青霉素的不良反应
青霉素过敏
口服后吸收迅速,约75%~90%可自胃肠道吸收,食物对药物吸收的影响不显著,它的蛋白结合率为17%~20%,血消除半衰退期(t1/2)为1到1.3小时,服药后约24%~33%的给药量在肝内代谢,6小时内46%~68%给药量以原型药自尿排出,尚有部分药物经过胆道排泄,严重 肾功能 不全患者血清半衰期可延长至7小时。血清透析可清除青霉素,腹膜透析则无清除该品的作用。[10]
青霉素是各类抗生素中毒副作用最小的,因为其作用机理在于破坏细胞壁形成过程和结构,而人体没有细胞壁。青霉素对人体基本没有药理毒性,但大剂量青霉素也可能导致 神经 系统中毒。青霉素的副作用主要原因在于青霉素的提纯不足,其中的杂质容易使人体过敏。
⒈过敏反应:青霉素过敏反应较常见,在各种药物中居首位。严重的过敏反应为过敏性休克(Ⅰ型变态反应)发生率为0.004%~0.015%,Ⅱ型变态反应为 溶血 性 贫血 、药疹、接触性 皮炎 、间质性 肾炎 、 哮喘 发作等,Ⅲ型变态反应即血清病型反应亦较常见,发生率为1%~7%。过敏性休克不及时抢救者,病死率高。因此,一旦发生必须就地抢救,立即给病人肌注0.1%肾上腺素0.5~1ml,必要时以5%葡萄糖或氯化钠注射液稀释作静脉注射,临床表现无改善者,半小时后重复一次。心跳停止者,肾上腺素可作心内注射。同时静脉滴注大剂量肾上腺皮质激素,并补充血容量 血压 持久不升者给予多巴胺等血管活性药。亦可考虑采用抗组胺药以减轻 荨麻疹 。有 呼吸 困难者予氧气吸入或人工呼吸,喉头水肿明显者应及时作气管切开。青霉素酶应用意义不大。
过敏原理
青霉素不稳定,可以分解为青霉噻唑酸和青霉烯酸。前者可聚合成青霉噻唑酸聚合物,与多肽或蛋白质结合成青霉噻唑酸蛋白,为一种速发的过敏源,是产生过敏反应最主要的原因后者还可与体内半胱氨酸形成迟发性致敏原-青霉烯酸蛋白,与血清病样反应有关。
⒉毒性反应:青霉素毒性反应较少见,肌注区可发生周围神经炎。鞘内注射超过2万单位或静脉滴注大剂量青霉素可引起肌肉阵挛、抽搐、昏迷等反应(青霉素脑病),多见于婴儿、老年人和肾功能减退的病人。青霉素偶可致 精神病 发作,应用普鲁卡因青霉素后个别病人可出现焦虑、发热、呼吸急促、高血压、心率快、幻觉、抽搐、昏迷等。此反应发生机制不明。
⒊二重感染:用青霉素治疗期间可出现耐青霉素金葡菌、革兰阴性杆菌或白 念珠菌感染 ,念珠菌过度繁殖可使舌苔呈棕色甚至黑色。
⒋高钾血症(低钾血症)与高钠血症:如静脉给予大量青霉素钾时,可发生高钾血症或钾中毒反应。大剂量给予青霉素钠,尤其是对肾功能减退或心功能不全病人,可造成高钠血症。每日给予病人1亿单位青霉素钠后,少数病人可出现低钾血症、代谢性碱中毒和高钠血症。
⒌赫氏反应和治疗矛盾:用青霉素治疗 梅毒 、钩端螺旋体病或其他感染时可有症状加剧现象,称赫氏反应,系大量病原体被杀灭引起的全身反应。治疗矛盾也见于梅毒病人,系由于治疗后梅毒病灶消失过快,但组织修补较慢,或纤维组织收缩,妨碍器官功能所致。
6.兽医临床上的过敏一般较轻,主要表现为流汗、兴奋、不安、肌肉震颤、呼吸困难、心率加快、站立不稳、有时见荨麻疹、眼睑和面部水肿,阴门和直肠肿胀和无菌性蜂窝织炎、严重时休克甚至死亡。
青霉素的适应症
青霉素用于敏感菌或敏感病原体所致的感染。溶血性链球菌引起的 咽炎 、 扁桃体炎 、猩红热、心内膜炎、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等。 肺炎 球菌引起的肺炎、 中耳炎 、 脑膜炎 和菌血症等。梭状芽孢杆菌引起的破伤风和气性坏疽等。
1.对由A组β-溶血性链球菌引起的咽炎、猩红热、蜂窝织炎、化脓性 关节炎 、肺炎、产褥热及 败血症 ,青霉素G有较好疗效,为首选药物。以上重症感染,静脉滴注给药每天4次,每次120万~160万U。咽炎的治疗至少应给药10天,以确保致病菌自咽部消除,以免以后发生 风湿 热。化脓性链球菌引起的急性化脓性脑膜炎(脑膜炎)与心内膜炎应采用大剂量青霉素G(每天1000万~2000万U)静脉给药。
