分散片与缓释片的区别

什么叫分散片？

按照中国药典2000年版附录草案的定义，分散片系指在水中能迅速崩解均匀分散的片剂。

分散片最大的特点？

近年来迅速发展的口服速释制剂中的一种，由于其服用方便，吸收快，生物利用度高等特点，日益受到人们的关注。

新络纳的处方设计有什么特点？

1、在处方中选用优质的崩解剂，加快了药物的崩解。如L-HPC

在处方中应用亲水性的黏合剂，用其醇水溶液制成颗粒后，颗粒表面变为亲水性，压片后，水分易湿润，透入，使片剂崩解速度加快，有利于药物的溶出。 如HPMC

2、选用适宜的助流剂，比如微粉硅胶，可有效地改善颗粒或粉末的流动性，同时硅胶表面的硅醇基吸附药物后能显著提高难溶性药物的崩解与溶出速率。

新络纳比普通片更快的溶出

新络纳在3分钟内很快崩解成0.85mm的微小颗粒，在15min内溶出了75%以上，比普通片快一倍以上。

新络纳比普通片更快的起效

22名健康志愿者口服新络纳和贝络纳血药浓度测定结果：Cmax为67.27±27.23ug/L,Tmax为0.5±0.23h,新络纳达峰时间明显较普通片提高，说明新络纳可以更快起效。

新络纳简明处方资料

【药品名称】

通用名：枸橼酸莫沙必利分散片

商品名：新络纳

英文名：Mosapride Citrate Dispersible Tablets

汉语拼音：Juyuansuan Moshabili fensanPian

本品主要成分为：枸橼酸莫沙必利。其化学名称为4-氨基-5-氯-2-乙氧基

-N-{[4-（4-氟苄基）-2-吗啉基]甲基}苯甲酰胺枸橼酸盐二水化合物。

结构式：

分子式：C21H25ClFN3O3·C6H8O7·2H20

分子量：650.05

【性状】

本品为白色或类白色片。

【药理毒理】

本品为高选择性5-羟色胺4（5-HT4）受体激动剂，通过兴奋胃肠道胆碱能中间

神经元及肌间神经丛的5-HT4受体，促进乙酰胆碱的释放，从而主动增强胃肠道运动，

改善功能性消化不良病人的胃肠道症状，不影响胃酸的分泌。本品与大脑突触膜

上的多巴胺D2、5-HT1、5-HT2受体无亲和力，因而没有这些受体阻滞所引起的

锥体外系的副作用。毒理试验中，小鼠口服莫沙必利的LD50为2004mg/kg，腹

腔注射的LD50为587.77mg/kg。

【药代动力学】

1、本品为分散片，具分散片独特的分散均匀性。本品在20±1℃100ml水中振摇3分钟全部崩解并通过2号筛。

2、以枸橼酸莫沙必利片为参比，枸橼酸莫沙必利分散片的相对生物利用度为107.6±24.7%。健康成人空腹一次口服本品10mg，3分钟内迅速崩解，快速吸收。其药时曲线变化呈二室模型，AUC0-7为117.64±36.88ug.h/l,Cmax为67.27±27.23ug/l,Tmax为0.5±0.23h，枸橼酸莫沙必利分散片达峰时间明显较普通片提前，说明枸橼酸莫沙必利分散片可以更快起效。

3、本品主要从胃肠道吸收，分布以胃肠、肝肾局部药物浓度最高，血浆次之，脑内几乎没有分布。半衰期为2小时，血浆蛋白结合率为99.0%。本品在肝脏中由细胞色素P-450中的CYP3A4酶代谢，其主要代谢产物为具活性的脱-4-氟苄基莫沙必利，本品主要经尿液和粪便排泄。

【适应症】

本品为消化道促动力剂，主要用于功能性消化不良伴有腹胀、腹痛、胃灼热、嗳气、恶心、

呕吐、早饱等消化道症状；也可用于胃食管反流性疾病、糖尿病性胃轻瘫及部分胃切除患者的胃功能障碍。

【用法用量】

口服，一次5~10mg，一日三~四次，饭前服用。或遵医嘱。

【不良反应】

本品安全性高。在服药过程中偶见腹泻、腹痛、口干、皮疹及倦怠、头晕等症。偶见嗜酸性粒细胞增

多、甘油三酯升高及谷草转氨酶（GOT）、谷丙转氨酶（GPT）、碱性磷酸酶（AKP）、

γ-谷氨酰转肽酶（GGT）升高。停药后通常会自行减弱或消退。

【禁忌】

对本品过敏者禁用。

【注意事项】

持续给药一段时间（通常为2周），仍未见消化系统症状改善时，不应长期盲目给药。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇及哺乳期妇女应慎用本品，因其安全性尚未确定。

