研究历史
在前体药物提出前,历史上偶然发现的许多前体药物都在应用,如阿斯匹林和水杨酸的作用.1958年,Albert在英国自然杂志上发表文章(Chemical aspects of selective toxicity)提出了前体药物的概念,之后Harper提出的“药物潜伏化”总结了前提药物设计的思想,即通过对生物活性化合物的化学修饰形成新的化合物,新化合物在生物体内酶的作用下释放出有活性的母体化合物并发挥药理作用.
生物前体药物
生物前体药物不同于载体前体药物,活性物质不用于载体暂时性结合,而是本身的分子结构发生改变来发挥作用.生物前体药物本身没有活性,有活性的是其在生物体内的代谢物,这样避免了代谢反应使化合物失活,反而利用生物体内的代谢生成活性化合物.一些非甾体抗炎药 就是基于这样的思路设计的.
问题二:药物化学中什么是前药,举例说明哪些是前药:什么是基 药物经过化学结构的修饰,得到一种没有药效或药效很低的化合物叫前药,前药本身无药效,但在体内可以转化成原药,原药具有药效。所以前药是对原药进行化学改造得到的一种化合物,与原药比起来这类药物的性能会更好一些
问题三:什么是前药的原理?在药物化学中有什么作用 前药 (pro drug)原理系指用化学方法将有活性的原药转变成无活性衍生物 ,在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥疗效 保持药物的基本结构,仅在某些官能团上作出一定的化学结构改变的方法,称为化学结构修饰.如果药物经过化学结构修饰后得到的化合物,在体外没有或很少有活性,在生物体或人体内通过酶的作用又转化为原来的药物而发挥药效时,则成原来的药物为母体药物,修饰后得到的化合物为前体药物,简称前药. 应用: 1)应用前药原理增加活性化合物的体内代谢稳定性,延长起作用时间 例如,羧苄青霉素口服时对胃酸不稳定,易被胃酸分解失效.将其侧链上的羧基酯化为茚满酯则对算稳定,可供口服,吸收也得以改善. 雌二醇等天然雌激素在提内迅速代谢,作用时间短暂.与长链脂肪酸形成的酯类,因不溶于水而成为延效制剂。如雌二醇的二丙酸酯.庚酸酯.戊酸酯以及苯甲酸酯等都可在体内缓慢水解,释放出母体药物而延长疗效,作用时间可持续数周。 2)利用作用部位的某些特异的物理及化学或生物学特征,应用前药原理设计前体药物,可使药物在某些特定靶组织中定位,这样可以提高药物作用的选择性及疗效 如果化合物具有较高毒性,但对病理组织细胞有良好治疗作用,则可以在药物分子上引入一个载体,使药物能转运到靶组织细胞部位,而后,通过酶的作用或化学环境的差异使前药在该组织部位分解,释放出母体药物来,以达到治疗目的。许多有效的抗癌药物就是根据这种设想而设计的。 例如,氮芥是一个有效的抗癌药,但其选择性差,毒性大。由于发现肿瘤组织细胞中酰胺酶含量和活性高于正常组织,于是设想合成酰胺类氮芥,期望它进入机体后转运到肿瘤组织时被酰胺酶水解,释放出氮芥发挥抗癌作用,于是合成了一系列酰胺类化合物,其中环磷酰胺已证明是临床上最常用的毒性较低的细胞毒类抗癌药。它本声不具备细胞毒活性,而是通过在提内的代谢转化,经肝微粒体混合功能氧化酶活化才有烷基化活性。 3)许多药物由于味觉不良而限制其应用。如苦味是一化合物溶于口腔唾液中,与味觉感受器苦味受体产生相互作用之故。克服苦味的方法,除制剂上的糖衣法,胶囊法之外,还可利用前药的方法来解决,即制成具有生物可逆性的结构衍生物。 例如,抗疟药奎宁具有强烈的苦味,小儿用药受到限制,后利用奎宁分子中的羟基使其成为碳酸乙酯,由于水溶性下降而成为无味奎宁,适合于小儿应用。 4)有的药物由于分子中缺少亲水基团而水溶性太小,解决的办法之一就是利用前药原理,在分子中引入一些亲水性基团,增加水溶性,以利于注射给药。 例如,甾体抗炎药倍他米松、地塞米松、氢化可的松等通过分子中的羟基与磷酸或有机二元酸成酯,制成有良好水溶性的盐类,可以制成针剂。在提内通过酶解而重新释放出母体化合物发挥作用。
问题四:多选题《药物化学》下列药物中哪些是前体药物 A,B,C,洛伐他汀需要水解成羟基酸的形式,奥美拉唑是次磺酰胺的前药,环磷酰胺在癌细胞中经消除反应生成磷酰氮芥
问题五:比较常用的前体药物都有哪些治什么的? 你好,比较常用的前药有普罗加比,治疗癫痫,伊那普利,为ACEI类药,治疗高血压所有他汀类药,治疗动脉粥样硬化,调血脂药奥没拉唑,经典的质子泵抑制剂,治疗胃十二指肠溃疡,幽门螺旋杆菌感染环磷酰胺,为氮介类药物,治疗癌症肿瘤还有部分激素,抗生素等
问题六:前体药物的载体药物 载体前体药物是指具有活性的化合物与其运输作用的载体通过共价键结合,在体内通过简单的水解作用卸掉载体,由活性化合物发挥药理作用。载体前体药物与母体化合物相比往往活性微弱或无活性。对于载体的结构,多是亲脂性,要求对生物体无害,且能及时释放活性化合物。市场上口服青霉素类药物往往采用载体前药的方式来提高生物利用度。
问题七:前体药物的介绍 前体药物也称前药、药物前体、前驱药物等,是指药物经过化学结构修饰后得到的在体外无活性或活性较小、在体内经酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物。外农药中也有许多前体药物。1958年,Albert在英国自然杂志上发表文章提出了前体药物的概念。目前已经在神经系统药物,抗肿瘤系统药物和抗病毒药物有着很大的作用。
前药是指一些在体外活性较小或者无活性的化合物,在体内进过酶的催化或者非酶作用,释放出活性物质从而发挥其药理作用的化合物,其常常指讲活性药物(原药)与某种无毒性化合物以共价键相连接而生成的新化学实体。
前药即前体药物。指用化学方法合成原有药物的衍生物,这种衍生物在机体内能转化成原来药物而发挥作用。因此,前体药物又可称为生物可逆性衍生物。
前药有两大类:一类是载体前体药物,简称载体前药;另一类是生物前体药物。
扩展资料:
前药应具备以下三个条件:
(1)根据具有生物活性的药物分子性质,按治疗需要进行化学改造;
(2)进入机体后,不论是否需要酶的作用,要保证恢复原来的药物分子;
(3)本身不显示生物活性。
参考资料来源:百度百科-前药
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