溶栓注射药物有哪些

问题一：如何选择溶栓药物和用药方案 1 溶栓药物的分类急性ST 段抬高型心肌梗死（STEMI）的溶栓治疗药物可据其上市的先后和药物的特点分为三代。1.1 第一代溶栓药物（非特异性纤溶酶原激活剂） 不具有纤维蛋白特异性，可导致系统性纤维蛋白（原）降解，易出现出血并发症，血管开通率偏低。主要产品包括尿激酶（UK）和链激酶（SK）。UK 无抗原性和过敏反应。SK 有一定抗原性，健康人群中多数可检测出SK 抗体，临床应用时需要有一个负荷剂量来中和体内抗体，余药才能发挥作用，剂量较难掌握，有时可引起过敏反应。1.2 第二代溶栓药物（ 特异性纤溶酶原激活剂） 组织型纤溶酶原激活剂（t-PA）：目前临床上应用的阿替普酶（rt-PA）是用基因工程技术制备的重组t-PA.对纤维蛋白具有特异性的亲和力，故可选择性地激活血凝块中的纤溶酶原，使阿替普酶具有较强的局部溶栓作用。阿替普酶无抗原性，但由于半衰期短，需要持续静脉给药。乙酰化纤溶酶原- 链激酶激活剂复合物（APSAC）：是人工制备的乙酰化纤溶酶原和链激酶的复合物，虽然链激酶没有纤维蛋白特异性，但复合物中的纤溶酶原能够选择性地与纤维蛋白结合，因此APSAC 可发挥局部溶栓作用而不产生全身纤溶亢进，临床出血较少。单链尿激酶型纤溶酶原激活剂（scu-PA）：亦称前尿激酶，与纤溶酶原具有很强的亲和力，而纤溶酶原对纤维蛋白具有高度亲和力，scu-PA通过纤溶酶原间接获得纤维蛋白特异性，scu-PA无抗原性，无过敏反应。1.3 第三代溶栓药物（阿替普酶突变体） 替奈普酶（TNK-tPA）：是t-PA 的突变体，血浆清除呈双相性，起初半衰期为20 ～ 24 min，终末半衰期为90 ～ 130 min，临床上可单次静脉推注给药。TNK-tPA 对纤维蛋白特异性较t-PA 强，对血凝块有较强的亲和力， 拮抗纤溶酶原激活剂抑制剂-1（PAI-1）的能力也较tPA 强。瑞替普酶（reteplase，r-PA）：也是t-PA 的突变体，通过重组DNA 技术获得，结构改变的瑞替普酶继续保留了较强的纤维蛋白选择性溶栓作用，同时与肝脏上清除受体结合力降低，血浆半衰期显著延长（约11 ～ 16 min），可通过静脉推注直接给药，使用更方便。t-PA 与血栓结合较紧密，而瑞替普酶与血栓结合相对松散，该特点明显提高了瑞替普酶对血凝块的穿透力，增强了其溶栓能力。瑞替普酶是目前国内上市的唯一第三代溶栓药物。2 溶栓药物的选择和用药方案目前国内上市的溶栓药物有尿激酶、链激酶、阿替普酶和瑞替普酶。国产尿激酶型纤溶酶原激活剂正在进行临床试验。2.1 尿激酶 尽管价格较低，但其再通率（尤为TIMI 3 级血流率）均明显低于阿替普酶和瑞替普酶，且出血并发症发生率较高，在美国已于2005 年退市，国内仍在应用。用药方案：尿激酶150 万单位（每千克体重2.2 万单位）溶于100 ml 注射用水，30 ～ 60 min 内静脉滴入。溶栓开始后12 h，皮下注射普通肝素7500 IU 或低分子量肝素，之后每12h 皮下注射一次，共3 ～ 5 天。2.2 链激酶 由于再通率不高于尿激酶，并可能引起过敏反应，且价格较高，临床应用较少。用药方案：150 万单位，30 ～ 60 min 静脉滴注。2.3 阿替普酶 在国内第二代溶栓药物中临床最常用、循证医学证据最多，其90 min 再通率和出血并发症及死亡率与第三代溶栓药无明显差异，是目前临床应用经验较多，疗效较满意的溶栓药。用药方案：应根据体重调整用量，以进一步减少出血并发症。（1）90 min 加速给药法：为最常用的标准方法......>>

问题二：溶栓效果最好的药物是？ 天津天士力 普佑克，国家一类生物药

常用的溶栓药物有尿激酶、链激酶及重组链激酶。还有蚓激酶、克栓酶等，现在很多医院也把蝮蛇抗栓酶作为溶栓的药物使用，但其效果不如前几种。这些药物的共同作用有直接溶栓和间接溶栓作用，直接溶栓作用是这些药物把体内的凝血酶转化成凝血酶原，凝血酶原发挥其溶栓作用。直接溶栓作用是溶栓药物本身就有溶栓作用，不需要转化。

尿激酶是从新鲜人尿中提取的高纯度酶制剂，我国1981年提取成功并用于临床。尿激酶既有直接溶栓作用，也有间接溶栓作用。在我国是较常用的一种溶栓药物。

链激酶从溶血性链球菌培养液中高度提纯后所得的酶制剂。我国1970年研制成功并用于临床。链激酶的直接溶血栓作用很弱，间接溶栓作用较强。因人体感染链球菌后，体内常有链激酶的抗体存在。因此，近期内有链球菌感染史的不宜使用。使用前也需做皮肤过敏试验，试验阴性后才能使用。

