世界卫生组织提出的"让癌痛病人不痛，并提高其生活质量"的战略目标，推荐使用的三阶梯用药方案和原则，按阶梯、按时、按个体化给药、尽可能口服给药和其他注意的问题是镇痛药物临床应用的五项基本原则。
按阶梯用药即三阶梯用药原则，在对癌痛的性质和原因做出评估后，根据病人的疼痛程度和原因适当的选择相应的镇痛剂、对于轻度疼痛患者应主要选用解热镇痛类止痛剂对于中度疼痛应该选用弱阿片类药物对于重度疼痛应选用强阿片类药物。三阶梯的标准止痛药是阿斯匹林，可待因和吗啡。
第一阶梯 轻度疼痛给予非阿片类(非甾类抗炎药)加减辅助止痛药。注意：非甾类止痛药存在最大有效剂量(天花板效应注)的问题。 常用药物包扑热息痛、阿司匹林、双氯芬酸盐、布洛芬、布洛芬缓释胶囊、吲哚美辛(消炎痛)、吲哚美辛控释片等等。
第二阶梯 中度疼痛给予弱阿片类加减非甾类抗炎药和辅助止痛药。弱阿片类药物也存在天花板效应。常用药物有可待因、强痛定、曲马多、曲马多缓释片、可待因控释片等等。
第三阶梯 重度疼痛给予阿片类加减非甾类抗炎药和辅助止痛药。强阿片类药物无天花板效应，但可产生耐受，需适当增加剂量以克服耐受现象。以往认为用吗啡止痛会成瘾，所以不愿给患者用吗啡，现在证明这个观点是错误的———使用吗啡的癌痛患者极少产生成瘾性。此阶梯常用药物有吗啡片、吗啡缓释片、吗啡控释片，可直肠给药)等等。但是，杜冷丁这一以往常用的止痛药，由于其代谢产物毒性大等因素，未被推荐用于控制慢性疼痛。
对疼痛的处理采取主动预防用药。止痛剂应有规律按时给予，而不是必要时才给，下一次用药应在前一次药物药效消失之前给予，得以持续镇痛。通过正确治疗，除少数病例外都能得到良好的控制。
三阶梯用药是镇痛药临床应用中应遵循的重要原则，它符合科学的合理用药基本要求，由于强调从非阿片类用起，逐渐升级，不仅增加了用药的选择机会，还能最大限度减少药物依赖的发生。
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