同其它罗格列酮类制剂相比，罗格列酮钠具有优良的溶解度，其在室温水溶液和中性生理缓冲溶液中溶解度大于45毫克/毫升，是同样条件下马来酸罗格列酮溶解度的10倍。这一优良的溶解度提高了它的生物利用度，使人体更容易吸收利用。PVP是由N-乙烯基-2-吡喏烷酮单体催化生成的水溶性聚合物，极易吸湿结块，易溶于水和乙醇等极性有机溶剂是其应用特点之一。药用聚维酮分子量在1万-70万之间，一般以K之大小表示，K越大，分子量越高如下表。PVP有许多优良的性质，其在药剂学中应用也越来越广泛，适用面越来越多，下面就对其在国内在
药物制剂开发研究中应用的主要方面做一下总结。 规格(分子量MW) PVPK15 (8,000) PVPK25 (30,000) PVPK30 (50,000) PVPK60 (400,000) PVPK90 (1,000,000) 无热源C级PVPK120 (3,000,000)1、口服固体制剂的粘合剂 PVP在水中和一些常使用的有机溶剂中可溶，使它在许多情况下都能使用。首先，在对湿、热敏感的药剂，用PVP的乙醇溶液做粘合剂可以消除水热等因素的影响，而对疏水性药物，采用其水溶液可以均匀润湿，而且可以药物颗粒表面具有亲水性有利于增加药物的溶出度。此外，PVP做粘合剂可以干粉加入，在以适当溶剂润湿制粒或做干粘合剂直接压片可以改善疏水性药物的脱片现象。常用K30和K25，PVPK30的用量一般在2%--5%。 在泡腾剂中的使用，PVP是比较理想的粘合剂，因为泡腾剂要求严格控制水分含量，用PVP的乙醇溶液做粘合剂就能很好地解决这个问题。由此做成的泡腾片颗粒可厌性好，溶解迅速，并可强烈发泡。用约5%--10%的PVP溶液做粘合剂还可用于流化床喷雾干燥制粒。 吴宁苹[1]将双氯芬酸钠与淀粉、乳糖等混合，用DQD 乙醇溶液搅拌制粒得速释颗粒。取部分速释颗粒继用乙基纤维素的乙醇，丙酮溶液包衣得缓释颗粒，上述两种颗粒按7 K 5 混合后装胶囊即得。另报道胃漂浮型缓释胶囊，显示良好的释药性能。2、用在口服液体制剂中增稠、增粘 PVP在口服液体制剂中作为增稠剂的历史已经比较长了而且有了广泛的应用，比如其在乳剂和混悬剂PVPK-90就可作为很好的增稠稳定剂，而且聚合物是被吸附在单个胶体离子表面上形成了一薄层分子层以防止其聚结。 陈小平[2]进行二氢埃托啡透皮给药系统研究中，在药库制备过程中就加入了50%的pvp，结果证明pvp与PVA及甘油的比例是影响药库性能的主要因素，而且如不加PVP药库容易干燥变硬。 左旋氧氟沙星是目前公认的疗效显着的眼科, 高声传[3]为此研制左旋氧氟沙星滴眼剂抗菌药。以聚乙烯吡咯烷酮(PVP) 为增粘剂,制备的左旋氧氟沙星缓释滴眼缓释剂,滴入眼内后可在眼球表面形成一层较薄的膜, 不会像普通滴眼剂那样药液会大部分流失, 从而使药物在眼部维持相对较长的治疗时间,疗效加强；而且PVP溶液具有一定的粘度,流动性小,且透明性好, 不影响视线, 比现有的油性眼膏更具优越性。 有文献[4]报道,加入纤维素多聚物可延长药物与鼻粘膜接触时间, 从而提高药物的疗效。杨建红[5]等在对维生素B12滴鼻剂的鼻粘膜纤毛毒性评价研究中，加了PVP做增稠剂 1% PV P 溶液对蟾蜍上腭纤毛运动基本无影响，纤毛运动相对抑制百分率均在90% 以上。3、用作固体分
散体载体载体 提高难溶性药物的体内吸收一直是一个热门的课题，要达到此目的，考虑提高其溶解度和溶解速度，固体分散体就是将难溶性药物以分子、胶态、微晶或无定型态分散在一种水溶性材料中而成，能显着提高溶出速率而更以吸收。PVP就是植被固体分散体常用的载体。 杨建彬[6]制备卡维地洛固体分散体通过比较研究, 确定卡维地洛各种比例固体分散体的溶出速率与药物原粉间均有显着性差异( P <0. 05) 或极显着性差异( P <0. 001) , 溶出速率明显大于药物原粉, 且Car - PEG- 6000 和Car - PVP 两种固体分散物都显示了同一结果:随着载体量的增大,溶出加快,但随着载体量的增加,溶出速度的增加趋缓。