2.其他链球菌引起的感染:包括B组β-溶血性链球菌、草绿色链球菌和粪链球菌引起的呼吸道感染、急性化脓性脑膜炎(脑膜炎)、心内膜炎和败血症等感染。肺炎链球菌对青霉素G高度敏感,可首选青霉素G治疗。
3.脑膜炎双球菌或其他敏感菌引起的脑膜炎:青霉素G不易透过正常血-脑脊液屏障,进入脑脊液的量不多,但在脑膜受炎症损害时通透性增加,因而大剂量治疗有效。成人起始剂量每天1000万~2000万U,分4次静脉滴注。
4.淋球菌引起的 淋病 :淋球菌原对青霉素G敏感,但近年来耐药菌明显增多,有的高度耐药,因此需根据敏感试验结果 决定 是否选用青霉素G,治疗量也应根据敏感程度来确定。
5.梅毒螺旋体引起的梅毒:青霉素G仍为主要治疗药物。对于二、三期梅毒或一期较重病例特别是有早期中枢神经系统症状的病例都应该用大剂量青霉素G治疗,每天500万~2000万U,静脉滴注,治疗3~4周才有稳定的疗效。
6.革兰阳性杆菌引起的感染:破伤风杆菌、白喉杆菌、炭疽杆菌引起的感染应该用青霉素G同时加用抗毒素治疗。青霉素在皮肤科主要用于以下 疾病 :(1)梅毒。(2)淋病。(3)其他如猩红热、蜂窝织炎、丹毒、类丹毒、脓皮病等。
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青霉素的副作用主要有以下三类:1.变态反应。这类副作用一般最常见的。以皮肤过敏(荨麻疹、药疹等)和血清病样反应较多,但一般不严重,停药后可消失。此类不良反应中最严重的是过敏性休克,其临床表现主要为循环衰竭、呼吸衰竭和中枢抑制。为防止此类副作用的出现,使用青霉素类(包括青霉素)、青霉胺和青霉素衍生物等药物时,必须进行皮肤过敏试验,试验结果为阳性者,禁用上述药物。
2.赫氏反应。应用青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体病、雅司、鼠咬热、炭疽等疾病时,可有症状加剧现象,表现为全身不适、寒战、发热、咽痛、肌痛、心跳加快等。此反应可能是病原体被青霉素大量杀死后释放的物质(内毒素、异性蛋白等)所引起的。
3.其他。肌内注射青霉素可产生局部疼痛、红肿和硬结。剂量过大或静脉给药过快时可对大脑皮层产生直接刺激作用。鞘内注射可引起脑膜和神经刺激症状。大剂量青霉素钾盐或钠盐静脉滴注可引起明显的水、电解质紊乱,特别是肾功能下降的病人可引起高钾血症和高钠血症,甚至是心脏功能抑制。说实话,最后一种不良反应发生时,有时已经和注射死刑没什么差别了,另外,一般一般静滴青霉素时,用的都是钠盐,钾盐基本上不使用。
青霉素的副作用一般有以下三种: 1.变态反应。这是最常见的。以皮肤过敏(荨麻疹、药疹等)和血清病样反应较多,但一般不严重,停药后可消失。最严重的过敏性休克,其临床表现为循环衰竭、呼吸衰竭和中枢抑制。 2.赫氏反应。青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体病、雅司、鼠咬热、炭疽等疾病时,可有症状加剧的现象,表现为全身不适、寒战、发热、咽痛、肌痛、心跳加快等。此反应可能是大量病原体被杀死后释放的物质(异性蛋白、内毒素等)所引起的。这就是赫氏反应。 3.其他。肌内注射可产生局部疼痛、红肿和硬结。剂量过大或静脉给药过快可对大脑皮层产生直接刺激作用。鞘内注射可引起脑膜或神经刺激症状。大剂量青霉素钾盐或钠盐静脉滴注可引起明显的水、电解质紊乱,特别是肾功能下降的病人可引起高血钾症或高血钠症,甚至引起心脏功能抑制(其实这和注射死刑已经没什么差别了)。长期应用可引起耐药菌株、真菌等引起的二重感染。欢迎分享,转载请注明来源:优选云