5-FU的简介

5-FU的简介,第1张

尿嘧啶(fluorouracil,5-FU)

别名 :5-氟尿嘧啶

5-FU 口服吸收不规则,需采用静脉给药。吸收后分布于全身体液,肝和肿瘤组织中浓度较高,主要在肝代谢灭活,变为CO2和尿素,分别由呼气和尿液排出,t1/2为10~20min。对消化系统癌(食管癌、胃癌、肠癌、胰腺癌、肝癌)和乳腺癌疗效较好,对宫颈癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、膀胱癌、头颈部肿瘤也有效。对骨髓和消化道毒性较大,出现血性腹泻应立即停药,可引起脱发、皮肤色素沉着,偶见肝、肾损害。

5-FU在体内能活化生成5-氟尿嘧啶脱氧核苷酸后,与胸甘酸合成酶结合,抑制此酶的活性,使脱氧胸甘酶缺乏,DNA复制障碍。5-FU也可代谢为5-氟尿嘧啶核苷,作为伪代谢物形式掺入到RNA中,影响RNA功能和蛋白质合成。5-FU主要用于S期,但对其他期的细胞亦有抑制作用。


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