【成 份】
分子式：C18H21NO4·HCl
分子量：351.83
【性 状】本品为圆形、双凸黄色薄膜包衣片。
【适应症/功能主治】用于缓解持续的中度到重度疼痛。
【规格型号】40mg*10s
【用法用量】
1.必须整片吞服，不得掰开、咀嚼或研磨。如果掰开、嚼碎或研磨药片，会导致羟考酮的快速释放与潜在致死量的吸收。
2.每12小时服用一次，用药剂量取决于患者的疼痛严重程度和既往镇痛药用药史。疼痛程度增加，需要增大给药剂量以达到疼痛的缓解，对所有患者而言，恰当的给药剂量是能12小时控制疼痛，且患者能很好的耐受。除难以控制的不良反应影响外，应滴定给药至患者疼痛缓解。
3.当脱离给药方案的需求（当需要用既释镇痛药物理突破性疼痛）超出每日2次，表明应增加该药的药剂量。
4.每次剂量调整的幅度是在上一次用药剂量的基础上增长25-50%。
5.首次服用阿片类药物或用弱阿片类药物不能控制其疼痛的中重度的疼痛的患者，初始用药剂量一般为5mg，每12小时服用一次。继后，根据病情仔细滴定剂量，直至理想止痛。
6.大多数患者的最高用药剂量为200mg/12h，少数患者可能需要更高的剂量。迄今，临床报道的个体用药最高剂量为520mg/12h。
7.已接受口服吗啡冶疗的患者，改用本品的每日用药剂量换算比例：口服本品10mg相当于口服吗啡20mg。
【不良反应】
1.可能出现阿片受体激动剂的不良反应。
2.可能产生耐受性和依赖性。
3.常见不良反应：便秘（缓泻药可预防便秘）、恶心、呕吐、头晕、瘙痒、头痛、口干、多汗、思睡和乏力。如果出现事恶心和呕吐反应，可用止吐药冶疗。偶见不良反应：厌食、紧张、失眠、发热、精神错乱、腹泻、腹痛、血管舒张、消化不良、感觉异常、皮疹、焦虑、欣快、抑郁、呼吸困难、体位低血压、寒战、恶梦、思维异常、呃逆。
4.罕见不良反应：眩晕、抽搐、胃炎、定向障碍、面红、情绪改变、心悸（在戒断综合征的情况下）、幻觉、支气管痉挛、吞咽困难、嗳气、气胀、肠梗阻、味觉反常、激动、遗忘、张力过高、感觉过敏、张力过低、不适、肌肉不自主收缩、言语障碍、震颤、视觉异常、戒断综合征、闭经、性欲减退、阳痿、低血压、室上性心动过速、晕厥、脱水、水肿、外周性水肿、口渴、皮肤干燥、荨麻疹、变态反应、过敏性反应、类过敏性反应、瞳孔缩小和绞痛。
5.可能发生排尿困难、胆道痉挛或输尿管痉挛。
6.服药过量可能发生呼吸抑制。
【禁 忌】缺氧性呼吸抑制、颅脑损伤、麻痹性肠梗阻、急腹症、胃排空延迟、慢性阻塞性呼吸道疾病、肺源性心脏病、慢性支气管哮喘、高碳酸血症、已知对羟考酮过敏、中重度肝功能障碍、重度肾功能障碍（肌酐清除率<10ml/分钟、慢性便秘、同时服用单胺氧化酶抑制剂，停用单胺氧化酶抑制剂<2周。孕妇或哺乳期妇女禁用。手术前或手术后24小时内不宜使用。