PVP 作为卡维地洛的载体溶出效果好于PEG- 6000 , 且在另一老化试验中, Car - PEG- 6000 较Car - PVP 易老化, 因此笔者认为,PVP 作为卡维地洛的固体分散体载体更优。PEG - 6000 、PVP 都是常用的固体分散体载体,基本上都不会干扰主药的测定。 卡维地洛经固体分散技术处理后, 能显着提高体外溶出速率, 进而提高体内生物利用度，为卡维地洛制成高效制剂提供了一有效途径。 马来酸罗格列酮在肠液中溶解度较小,推测其在肠道的吸收速率将会因此而受到影响,所以有必要将马来酸罗格列酮制成固体分散体,以增加其溶解度和溶出速率。红外光谱分析证明二者并未发生化学反应，X-射线粉末衍射分析说明其是以无定型状态分散于载体PVPK30 中的。以水溶性材料为载体,可通过提高药物的可润湿性、保证药物的高度分散性和载体材料对药物的抑晶性而大大改善药物的溶出与吸收。作者分别制备了1∶5、1∶10、1∶15、1∶20(药物∶PVP K30) 的固体分散体,溶出速率没有显着性差异,考虑到辅料用量,选择1∶5 的固体分散体[7]。4、用作薄膜包衣材料 通常用规格的PVP因其柔韧性较理想，可作为药用成膜材料或与其它膜材合用。实践已经证明PVP能用于水和有机溶剂两种系统的薄膜包衣工艺，其包衣的优点：能改善膜对表面的粘附能力，改善色淀或染料的分散性，可作为薄膜增塑剂，可改变以疏水材料为基料的薄膜的崩解时间。包衣时的常用浓度为0.5%---5%。目前已有PVP/VA系列产品专门用作成膜材料，它们是VP(乙烯吡喏烷酮)与VA(乙酸乙烯酯)的共聚物。5、用在缓控释制剂中 在缓控释制剂中PVP可以做粘合剂，阻滞剂，促渗剂等。叶琳琳[8]等研制了单室单层硝苯地平口服渗透泵片, 对硝苯地平口服渗透泵片的配方和制备参数进行优化,所确定的最优片芯配方，其中PVP作为助渗剂含量为7.08%。结果表明,作者制备的硝苯地平渗透泵片的体外释放较好地符合渗透泵零级释药特征。6、PVP-I(聚维酮碘制剂) PVP-I(聚维酮碘制剂)[9]是碘与PVP形成的一种可溶性复合物，是一种高效、光谱新型杀菌剂，与碘相比具有挥发性小、水溶性好、几乎无刺激性、过敏性等优点。目前已有许多产品在研或已经上市，包括了多种剂型溶液剂（皮肤用消毒剂和眼科用消毒剂）、栓剂（阴道栓、尿道栓及泡腾栓[10]）、软膏剂及涂剂。7、交联PVP(CPVP )的应用 分散片是近年来才开发的新剂型,日益受到重视。国外已上市的分散片品种有10 多个,国内至今已批准分散片28 种(同期只批泡腾片11 种) 但其中只有中药品种1 个。分散片的崩解剂一般需要加入高效崩解剂，常用的有CPVP,L-HPC,CMS-Na等。李瑞明[11]在进行感冒灵分散片的研制中就以CPVP为崩解剂可知MCC与交联PVP 联用的崩解效果较佳,可能是因为道他们有协同作用。8、其它应用 PVP还可用在新型的药物释放系统中，比如张学农[12]阿苯达唑聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的制备、性质及其组织靶向性研究时，在纳米粒制备的溶液中加入4 %PVP 可增大溶液粘度,提高载体的吸附性 ,其体外释药呈双指数函数,有"爆破"释药特点,同时可提高纳米粒的物理稳定性。
糖尿病是一种携带终身的 代谢异常疾病 ，需要通过服用药物来刺激内分泌调节，而在二甲双胍就是其中的一种安全有效的降糖药，能够 缓解对葡萄糖的稀释作用 ，能更好的与胰岛素相结合，将血糖维持在正常范围内。
普通片
如果空腹口服普通片，多数糖尿病患者会出现恶心的症状，因为普通片中含有高浓度的药物分子，如果粘膜在肠道内壁，会 增加胃部反酸 ，让药物难以吸收，当达到药物最高值时就容易出现 头晕想吐 情况。
因此在 普通片较适宜在餐前吃 ，这样不仅能够中和胃酸，预防发生不良反应，同时还能让胰岛素更好的吸收，减少机体对药物的抵抗，达到最佳疗效。
肠溶片
肠溶片在进入食道时未发生药物动力学反应，因为其药物包裹在肠溶材质中，因此在 药物到达小肠时才会开始溶解 ，因此肠溶片与普通片相比，对肠胃刺激更小。
