赛普汀(伊尼妥单抗)与赫赛汀(曲妥珠单抗)哪个药更好?

赛普汀(伊尼妥单抗)与赫赛汀(曲妥珠单抗)哪个药更好?

赛普汀®（伊尼妥单抗）是三生国健利用自身平台技术自主研发的针对HER2阳性转移性乳腺癌治疗的一款“仿创结合”的抗HER2单抗，是国家 863 计划、国家重大新药创制项目以及上海市重点科技攻关项目，亦为优先审评品种。

体外研究显示，伊尼妥单抗的Fab段与曲妥珠单抗一致，通过Fc段修饰和生产工艺优化，具有更强ADCC效应，更好地实现了抗HER2单抗药物的治疗目标——既可以阻断HER2通路，直接抑制肿瘤细胞增殖和生长；又可以诱导ADCC效应，通过机体免疫系统识别和杀伤肿瘤细胞。

HER2 原癌基因或C-erbB2 编码一个单一的受体样跨膜蛋白，分子量185kDa，其结构上与表皮生长因子受体相关，它在多种癌症中过度表达，包括乳腺癌、卵巢癌和胃癌等等。HER2介导细胞生长，分化和存活，能促进癌细胞的侵袭性扩散。在原发性乳腺癌患者中观察到有25%-30%的患者HER2 过度表达。HER2 基因扩增的结果是这些肿瘤细胞表面HER2 蛋白表达增加，导致HER2蛋白活化。与HER2阴性癌症相比，HER2阳性肿瘤更具侵袭性，并与较短的生存时间，较差的总体存活率，更高的复发风险以及中枢神经系统疾病（脑转移）有关。大约30％至50％的HER2阳性乳腺癌患者会随着时间的推移发生脑转移。

临床上erb-B2表达与患者预后密切相关，erb-B2高表达的患者易发生肿瘤转移，存活期短。由于erb-B2在正常细胞和肿瘤细胞中的表达水平具有显著的差异，因而已成为肿瘤免疫生物治疗的理想靶点，亦是目前肿瘤治疗研究领域的热点分子。

适用于乳腺癌的靶向药大体可以分为单克隆抗体，TKI类小分子靶药及单克隆抗体和化合物的偶联体。

商品名：赫赛汀 Herceptin®；2003年在国内上市

适应症：

HER2阳性早期乳腺癌辅助、新辅助治疗；HER2阳性转移性乳腺癌；HER2阳性的晚期转移性胃癌。

Herstatin是近年来发现的唯一天然存在的erb-B2自身抑制分子，它是erb-B2 mRNA加工过程中选择性剪接的产物，是一种可溶性的erb-B2受体。

曲妥珠单抗是一种重组人源化单克隆抗体，特异性地作用于人表皮生长因子受体-2(HER2)的细胞外部位。此抗体含人IgG1 框架，互补决定区源自鼠抗p185 HER2 抗体，能够与HER2 绑定。

曲妥珠单抗，是抗Her 2的单克隆抗体，抗肿瘤的基因治疗药物。它通过将自己附着在Her2（人类表皮生长因子受体）上来阻止人体表皮生长因子在Her2上的附着，从而阻断癌细胞的生长，赫赛汀还可以刺激身体自身的免疫细胞去摧毁癌细胞。临床上目前主要用于Her-2过度表达的转移性乳腺癌。单药治疗可用于已接受过一个或多个化疗方案的转移性乳腺癌；可与紫杉醇联合治疗未接受过化疗的转移性乳腺癌。

曲妥珠单抗在体外及动物实验中均显示可抑制HER2 过度表达的肿瘤细胞的增殖。另外，曲妥珠单抗是抗体依赖的细胞介导的细胞毒反应（ADCC）的潜在介质。在体外研究中，曲妥珠单抗介导的ADCC 被证明在HER2 过度表达的癌细胞中比HER2 非过度表达的癌细胞中更优先产生。