【注意事项】本品按照麻醉药品管理。每张处方量应不超过15日量。用于非癌症慢性疼痛冶疗时，应遵循&ldquo；强阿片类药物在慢性非癌痛冶疗中的指导原则&rdquo；的各项规定。甲状腺功能低下者应适当减低用药剂量。本品慎用于下列情况：颅内高压、低血压、低血容量、胆道疾病、胰腺炎、肠道炎性疾病、前列腺肥大、肾上腺皮质功能不全、急性酒精中毒、慢性肝肾疾病和疲劳过度的年长或体弱的患者、粘液腺瘤、震颤性瞻望。可能出现麻痹性肠梗阻的患者，不宜服用，一旦发生或怀疑发生麻痹性肠梗阻时，应立即停药。患者长期使用可能会对本品产生耐受性并需逐步使用更高剂量以维持对疼痛的空制。患者可能产生身体依赖性，在此情况下突然停药会出现戒断症状的发生。羟考酮与其他强阿片类激动剂具有相同的被滥用特性。潜在的或明显表现的成瘾者有可能寻求和滥用本品。对疼痛患者的正确冶疗中，对阿片类镇痛药产生心理依赖的报道是罕见的。然而，还是缺乏数据确定慢性疼痛患者中心理依赖的实际发生率。由于用药剂量和个体对药物敏感程度等因素影响，羟考酮可能改变患者的反应能力。因此，如果患者的反应能力受到药物的影响，不得从事开车或操作机器等工作。诊断明确的非癌性慢性疼痛（如：骨关节疼痛、腰背痛、神经血管性疼痛、神经源性疼痛等）经非阿片类药物冶疗无效时，可使用本品，在冶疗期间，若发现患者同时找两位以上医师开具此药，用药量剧增或有其他异常行为时应停药。孕妇及哺乳期妇女用药：禁用于怀孕期及哺乳期妇女。羟考酮可随母乳分泌，并可能引起新生儿呼吸抑制。儿童用药：目前，尚缺乏15岁以下患者的用药资料，因此不推荐用于18岁以下的患者。老年用药：药物动力学结果表明，老年患者（年龄大于65岁）的羟考酮的清除率仅较年青人略微降低。药物不良反应不受年龄因素影响。因此，成人服药剂量和用药隔时间用亦适用于老年患者。
【儿童用药】目前，尚缺乏18岁以下患者的用药资料，因此不推荐用于岁以下的患者。
【老年患者用药】药物动力学结果表明，老年患者(年龄大于 岁)的羟考酮的清除率仅较年青人略微降低。药物不良反应不受年龄因素影响。因此，成人服药剂量和用药间隔时间亦适用于老年患者。
【孕妇及哺乳期妇女用药】禁用于怀孕期及哺乳期妇女。羟考酮可随母乳分泌，并可能引起新生儿呼吸抑制。
【药物相互作用】类似基他阿片类药物，本品可以与下列药物有叠加作用：镇定剂、麻醉剂、催醉剂、催眠剂、酒精、抗精神病药、肌肉驰缓剂、抗抑郁药、吩噻嗪类和降压药。尽管未观察到羟考酮与单胺氧化酶抑制剂发生相互作用，但是服用任何阿片类药物都应避免同时使用胺氧化酶抑制剂。部分羟考酮经细胞色素P450-2D6酶作用，代谢成为羟氢吗啡酮。羟氢吗啡酮的浓度不足给药总量的15%。某些药物（如抗抑郁剂，胺碘酮和奎尼丁等心血管药物）可能阻断该代谢途经。然而，合用具有抑制细胞色素P450-2D6酶作用的奎尼丁，并未影响羟考酮的药效。可能抑制羟考酮的代谢的其他药物包括：甲氰咪胍。酮康唑和红毒素等细胞色素P450-3A酶抑制剂。
【药物过量】尚不明确。
【药理毒理】羟考酮为阿片受体纯激动剂。对脑和脊髓的阿片受体具有亲和力，羟考酮的作用类似吗啡。主要药理作用是镇痛，其他药理作用包括抗焦虑、止咳和镇静。无极量限制，镇痛作用无封顶效应，只受限于不能耐受的副作用。从几项研究资料可以认为，羟考酮对人产生基因毒性的危险性较低。下述试验表明羟考酮不致突变：在艾姆斯氏沙门菌和大肠杆菌试验中不论存在代谢活性状态与否，剂量直到5000ug时；在人体淋巴细胞染色体畸变试验中（不存在代谢激活状态下）剂量直到1500ug/ml时，以及在代谢激活状态剂量直到500ug/ml作用48小时情况下；在小鼠体内骨髓微核试验中（血浆药物浓度直到48ug/ml时）。羟考酮在下述情况产生致突变效果：在人体染色体突变试验中存在代谢激活状态下剂量大于或等于1250ug/ml，作用24小时而非48小时情况下；在小鼠淋巴瘤试验中存在代谢激活状态下剂量等于或大于50 ug/ml。以及不存在代谢激活状态剂量等于或大于40 ug/ml时。