【儿童用药】儿童使用本品的安全性尚未确定。

【老年患者用药】

在一般情况下由于老年人的生理机能有所下降，所以应观察患者的情况慎重给药。发生副作用时应减少剂量并采取相应措施。

【药物相互作用】与抗胆碱药物（如硫酸阿托品、溴化丁基东莨菪碱等）合用可能减弱本品的作用。因此与抗胆碱药并用时应分开间隔服用。

复方丹参缓释片的医药用途与各种普通的复方丹参制剂用途完全一致，用于治疗和预防心脑血管疾病。本发明的复方丹参缓释片治疗和预防心脑血管疾病时，每日只需服用2次。复方丹参缓释片的最大优点是，服用复方丹参缓释片时，其中的各种药物的有效成分在胃肠道中，能按需要在预定时间内定量地释放出药物，保持体内理想的既有治疗作用的平稳的血药浓度，又避免了普通复方丹参制剂频频给药出现的“峰谷”现象。在“峰谷”的血药浓度时，峰浓度时会出现毒副作用，谷浓度时则无治疗作用。而复方丹参缓释片既能提供适当的，持久的，平稳的血药浓度能保证复方丹参缓释片的治疗作用，尽可能地减少药物的毒副作用。由此可见复方丹参缓释片是治疗和预防心脑血管疾病时的理想药物。

你好：

吗丁啉

多潘立酮(吗丁啉)

Domperidone (Motihium)

【作用与用途】

本品为一种作用较强的多巴胺受体拮抗剂，具有外周阻滞作用，直接作用于胃肠臂，可增加食道下部括约肌张力，防止胃-食道反流，增强胃蠕动，促进胃排空，协调胃与十二指肠运动，抑制恶心、呕吐、并能有效地防止胆汁反流，不影响胃液分泌。适用于由胃排空延缓、胃食道反流、食道炎引起的消化不良症，如上腹部胀感、腹胀、上腹疼痛、嗳气、肠胃胀气，恶心、呕吐、口中带有或不带有胃内容物反流的胃烧灼感。尚可治疗功能性、器质性、感染性、饮食性、放射性治疗或化疗所引起的恶心、呕吐等。

【用法】

成人口服，每次1片，每日3-4次，必要时剂量可加倍或遵医嘱。

儿童口服：每次每公斤体重0.3mg，每日3-4次。

本品宜于饭前15-30分钟服用。

【副作用】

偶见瞬时性，轻度腹部痉挛；有时血清泌乳素水平会升高，但停药后即可恢复正常。

【注意】

①抗胆碱能药品可能会对抗本品的抗消化不良作用，故二者不宜合用。

②1岁以下儿童由于血脑屏障发育不完善，故不能排除对一岁以下婴儿产生中枢副作用的可能性。

③孕妇慎用。

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莫沙必利

【药物名称】

中文通用名称：莫沙必利

英文通用名称：Mosapride

其它名称：贝络纳、枸橼酸莫沙必利、加斯清、瑞琪、新络纳、Gasmotin、Mosapride Citrate

【临床应用】

1.用于功能性消化不良伴有胃灼热、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀、上腹痛等消化道症状。

2.也可用于胃食管反流性疾病、糖尿病性胃轻瘫及胃部分切除患者的胃功能障碍。

【药理】

1.药效学 本药为选择性5-羟色胺4(5-HT4)受体激动药，能促进乙酰胆碱的释放，刺激胃肠道而发挥促动力作用，从而改善功能性消化不良患者的胃肠道症状，但不影响胃酸的分泌。本药与大脑神经细胞突触膜上的多巴胺D2受体、肾上腺素α1受体、5-HT1及5-HT2受体无亲和力，故不会引起锥体外系综合征及心血管不良反应。

2.药动学 口服后吸收迅速，在胃肠道及肝、肾局部组织中浓度较高，血浆中次之，脑内几乎没有分布。健康受试者服用本药5mg，血药浓度达峰时间(Tmax)为0.8小时，血药浓度峰值(Cmax)为30.7ng/ml，半衰期为2小时，曲线下面积(AUC)为67(ng·h)/ml，表观分布容积(Vd)为3.5L/kg，血浆蛋白结合率为99%，总清除率为80L/h。本药在肝脏由细胞色素P450 3A4代谢，代谢产物主要为脱4-氟苄基莫沙必利。主要以代谢产物形式经尿液和粪便排泄，原形药在尿中仅占0.1%。

【注意事项】

1.禁忌症 (1)对本药过敏者。(2)胃肠道出血、穿孔者。(3)肠梗阻患者。

2.慎用 (1)青少年。(2)肝、肾功能不全者。(3)有心力衰竭、传导阻滞、室性心律失常、心肌缺血等心脏病史者(国外资料)。(4)电解质紊乱者(尤其是低钾血症)(国外资料)。