因此肠溶片 更适宜 在 餐前半小时 服用，因为如果在用餐时服用，那么会导致药物糖衣结构发生波动，溶解在胃部消化时一起作用掉，但是此时机体还未达到血糖最高浓度，所以 不适宜 与 用餐同服。 而在餐前半小时前服用，能够让药物稳定达到小肠，直接吸收降糖。
缓释片
缓释片的制药方式是靠药物凝胶包裹，从口服进入食道后， 达到胃部时缓慢稀释药物分子，药效更强 ，但是缓释片较大颗，因此对于有吞咽排斥的患者不适宜使用。缓释片的药物浓度较高，溶解药物速度并非均速稳定，血糖值也会因此呈现波动趋势。
因此缓 释片最好餐后服用 ，进食时药物能够与食物一同消化，一同进入血糖高峰期，让二甲双胍吸收率提高55％。
控释片
控释片能够恒速溶解药物分子， 能够让胰岛素β细胞更快的通过钙离子通道 ，从而增加胰岛素的释放作用，在24小时内能够将血液浓度维持在均一水平上，一方面能够 减少血糖异常波动 ，另一方面还能 减少对肠胃的刺激 ，避免发生不良反应。而且控释片的药片较小，所以对于吞咽困难患者非常友好。
因为控释片能够均速分解，所以在用餐时同服，降糖效果最好 ，初始药剂量为500mg， 每日不能超过2000mg ，以免造成尿糖波动和血糖反向上升。
联用瑞格列奈
瑞格列奈餐前15分钟服用，二甲双胍餐后30分钟服用，一日3次。
二甲双胍能够葡萄糖分子凝固，不将其吸收从而达到抑制血糖的作用，而瑞格列奈是一种增强胰岛素作用的药物，能够 模仿复制胰岛素药理，让其与代谢细胞工作效率变得更强 。因此二者结合能够共同抑制血糖素分泌，降低肝糖原产生，保护胰岛β细胞不受损害。
联用罗格列酮
二甲双胍一次500mg，罗格列酮一次4mg，一日1次。
两种药物都能够增加对胰岛素的敏感性，二甲双胍刺激肝细胞生成代谢氨酸激酶，让其能够与β细胞更好的结合，从而抑制肝糖原增生。罗格列酮可以加强对过氧化酶体的活化性，降低对胰岛素的抵抗性。当两种药物联合时， 葡萄糖分子的转运和表达方式开始稳定，肝细胞基因表达方式开始活跃，让脂肪酸能够更快代谢，减少葡萄糖摄取量，达到降血糖的目的 。并且在餐后3小时后，活性血红蛋白酶达到正常范围。
联用甘精胰岛素
二甲双胍一日3次口服；甘精胰岛素初始剂量为0.15IU/（Kg.）睡前进行皮下注射，后续使用量根据患者病情逐级添加。
甘精胰岛素作为一种长效药，在皮下注射后能够稳定胰岛素在体内发生降糖反应，还能刺激机体产生内源性胰岛素，增强分解葡萄糖的作用，抑制体内高血糖素的增加。 两者联用能够更好的糖化血红蛋白，对I型糖尿病、II型糖尿病都具有不错的减糖效果 ，但是在用药期间需检测肝肾功能反应以及血液粘稠度，如果出现低血糖那么应减少二甲双胍的药剂量，避免降糖过度。
二甲双胍虽然具有很不错的降糖效果，还能减少肝肾糖原异生，但是在刺激肝细胞做药物分子化学作用时，会 刺激到肠胃细胞 ，改变肠道菌群繁殖状态，从而导致肠道上皮细胞对维生素B12的吸收，产生不耐受性，因此在服用二甲双胍期间， 如果维生素B12缺乏，那么就会导致红细胞无法正常生成 ，从而影响到中枢神经、交感神经，就会发生以下一种临床症状：
情绪不安
维生素B12是负责调控大脑多巴胺的一种微量元素，如果体内维生素B12减少，那么人就会感到 烦躁、烧心或者沉闷的情绪 ，这样一来，不仅会让血糖、血压飙升，还会让神经调节功能紊乱，进而影响到代谢系统的正常工作。
乏力不堪
容易感到疲倦，有气无力，说明人体缺乏氧气，而让 红细胞减少，神经细胞被抑制 ，全身就会出现乏力感，严重的话还会导致四肢或者口唇发麻。
记忆力减退
由于全身供血供氧不足，大脑的倦怠感也会增强，那么就会导致 记忆力衰退，神经麻痹 ，严重情况下大脑神经会压迫视觉神经和味觉神经，导致 视力下降、味觉减退 。
二甲双胍具有多种疗效，出了降糖以外，还可以降低血浆中的不饱和蛋白质酸，因此能够让II型肥胖症状的糖尿病患者在 减轻体重 的同时，还能够将致死率降低到20％，让I型糖尿病患者的致死率降低到32％。还能够帮助因月经周期紊乱引起的 多囊卵巢综合症 患者，降低雄性激素，调节内分泌，达到减少体毛的作用。
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