【药代动力学】本品的活性成份是羟考酮。口服后，会出现两个释放相，即提供快速镇痛的早期快释放相和随后的持续释放相，药物持续作用12小时。本品吸收良好，口服生物利用度为60%-87%，与即释口服制剂的相对生物利用度为100%。健康志愿者多次用药后，24-36小时内达稳态血药浓度。用药剂量与血药峰值浓度(Cmax)，以及用药剂量与药时曲线下面积(AUC)成比例变化。其平均表观消除半衰期为4.5小时，约1天内达稳态。羟考酮的主要代谢物是去甲羟考酮和羟氢吗啡酮，代谢物主要经肾脏排泄。口服本品后约3小时达血药峰值浓度。本品10mg每12小时服用一次与羟考酮普通制剂5mg每6小时服用一次相比较，峰谷血药浓度相同。
【贮 藏】密封避光。
【包 装】每盒10片装。
【有 效 期】36 月
为什么谈奥施康定呢？
因为奥施康定是现在临床使用最为普遍的缓释阿片类药物，比较具有代表性，不知这是否可以叫做贴近临床呢。
为什么谈剂量调整呢？
因为阿片类药物有一个非常重要的特点，就是剂量个体化，不同患者的服用剂量不同，同一患者不同阶段的服用剂量不同。
所以调整剂量是使用这个药物不可回避的一个问题，而且最主要的是，临床很多医生经常会被这个问题困扰，为什么要调整剂量？何时调整剂量等等问题。
什么是奥施康定？
奥施康定的通用名是盐酸羟考酮缓释片，它的有效成分是盐酸羟考酮，采用萌蒂公司独特的双相释放技术Acrocontin控释技术，38%的药物有效成分是即释成分，可以在患者服用后1小时内快速起效，另外62%是缓释部分，可以达到12小时持续长效镇痛。临床主要用于缓解持续的中度至重度疼痛。
我们看它的说明书中药代动力学部分提到：口服后，会出现两个释放相，即提供快速镇痛的早期快释放相和随后的持续释放相，药物持续作用12小时。
奥施康定吸收良好，口服生物利用度为60%～87%，健康志愿者多次用药后，24 ～36小时内达稳态血药浓度。用药剂量与血药峰值浓度(Cmax)，以及用药剂量与药时曲线下面积(AUC)成比例变化。其平均表观消除半衰期为4,5小时，约1天内达稳态。
羟考酮的主要代谢物是去甲羟考酮和羟氢吗啡酮，代谢物主要经肾脏排泄。口服本品后约3小时达血药峰值浓度。
为什么要谈到奥施康定的药代动力学呢？
因为提到的关于奥施康定的剂量调整时机方面会用到以上知识，这里有一个药代动力学的曲线供大家参考。
在剂量合适的情况下，患者服用奥施康定后1小时左右血药浓度达到有效浓度之上，患者的疼痛得到缓解，而后大约3个小时时患者体内的血药浓度达到峰值，此时镇痛效果最佳，然后血药浓度逐渐下降，但是因为独特的控释技术是血药浓度在患者体内下降较为缓慢，有效血药浓度可以在体内维持12个小时。12小时后患者体内的血药浓度可能就会降到有效浓度之下，此时患者的疼痛会再次出现。这也是为什么要按时吃药而不是按需吃药的原因啦。
有了以上的基础后，下面的内容就好理解了。
什么时间需要调整奥施康定的剂量？