重组链激酶也属链激酶类药物，但它是高科技生物工程重组技术的产物。效果比链激酶更好，副作用也比链激酶轻，使用前也不需做皮肤过敏试验。

血栓治疗无非是抗凝和溶栓或者介入手术。常用的药就那么几类，效果么，应该说都可以，主要看实际情况选择，静脉主要的是肝素，口服的主要是华法林。打字很累，给你找点资料：

1，肝素是一种有效抗凝剂，药效迅速，静脉注射10分钟后，就能有效地控制血液凝结力。其作用时间短，在体内迅速被破坏，大部被酶破坏，小部经肾排泄。静脉注射3～6小时后，血液凝固时间即能恢复正常。肝素水溶剂有12500μ和5000μ两种针剂，每100μ相当于1mg。一般剂量近垦素1～1.5mg/dkg/4～6h计算。给药途径可经皮下脂肪层、肌肉、或静脉注射：①深脂肪层注射：一般注射在腹壁深脂肪层，用浓的肝素溶液（100mg/dml），剂量每次按公斤体重1～1.5mg计算。每隔8～12小时注射1次；②肌肉注射：肝素剂量每次50mg，每隔6小时注射1次；③静脉注射：连续静脉滴注法和间歇静脉注射法，可每次注射50mg，每4～6小时1次。 肝素应用时，需测定凝血时间调节肝素剂量。一般用试管法测定，在间隔注射前1小时测定，以调节下次的注射剂量，凝血时间（试管法）正常值为4～12分钟。在进行肝素疗法期间，要求凝血时间维持在15～20分钟。如凝血时间为20～25分钟，肝素剂量减半；凝血时间超过25分钟，暂停注射1次。4～6小时后再次测定，以决定肝素用量。肝素疗程一般为4～5天，然后应用口服抗凝药物，如香豆素类药物。 肝素一般很少有过敏反应。用量过多，可引起出血，如血尿、创口出血或内脏出血等。一旦发生，可用硫酸鱼精蛋白拮抗，剂量按1～1.5mg对抗肝素1mg。它具有完全的拮抗作用，可每隔4小时注射1次直到出血停止。必要时可输新鲜血。 香豆素类衍化物是一种凝血酶原抑制剂。其作用诱导期长，一般需在用药后24～48小时才开始起作用。作用消失时间也长，并有药物累积作用，要停药后往往要经过4～10天作用才完全消失。香豆素类衍化物均用口服法。凝血酶原值应维持在20～30%（浓度%）。 现国内常用香豆素类衍化物有：双香豆素（dicoumarin），新抗凝(stntrom)和华法灵钠(warfarinsodium)。一般以华法灵钠最常用，第一日每次5mg，每日3次；第二日每次5mg，每日2次；第三日开始每次2.5mg或5mg，每日1次，根据凝血酶原时间调节。 香豆素类衍化物引起出血时，处理为静脉注射维生素K110～20mg。严重出血者，需静脉注射大剂量维生素K1，每次50mg，每日1～2次，并输新鲜血。 凡肝肾功能不全及有出血倾向者，禁用抗凝血疗法。抗凝血疗法，一般选用肝素4～5天，停肝素前一天起口服香豆素类衍化物，疗程应根据病变部位及有无肺栓塞而定。1975年Hirsh指出，小腿深静脉血栓形成需4～6周；髂股静脉血栓形成需3～6月；轻度肺栓塞需4～6周；重度肺栓塞需6个月。

溶血栓疗法

急性深静脉血栓形成或并发肺栓塞，在发病1周内的病人可应用纤维蛋白溶解剂包括链激酶及尿激酶治疗。1984年Zimmermann主张在血栓形成2周内，仍可应用溶栓药物。 链激酶是从溶血性链球菌培养液提制，尿激酶则由人尿提制，两者均是有效的活化剂，能激活血液中纤维量白酶原使之转变为纤维蛋白酶。此酶可水解纤维蛋白成为小分子多肽，达到溶解血栓的目的。 尿激酶的使用法：①初剂量：一般为5万μ/次，溶于5%葡萄糖水或低分子右旋糖酐250～500ml静脉滴注，每日2次；②维持剂量：纤维蛋白原正常值为200～400ml/dl，如测定低于200mg/dl，暂停注射1次。同时测定优球蛋白溶解时间，正常值大于120分钟，如小于70分钟，也需暂停次。使用时间可长达7～10天；③副作用：尿激酶无致热反应，副作用远较链激酶为轻，可有出血如创口出血，但很少发生，发热、恶心、呕吐、头痛、倦怠、胸闷及皮疹等。并发严重出血时，可用10%6-氨基已酸10～20ml，静脉注射，必要时可输注纤维蛋白原。 近年来，已研制成功作用仅限于血栓部位的新溶栓药物，使溶栓药物史上又增添新的一页。①人体组织型纤溶酶原激活物（TPA），自子宫组织或人体黑色素瘤细胞瘤培养液中提取，能特异地激活血栓表面凝胶状态的纤溶酶原，但对血液循环中溶解状态的纤溶酶原无作用，故无全身影响，该药产量甚微，价贵。1989年Krupski报道临床应用TPA治疗血管阻塞，8例中有7例血栓完全溶解，1例部分溶解，无并发症。国内实验研究已完成，尚未摊投入临床应用。②尿激酶前体（Pro-UK），是尿激酶的活作用，国内外均处于实验阶段。

其他药物

中分子量（平均分子量7～8万）或低分子量（平均分子量2～4万）右旋糖酐静脉滴注，是治疗急性深静脉血栓形成的辅助药物，现已被广泛应用。低分子右旋糖酐能消除红细胞凝聚，防止血栓继续滋长及改善微循环。疗程为10～14天。可与肝素或尿激酶同时应用。副作用：偶有过敏反应、胸闷、呼吸困难、腰痛、出血和寒战等。

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