胶丸药品说明书【2020年11月11日修订版】

药物化学,第八版,人民卫生出版社,P442-445.

随着人口老龄化,爆出的 健康 相关的问题不少,其中骨质疏松症就是其中之一,严重影响着人们的生活质量。

骨质疏松症 是多种原因引起的一组骨病,特点是钙盐与基质比例正常,骨组织正常钙化,而骨组织大量流失。老年人、绝经后女性是出现骨质疏松症发生率较高的群体,常表现为 四肢关节骨性疼痛、腰背部疼痛等。

骨化三醇属于骨质疏松症的预防与治疗的基础用药,所谓 骨化三醇 其实是 维生素D在体内的活化形式 ,能够调节机体内的钙磷代谢。

骨化三醇主要通过结合特异性维生素D受体产生作用,促进肾小管、小肠对钙磷的吸收, 促进成骨 ,进而增加血钙、血磷水平,减少尿钙、尿磷水平。

总之,骨化三醇对于骨质疏松症患者来说很是适用,但仍有部分患者因服用骨化三醇而出现不良反应。

常规剂量 服用骨化三醇,主要的不良反应就是 高钙血症,但是一般极少出现 。由于钙元素在小肠内吸收时需要钙结合蛋白的媒介左右,而钙结合蛋白的合成受到骨化三醇的调节。只要骨化三醇不过量使用,即使摄入过量的钙元素也不会被吸收。

注意,肾功能正常的骨质疏松症患者,倘若出现高钙血症 往往和血清肌酐的水平有关 ,但是由于骨化三醇的半衰期较短,一般情况下,在停用骨化三醇或者减少用量之后,很短的时间内血钙浓度即可恢复正常。

但是 长期大量 使用骨化三醇还是会出现相应的不良反应的,骨化三醇毕竟属于维生素D的活化形式,因此,产生的不良反应 和维生素含量超标相似 。偶见的 急性症状 包括食欲减退、头痛、呕吐和便秘,还有部分患者会出现感觉异常、营养不良、尿多、脱水、 情感 淡漠等 慢性症状

长期大量服用骨化三醇,有造成血钙、血磷水平增高的风险,且并发高钙和高磷血症的患者可能会发生 软组织钙化 ,可以通过影像学检测出来。

高钙血症、维生素D过量相似症状等都是服用骨化三醇可能出现的不良反应,虽然出现的几率很小,但是我们还是要多加注意。

首先, 定期监测血钙浓度 ,尤其是肾功能不全的患者,有研究表明,尿毒症骨营养不良病人中,有40%在服用骨化三醇治疗之后出现了高钙血症。

因此,当检测出血钙浓度高出正常值 1ml/100ml ,或者是检测出血清肌酐超过 120umol/ml ,表明该患者需要立即停用骨化三醇,一直到血钙浓度恢复正常之前,均不建议再次服用骨化三醇。

其次, 不需要和其他维生素D制剂合用 。和其他维生素D制剂合用,非但没有益处,反而会 增加高维生素D血症的风险, 截止到目前为止,骨化三醇是维生素D代谢产物之中最有效的一种。

再者,注意 药物之间的相互作用 。骨化三醇 不与噻嗪类利尿剂、洋地黄类药物联合使用 ,容易增加高钙血症的危险,血钙水平过高,对心脏来说也是一种负担,易出现心律失常的情况。

骨化三醇 与酶诱导剂合用时需要适当加大骨化三醇的用量 ,像二苯乙内酰胺或者苯巴比妥等酶诱导剂,会干扰骨化三醇在体内的代谢,导致其代谢速度加快,从而使其血药浓度降低。

在临床应用中发现,除了服用骨化三醇会出现极少数的不良反应,还有单用骨化三醇药效不如和其他药物一起联合使用。就拿治疗骨质疏松症来说,单用骨化三醇效果不如联合用药。比如:碳酸钙D3、骨化三醇、阿仑膦酸钠合用,是否合理?

注意!三种药物联合使用是 合理 的。

其一,根据药品说明书批准的适应症,及2017年版《原发性骨质疏松症诊疗指南》和2018年版《中国老年骨质疏松症诊疗指南》:碳酸钙D3、骨化三醇、阿仑膦酸钠, 均可用于骨质疏松症的治疗

其二, 不存在联合用药之后,产生负面影响的风险

骨化三醇,主要是通过 促进肠道对钙的吸收 提高成骨细胞活性 ,发挥抗骨质疏松作用。然而,双膦酸盐,通过 抑制破骨细胞活性 ,从而抑制骨吸收, 进而增加骨量 ,发挥抗骨质疏松作用。两种药物的作用机制不同,具有一定的协同作用。并且,倘若食物中摄入不足,所有骨质疏松患者都应 补充钙。

骨化三醇属于临床常用的维生素D及类似物,但是临床常用的维生素D及类似物不只有一种,常用到的还有6种,分别是 维生素D2、维生素D3、骨化二醇、阿法骨化醇、帕立骨化醇、卡泊三醇

虽然同属于维生素D及类似物,但是这七种并不是完全相同的。比如, 维生素D2 是植物或真菌经紫外线照射的产物,维生素D3是人体皮肤经紫外线照射的产物。在调节机体内部骨钙代谢方面, 维生素D3 的活性是维生素D2的 2~4 倍。

想要区分这其中维生素D及其类似物,可以从两方面着手。

一方面,看 药物在体内的代谢情况 维生素D2、D3、骨化二醇、阿法骨化醇 均不能直接与维生素D受体相结合,由于其 本身并无生物活性 。像维生素D2需要先在肝脏进行25位羟化成骨化二醇,再进入肾脏进行1位羟化成骨化三醇,才能发挥其生物作用。

骨化三醇、帕立骨化醇、卡泊三醇,本身有活性 ,可直接与维生素D受体结合,从而发挥其生物作用。

另一方面,这七种药物的 适应症 并不完全相同。

比如: 预防营养性佝偻病 首选口服维生素D,或者是骨化二醇。同理,治疗 骨质疏松 可选用维生素D或骨化二醇,但是大于65岁或肾功能降低的患者,还是建议在医生的指导下口服骨化三醇或阿法骨化醇。

代谢性佝偻病和骨软化症 的治疗,首选骨化三醇,由于这两种疾病的发生,和慢性肾功能不全患者1α-羟化酶活性降低,使得肾脏合成骨化三醇减少有关。

另外,因 慢性肾功能衰竭继发甲状旁腺亢进的患者,在进行血液透析的同时 ,多需要合用帕立骨化醇,可通过与维生素D受体结合,抑制甲状旁腺激素的合成与分泌,对血钙和血磷影响较小。 还有, 银屑病患者 可以局部外用卡泊三醇,直接与皮肤细胞中的维生素D受体结合,抑制银屑病皮损的增生等。

骨质疏松症患者,服用骨化三醇的安全性还是比较高的,常规剂量使用极少发生不良反应;出现不良反应的患者可能存在长期大量使用骨化三醇的情况。

在临床应用中还发现单用骨化三醇药效不如和其他药物一起联合使用,像碳酸钙D3、骨化三醇、阿仑膦酸钠合用就很不错。

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