一般对于评分（NRS）4-6分的患者，我们经常会10-20毫克每12小时起始，对于疼痛评分7-10分的患者，我们会20-40毫克每12小时起始。
初次服用奥施康定的部分患者起始剂量不足够有效镇痛，所以我们需要根据患者用药后的再次疼痛评估来调整剂量，以使患者服用的剂量可以有效控制患者的疼痛。所以用好奥施康定的第一个重要问题就是要知道什么情况下需要调整奥施康定的剂量。
患者服用奥施康定后，一般会出现以下三种情况：
1、疼痛控制的很好，服药后1小时左右起效，有效控制疼痛时间达到12小时。那么此时的血药浓度示意图如下图所示：
2、即使服药后3个小时，患者的疼痛依然得不到控制，服药后基本无效。血药浓度示意图如下图所示：
3、疼痛可以被部分控制，但是镇痛时间达不到12小时，比如8小时、10小时左右，患者的疼痛就再次出现。血药浓度示意图如下图所示：
第一种情况是我们乐于见到的，说明剂量合适，患者此后维持起始剂量即可。第二种情况和第三种情况都说明疼痛控制不佳，需要调整奥施康定的剂量。
为什么第二和第三种情况是增加奥施康定的剂量呢？
以上两种情况说明患者体内的血药浓度达不到最佳的镇痛浓度。
如下图所示，奥施康定的用药剂量与血药峰值浓度(Cmax)，以及用药剂量与药时曲线下面积(AUC)成比例变化。
所以基于以上两点，增加奥施康定的剂量，患者体内的血药浓度即可成比例增加，以便达到有效镇痛浓度。
所以，在患者服用奥施康定后，我们一定要关注两个时间点：
3小时。患者服药3小时后，疼痛是否得到有效控制？
12小时。患者服用奥施康定后有效镇痛时间是否可以达到12小时。
关注这两个时间点，让患者或者陪护家属也知道，及时将情况汇报给医护人员，你就知道你的患者是否需要调整奥施康定的剂量啦，简单吧！
如何调整奥施康定的剂量？
这个问题其实比较复杂的，临床有很多办法，比如根据患者服药后的疼痛评分，4-6分增加剂量25%-50%，7-10分增加剂量50%-100%，当然这是在患者首次服药后的下一个12小时才可以，奥施康定是12小时服用一次。
但是在哪个时间点去评估患者的疼痛评分呢？还有下次服药时增加上患者因服用奥施康定后如果疼痛控制不佳使用的即释解救药物的剂量，这个方法问题较多，比如患者忍痛不报告，就没有增加。而且解救药物一般是吗啡即释片或者吗啡注射液，等效剂量换算比较麻烦是不？比如使用的的解救药物本身剂量就不足呢？居家的患者有些根本没有即释解救药物等问题。
这里对于首次服用奥施康定或者服用剂量较低的患者，我们推荐一种较为简单的办法，针对3小时后疼痛依然不能有效控制的患者，我们建议的增剂量比例是100%，仔细的朋友你可以在临床找一些患者验证下这个幅度是否合适。如下图所示：
对于止痛时间达不到12小时的患者呢？
我们不建议你8小时给药一次，因为那样真的好麻烦的，缓释药物的最大便利就是减少用药次数，提高患者用药依从性。一个可以12小时有效镇痛的药物我们8小时服用一次是不是太浪费了呢？当然，这里面不排除个别患者代谢较快，确实需要8小时服药一次。今天不讨论这个问题，因为谁也不知道哪些患者是这样的情况啊！所以我们的建议是下次服药剂量增加50%，如下图所示：
总结
使用奥施康定关键看两个时间点3小时和12小时，任何一个时间点疼痛控制不佳都可能意味着需要增加奥施康定的剂量。因为癌痛治疗本身的复杂性，往往牵一发而动全身。
