恩替卡韦有副作用吗
恩替卡韦副作用大不大?恩替卡韦分散片为白色或类白色片。临床研究表明,恩替卡韦分散片能有效抑制HBV、DNA复制,疗效优于临床多年的拉米夫定,而且患者耐药发作率较低。恩替卡韦分散片作为目前抗乙肝病毒治疗的临床用药,适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。那么,恩替卡韦副作用是什么呢?
恩替卡韦的特点是起效比较快,抗病毒的作用比较强,可以在短期之内把病毒降到十分低的程度,这样来说尽限制地增加了病毒对肝脏的损害,病毒变异率也变低。因此,此恩替卡韦是目前医治效果比较好的抗病毒药物。而且,恩替卡韦分散片的药代动力学不因性别的不同而改变和不因种族的不同而改变。
其中,恩替卡韦的副作用有:ALT升高、头痛头晕、疲惫、眩晕、恶心、腹痛、腹泻、腹部不适、肌通、失眠、风疹和消化不良。
一般情况下,恩替卡韦和其他核苷酸类似物的药一样都有耐药性,一般的患者在服用恩替卡韦后,超过半年以上,大部分都会出现耐药,耐药后还不能停药,一旦停药,病毒数量急速反弹,多数比服用该药之前还要严重。
同时,如果恩替卡韦服用久了还会出现胃部不适、不规则心跳、呼吸困难、肌肉疼痛、腿冷的严重症状。恩替卡韦还会使患者出现肾毒性。
百济药师温馨提醒,恩替卡韦的用法与用量:患者应在有经验的医生指导下服用恩替卡韦。推荐剂量:成人和16岁及以上的青少年口服,每天一次,每次0.5mg。拉米夫定治疗时发生病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次,每次1mg(0.5mg 两片)。恩替卡韦应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。
恩替卡韦有哪些牌子
恩替卡韦品牌众多,剂型也有3大类:片剂、分散片剂、胶囊剂。而在品牌上,也有博路定、润众、雷易得、恩甘定、维力青、木畅等进行提供给不同的患者进行选择。
因为虽然品牌不同,但是恩替卡韦治疗的适应症是一样的,都是适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。
不过我们可以从剂型上进行选择,首先是恩替卡韦片(博路定):片剂的优点制备工艺复杂,纯度高,杂质少,生物利用度高,保存条件不高,适合长时间保存。不过口服后在胃肠道的崩解时间长,一般15~20分钟,容易对胃粘膜产生损伤,宜饭后服用。适合南方高温潮湿环境贮藏。
第二种是恩替卡韦分散片:这种剂型是根据原研品恩替卡韦片来改造的,这些品牌就有润众、雷易得、维力青、木畅等,这类国产的恩替卡韦具有价格优势,适合长期治疗但是又饱受经济压力或者追求性价比的患者所选择。
恩替卡韦分散片在水中可迅速崩解均匀分散的片剂。相对于普通片剂、胶囊剂等固体制剂,分散片具有服用方便、崩解迅速、吸收快和生物利用度高等特点。它具有制备简单、服用方便,能降低药物的不良反应、提高药物生物利用度等优点。
后一种就是恩替卡韦胶囊(恩甘定):恩替卡韦胶囊除了有价格优势之外,也为不耐受片剂的患者提供能一种剂型。胶囊剂口服后在胃肠道的崩解时间比片剂快,一般5~10分钟,胃肠道刺激小,不容易对胃粘膜产生损伤,宜饭前服用。但是在高温潮湿环境下胶囊壳容易软化、霉变,对保存条件要求高,适合北方干燥环境贮藏。
所以由以上介绍,再加上医生的指导,定能为患者的选择提供参考。
恩替卡韦小知识
【药代动力学】吸收健康人群口服用药后,本品被迅速吸收,0.5到1.5小时达到峰浓度(Cmax)。每天给药一次,6-10天后可达稳态,累积量约为两倍。食物对口服吸收的影响进食标准高脂餐或低脂餐的同时口服0.5mg本品会导致药物吸收的轻微延迟(从原来的0.75小时变为1.0-1.5小时),Cmax降低44-46%,药时曲线下面积(AUC)降低18-20%。因此,本品应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。药代动力学资料表明,其表观分布容积超过全身液体量,这说明本品广泛分布于各组织。体外实验表明本品与人血浆蛋白结合率为13%。代谢和清除在给人和大鼠服用14C标记的恩替卡韦后,未观察到本品的氧化或乙酰化代谢物,但观察到少量II期代谢产物葡萄糖醛酸甙结合物和硫酸结合物。恩替卡韦不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。 在达到血浆峰浓度后,血药浓度以双指数方式下降,达到终末清除半衰期约需128-149小时。药物累积指数约为每天一次给药剂量的2倍,这表明其有效累积半衰期约为24小时。 本品主要以原形通过肾脏清除,清除率为给药量的62-73%。肾清除率为360-471mL/min,且不依赖于给药剂量,这表明恩替卡韦同时通过肾小球滤过和网状小管分泌。特殊人群性别:本品的药代动力学不因性别的不同面改变。 种族:本品的药代动力学不因种族的不同而改变。 老年人:一项评价年龄与本品药代动力学关系的研究(口服本品1.0mg)显示老年人的AUC较健康年轻人升高29.3%,这很可能是由于个体肾功能的差异所造成的。老年人的用药剂量参看肾功能不全者的剂量调节。 肾功能不全在不同程度肾功能不全患者(无慢性乙型肝炎病毒感染),包括使用血液透析或持续性便携式腹膜透析(CAPD)治疗的患者中,单次给药1.0mg本品后的药代动力学结果显示清除率随肌酐清除率的降低而下降。单次给药1.0mg本品4小时后,血液透析能清除约给药剂量的13%,给药7天后,CAPD治疗仅能清除约给药剂量的0.3%。 肝功能不全 在中度和重度肝功能不全(Child-Pugh分级B或C)患者(不包括慢性乙肝病毒感染患者)中,研究了单次给药1.0 mg后恩替卡韦的药代动力学情况,肝功能不全患者与健康对照人群的恩替卡韦的药代动力学情况相似。因此,无需在肝功能不全患者中调节恩替卡韦的给药剂量。 肝移植后:目前尚不清楚本品在肝移植患者中的安全。
伤肝的行为
吃药太多《英国临床药理学杂志》刊登一项研究称,长期服用止痛药等药物,因为止痛药也含有毒分,就会加大肝脏解毒负担,导致肝脏损伤。因此,服药必须严格遵照医嘱,在医生指导下服用。
加工食物摄入过多很多加工食物中添加了多种食品添加剂,这些化学物质含毒,进入人体后会增加肝脏的解毒负担,诱发肝脏损伤。
偏爱油炸食品油炸食品同样对肝脏有损伤作用,因为其不易消化,或含不适合人体的成分过多,不仅损伤胃,也损伤肝脏,加大肝脏的解毒负担,吃油炸食品一个月即可导致肝脏发生明显变化。
吃半生不熟或烧焦的食物半生不熟的食物或烹饪过头的烧焦食物,不干净的食物含过多的细菌,肝脏的解毒功能会受到损害或着需要运转加快,也容易导致肝脏受损。
过量饮酒过量饮酒会降低肝脏净化血液的能力,导致体内毒素增加,诱发肝脏损伤及多种疾病。
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