3.药物对儿童的影响 儿童用药的安全性尚未确定(无使用经验)，建议儿童慎用本药。

4.药物对老人的影响 老年人用药时需注意观察，出现不良反应时应立即给予适当的处理(如减量用药)。

5.药物对妊娠的影响 孕妇用药的安全性尚未确定，建议孕妇应避免使用本药。

6.药物对哺乳的影响 哺乳妇女用药的安全性尚未确定，建议哺乳期妇女应避免使用本药。

7.药物对检验值或诊断的影响 用药后可致嗜酸粒细胞增多以及血清三酰甘油、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、碱性磷酸酶(ALP)和γ-谷氨酰转移酶(γ-GT)等检验值升高。

8.用药前后及用药时应当检查或监测 治疗过程中应常规作血生化检查，有心血管病史者或联用抗心律失常药的患者应定期作心电图检查。

【不良反应】

1.服用本药后，主要表现为腹泻、腹痛、口干、皮疹、倦怠、头晕、不适、心悸等不良反应。

2.此外，尚可出现心电图的异常改变。

3.动物生殖毒性研究表明，本药无明显致畸作用，也无致突变作用。

[国外不良反应参考]

1.心血管系统 个案报道，一例68岁的男性患者使用本药(一日15mg)2周后出现QT间期延长，并发生尖端扭转型室性心动过速，但是否与本药有关尚不明确。

2.中枢神经系统 据报道，部分患者用药期间曾出现头痛。尚没有锥体外系不良反应的报道。

3.代谢/内分泌系统 部分患者用药后出现血清胆固醇和三酰甘油值升高，但尚不清楚与本药的关系。

4.消化系统 一项非对照研究显示，一日服用本药1.5-15mg的慢性胃炎患者中，便秘和恶心的发生率可达10%，可见血清氨基转移酶水平升高，口干较少见；使用本药(一次40mg，一日4次，连用2日)治疗胃食管反流症，最常见的不良反应是恶心、呕吐和腹痛。

5.血液 偶见嗜酸粒细胞增多和淋巴细胞增多，但尚不清楚与本药的关系。

【药物相互作用】

·药物-药物相互作用

与抗胆碱药(如硫酸阿托品、溴化丁基东茛菪碱等)合用，可能会减弱本药的作用。

【给药说明】

1.服用本药一段时间(通常为2周)后，如功能性消化道症状无改善，应停药。

2.与抗胆碱药合用时，应有一定的间隔时间。

3.与可延长QT间期的药物(如普鲁卡因、奎尼丁、氟卡尼、索他洛尔、三环类抗抑郁药等)合用时应谨慎，以避免增加心律失常的危险。

4.本药与可引起低钾血症的药物合用时应谨慎，以避免增加心律失常的危险。

【用法与用量】

成人

·常规剂量

·口服给药 一次5mg，一日3次，饭前服用。

【物名称】        中文通用名称：莫沙必利英文通用名称：Mosapride其它名称：贝络纳、加斯清、快力、瑞琪、新络纳、Gasmotin。莫沙必利是一种碱，当它和酸成盐后更加稳定，而所用酸以枸橼酸居多（也有用盐酸的），故莫沙必也叫枸橼酸莫沙必利（Mosapride Citrate） 【临床应用】      

用于功能性消化不良伴有胃灼热、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀、上腹痛等消化道症状。

2.也可用于胃食管反流性疾病、糖尿病性胃轻瘫及胃部分切除患者的胃功能障碍。

【理】      

效学  本为选择性5-羟色胺4(5-HT4)受体激动，能促进乙酰胆碱的释放，刺激胃肠道而发挥促动力作用，从而改善功能性消化不良患者的胃肠道症状，但不影响胃酸的分泌。本与大脑神经细胞突触膜上的多巴胺D2受体、肾上腺素α1受体、5-HT1及5-HT2受体无亲和力，故不会引起锥体外系综合征及心血管不良反应。

2.动学  口服后吸收迅速，在胃肠道及肝、肾局部组织中浓度较高，血浆中次之，脑内几乎没有分布。健康受试者本5mg，血浓度达峰时间(Tmax)为0.8小时，血浓度峰值(Cmax)为30.7ng/ml，半衰期为2小时，曲线下面积(AUC)为67(ng·h)/ml，表观分布容积(Vd)为3.5L/kg，血浆蛋白结合率为99%，总清除率为80L/h。本在肝脏由细胞色素P450 3A4代谢，代谢产物主要为脱4-氟苄基莫沙必利。主要以代谢产物形式经尿液和粪便排泄，原形在尿中仅占0.1%。

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