编者：李汉坡
我们大家都知道止痛药有着很好的止痛功效，所以很多人都服用过止痛药，但是止痛药是不可以多吃的，否则便会出现上瘾的现象，那么止痛药为什么不能多吃？止痛药为什么会成瘾？止痛药为什么不能多吃
止疼药是有副作用的，可能会出现头晕恶心呕吐，胃肠不适等症状，长期或过量服用会损害造血系统。止疼药是不能够随便的服用，如果有疼痛等症状，应该在医生的指导下用药。空腹使用止痛药后，会出现消化不良症状，还会导致肾功能不全和间质性肾炎。如果是有腹部疼痛的症状，尽量不要随便用药，随便的应用止疼药有可能会掩盖症状，长时间口服止痛药会引起胃黏膜损害，出现胃炎、溃疡，严重者还会发生止痛药导致的急性胃穿孔，因此不宜多吃或者长时间吃止痛药。建议多喝一些温开水，多吃一些清淡易消化的食物，多吃些蔬菜水果，多注意休息，适当的运动，保持心情的舒畅。
止痛药为什么会成瘾
镇痛药物分为身体依赖和精神依赖，身体的依赖就是应用镇痛药物之后会疼痛缓解，同时会产生欣快感。如果停药之后疼痛感会加倍，同时会出现嗜睡或者是戒断症状。而精神性依赖就是停用镇痛药之后会出现心理因素而产生的疼痛加剧，需要反复的应用镇痛药物来缓解。镇痛的药物可以在医生的指导下适当使用，但是不建议长期滥用，这样的话除了成瘾之外，会对身体有很大的损害。镇痛药会成瘾有可能是出现了耐药性，镇痛药大多数情况下包括吗啡或者是曲马多，短时间的服用能够有效的起到镇痛的药效，长时间的服用就会出现耐药性的副作用，而且还有可能会导致肾脏功能，或者是肝脏功能受损，因此不要长时间的服用。镇痛药能够在短时间内起到止痛的作用，在服用镇痛药物的时候按照医生的指导定时定量，自己不可盲目的使剂量增加，以免影响身体的健康，镇痛药包括缓释剂型的药物和还有的是一种针剂性的药物。
止痛药为什么一天就只能吃一颗?
口服止疼药，要严格的按照说明书，不能够超剂量服用，可以1天2次服用，也就是早一粒晚一粒。疼痛按照级别由轻到重，口服止疼的药物也是由镇痛相对轻的，到镇痛相对重的，比如先从非甾体类的消炎药开始，一直可以吃到阿片类的镇痛药，非甾体类的消炎药包括芬必得、阿司匹林、塞来昔布、艾瑞昔布等等；阿片类的镇痛药包括美施康定、奥施康定等等，因为阿片类的镇痛药镇痛的效果非常强，而且具有成瘾性，如果长时间服用或者超剂量服用，有可能导致镇痛的效果减轻，同时会导致患者成瘾。
止痛药对神经痛有效吗
神经痛性头疼可以吃止痛药，但是一定要在专业医生的指导下使用，切记不要盲目的擅自乱用药物，神经性头痛跟精神，压力。熬夜，睡眠不足，受寒着凉等等有关系。建议采取中西医结合治疗，在医生指导下口服药物。配合中医辨证治疗，规律休息，避免熬夜，尽量避免上述诱因。避免受寒着凉。饮食清淡，避免辛辣油腻食物。神经痛性头疼可以吃止痛药，最好请专业的医院指导用药，患者除服用药物以外，平时应该培养起较好的生活习惯，如晚饭后多散步，平常多运动等等，这些对于患者的恢复均有很好的帮助。在我们的日常生活中要积极锻炼身体，增强身体素质，做到防患于未然。总之要及时到医院检查，发现问题及时进行治疗。
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