商品名：帕捷特®；2018年12月17日中国获批

适应症：

本品适用于与曲妥珠单抗和化疗联合作为具有高复发风险HER2阳性乳腺癌患者的辅助治疗及新辅助治疗。

帕妥珠单抗（商标perjeta德国罗氏）是一种单克隆抗体。它是第一个被称作“HER二聚化抑制剂”的单克隆抗体。通过结合HER2，阻滞了HER2与其它HER受体的杂二聚，从而减缓了肿瘤的生长。

商品名：Ado-trastuzumab emtansine；国内尚未获批

适应症：

作为单药，适用于HER2阳性转移性乳腺癌。既往接受曲妥珠单抗和一种紫杉类药物，分开或联合使用。患者应有以下任一情况：（1）对转移疾病以前接受治疗。（2）完成辅助治疗期间或6个月内疾病复发。用于既往新辅助接受抗HER-2靶向治疗后仍存在残存病灶的HER-2阳性乳腺癌的辅助治疗。（2019年5月3日美国FDA批准）

T-DM1是由抗HER2靶向药物曲妥珠单抗与微管抑制剂美坦新（DM1）通过硫醚连接子连接而成的抗体偶联物(即ADC药物)，具有“团灭”HER2阳性肿瘤细胞的特点。该药由罗氏和ImmunoGen共同研发，于2013年被FDA批准用于治疗已经接受过曲妥珠单抗和紫杉醇化疗失败的HER2阳性晚期乳腺癌患者，并在2019年再下一城，被FDA批准用于接受紫杉类和曲妥珠单抗新辅助治疗后有残留的HER2阳性早期乳腺癌患者的辅助治疗。

商品名：泰立沙；2013年上市

适应症：

联合卡培他滨治疗既往接受过赫赛汀，蒽环类或紫杉类药物治疗的 HER2 阳性晚期或转移性乳腺癌。 联合卡培他滨治疗既往接受/未接受过赫赛汀治疗的 HER2 阳性晚期乳腺癌患者，使用本品前应接受过蒽环类或紫杉类化疗。

拉帕替尼（lapatinib，Tykerb）是一种口服的小分子表皮生长因子（EGFR:ErbB-1，ErbB-2）酪氨酸激酶抑制剂。它是一种化学品。化学名称N-[3-氯-4-[(3-氟苯基)甲氧基]苯基]-6-[5-[(2-甲磺酰乙基氨基)甲基]-2-呋喃基]喹唑啉-4-胺，分子式为C29H26ClFN4O4S，分子量为581.05800。拉帕替尼为抗肿瘤药，临床上主要用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的，既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。

商品名：艾瑞妮；2018年8月14日国内上市

适应症：

联合卡培他滨治疗既往接受/未接受过赫赛汀治疗的 HER2 阳性晚期乳腺癌患者，使用本品前应接受过蒽环类或紫杉类化疗

商品名：Nerlynx；国内暂未获批

适应症：

目前来那替尼已经在NCCN等指南推荐中用于早期强化辅助和晚期CNS转移的患者，并获得早期适应症批准；尚未在中国内地上市。

来那替尼作用靶点广泛而特异，可靶向作用于HER1/HER2/HER4，是目前HER2药物中靶点最为广泛的一类药物，在曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、T-DM1、拉帕替尼耐药后仍可以考虑来那替尼为主的治疗。

题主这个问题怎么说呢，坦白而言一般不能这么对比。

如果从临床数据来看，需要考虑样本数量、病症阶段、年龄、性别等，赛普汀(伊尼妥单抗)与赫赛汀(曲妥珠单抗)都是治疗HER2阳性乳腺癌的药物，这两种药物的原来其实类似，都是作用于HER2受体的胞外部分，阻止细胞内酪氨酸激酶的活化，通过将自身附着在 HER2 上来阻止人体表皮生长因子在 HER2 上的附着，从而阻断癌细胞的生长，并可以刺激人体自身的免疫细胞去杀伤癌细胞。

赛普汀(伊尼妥单抗)是最新研发的药物，可ADCC效应有所提升，具体用药题主还是要听取专业医生的意见。

至于生存期方面，抗HER2治疗是全程持续治疗，目前有报道说HER2阳性的转移性乳腺癌患者整体中位生存期已超过五年，所以前景应该说是光明的，加油吧！

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