【品名与结构】
正式品名：盐酸特比萘芬片
商品名：兰美抒
英文名：Terbinafine hydrochloride Tablets
本品主要成分是盐酸特比萘芬，其化学名为(E)-N-(6,6-二甲基-2-庚烯-4-炔基)-N-甲基-1-甲酰胺萘·盐酸。
【性状】本品为白色片剂。
【药理作用】
盐酸特比萘芬是一种具有广谱抗真菌活性的丙烯胺类药物。本品能特异地干扰真菌固醇的早期生物合成，高选择性抑制真菌的麦角鲨烯环氧化酶，使真菌细胞膜形成过程中麦角鲨烯环氧化反应受阻，从而达到杀灭或抑制真菌的作用。
【吸收、分布、消除】
据文献报道单次口服特比萘芬250毫克。用药后2小时内，血浆浓度峰值达0.97微克/毫升。本品的吸收半衰期为0.8小时，分布半衰期为4.6小时，其生物利用度略受进食影响，但不必作剂量调整。药物与血浆蛋白的结合率为99%，并能迅速经真皮层弥散并集中在亲脂的角质层。特比萘芬也可分布在皮肤中。因此，在毛囊，头发与多皮脂的皮肤中可达相当高的浓度。在治疗的最初几周，特比萘芬即可进入甲板中。本品生物转化后的代谢物无抗真菌活性，它们主要从尿中排出，其清除半衰期为17小时，在体内无蓄积作用。特比萘芬的稳态血药浓度不受年龄影响。但肝、肾功能不全者的特比萘芬清除率可能降低，从而导致血药浓度升高。
【适应证】
本品适用于：
1. 由毛癣菌（红色毛癣菌、须癣毛癣菌、疣状毛癣菌、断发癣菌和紫色毛癣菌等）、犬小孢子菌和絮状表皮癣菌等引起的皮肤、头发和甲的感染。
2. 各种癣病（体癣、股癣、手足癣和头癣等）以及由念珠菌（白色念珠菌等）引起的皮肤酵母菌感染。
3. 由发霉菌引起的甲癣（甲真菌感染）。
【剂量和用法】
口服，成人每次0.25克，每日一次，疗程如下：
皮肤感染的疗程：手足癣[趾（指）间型和跖型]：2-6周；体癣、股癣：2-4周；皮肤念珠菌病：2-4周。在真菌学治愈几周，才可见到皮肤外观完全正常以及感染症消失。
头发和头皮感染的疗程：
头癣：4周，头癣多数发生于儿童。
甲癣：绝大多数患者的疗程为6周-3个月。其中的年青患者因甲生长正常而能缩短疗程，故除姆指（趾）甲外，小于3个月的治疗可能已足够。在其它病例中，疗程通常只需3个月。某些患者，特别是那些大拇指（趾）甲感染的患者，可能需6个月或更长的时间。在第一周治疗中见到甲生长缓慢大患者，其疗程可能需超过3个月。在真菌学治愈和停止治疗后几个月，可看到病情继续好转至甲板外观完全正常，这是因为健康的甲组织生长需要时间。
【不良反应】
本品耐受性好，副作用轻至中度，且常为一过性的。最常见的有胃肠道症状（胀满感、食欲不振、恶心、轻度腹痛及腹泻）或轻型的皮肤反应（皮疹、荨麻疹等）。个别严重的皮肤反应病例（如Stevens-Johnson综合性、中毒性表皮坏死松解症）曾见报道，若发生进行性皮疹，则应停药。罕见味觉改变，包括味觉缺失，后者于停药后几周内可恢复。极个别病例发生肝胆功能不全。虽然，是否由本品引起的尚未肯定，不过若发生上述情况，则应停用本品。曾报道，极个别患者发生尿中红细胞增多。
【禁忌证】
对盐酸特比萘芬及本品其它成分过敏者禁用。
【注意事项】
1. 肝或肾功能不全（肝酐清除率<50ml/分，血清肌酐>300u mol/升）者，特比萘芬剂量应减少50%（见"不良反应"）。本品应置于儿童接触不到的地方。
2.妊娠与哺乳动物研究显示，本品对胎儿和生育力无不良影响。由于本品用于孕妇的经验极有限。因此，应权衡利弊，原则上孕妇不应使用。特比萘芬可经乳汁排泄，故接受特比萘芬口服治疗的母亲不应哺乳。
3. 相互作用研究证明，特比萘芬几乎不影响经由细胞色素P450酶系代谢的药物（如环孢素、D860或口服避孕药）的清除。然而，使用口服避孕药的妇女应慎用本品，因为极少数人可能月经失调。此外，肝药酶诱导药（如利福平等）可加速特比萘芬的血浆清除，肝药酶抑制药（如西米替丁等）则可抑制其清除，故如果需要全用这些，则需将特比萘芬的剂量作适当调整。
4．口服本品对花斑癣无效。
【规 格】 0.25g（以特比萘芬计）。
【贮 藏】 密封，在阴凉，干燥处避光保存
【包 装】 气泡眼7片/盒，14片/盒
【有 效 期】 暂定三年
【批准文号】 国药准字 X20000251
【生产单位】 北京诺华制药有限公司
参考资料：http://www2.haoyisheng.com/conference/html/cp.htm
中美史克制药公司挺进脚气市场http://www.sina.com.cn 2002年04月28日 13:14 新浪科技
日前，在中美史克的新产品发布会上，中美史克向媒体宣布：在新康泰克重回市场不久后，中美史克又有重大举动，隆重推出新一代杀真菌药兰美抒，挺进潜力巨大的中国脚气市场。
中美史克总经理杨伟强说：“经过深思熟虑，中美史克明确地选择了OTC和保健品为公司的发展方向，建立了要在5年内成为这个领域的领先企业的战略目标。我们将发扬中美史
克打造OTC品牌之优势，广开思路挺进新的市场领域，为中美史克的快速发展引入新的增长点”。
据悉，脚气是最常见的皮肤真菌感染，在我国有着很高的发病率，在高发区发病率甚至高达60%；许多患者长年饱受脚气折磨，身心受到极大的困扰。目前,在脚气治疗领域存在两大难题，一是脚气迁延不愈，经常复发，二是现有治疗疗程长，导致患者依从性差，影响治疗效果。
兰美抒的化学成分是盐酸特比萘芬，80年代研制成功，1996年被美国FDA批准为OTC药品，同年在美国率先上市。目前，兰美抒在全球90多个国家销售。在中国，盐酸特比萘芬也于2000年进入了国家公布的第一批OTC目录。
面对竞争空前激烈的脚气市场，杨伟强表示了充分的信心，他说：“期望新产品的推出帮助脚气患者解除困扰。我相信我们有能力在脚气市场后来居上，打造脚气市场的康泰克”。
看来，今天的中美史克不仅早已从PPA事件的阴影中走出来，而且化危机为动力，这种应对危机和挑战的能力，在今天富于变化的中国市场上，是十分有借鉴意义的。
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