常用抗癫痫药有哪些？

（1）巴比妥类

最常用的是苯巴比妥。对全身性发作及部分性发作有效，对失神发作无效。成人剂量每天0.09 ～ 0.3g，分2 ～ 3 次服用；儿童开始用时每天2 ～ 3mg/kg，分2 次服用，必要时可渐增至每天5mg/kg。

有效血浓度10 ～ 30μg/ml。

最常见的不良反应为困倦，应用3 ～ 4 周后自行消失。剂量过大出现眼球震颤、呐吃、共济失调，甚至昏迷。约1% 出现过敏性皮疹。

因其明显影响儿童以及成人的认知功能，现已少用。

（2）乙内酰脲类

最常用的是苯妥英（苯妥英钠）。对全身性发作和部分性发作有效，也可用于复杂部分性发作、自主神经性发作。对失神发作无效，偶可诱发失神发作。成人每天0.2 ～ 0.5g，分2 ～ 3 次服用；儿童每天3 ～ 8mg/kg，分2 ～ 3 次服用。有效血浓度10 ～ 20μg/ml。

不良反应：齿龈和毛发增生、恶心、厌食、便秘。过量时产生眼球震颤、呐吃、复视、共济失调、眩晕、昏迷。因其明显影响认知功能，现已少用。

（3）琥珀酰亚胺类

最常用的是乙琥胺。对典型和不典型失神发作有效，亦可用于肌阵挛发作，对其他类型发作无效。成人每天0.75 ～ 1.5g，分2 ～ 3次服用；儿童每天20 ～ 50mg/kg。有效血浓度35 ～ 50μg/ml。

不良反应：厌食、困倦、恶心、呕吐、头昏、头痛等。少数成年人有谵妄、朦胧状态或精神分裂症样症状。偶见皮疹、粒细胞减少、甚至严重骨髓抑制。

（4）苯二氮卓类

硝西泮：适用于肌阵挛发作、失张力发作和失神发作，对复杂部分性发作亦有效。每天成人用量5 ～ 25mg，婴儿2.5 ～ 7.5mg，幼儿5 ～ 15mg，儿童5 ～ 30mg，分2 ～ 3 次服用。有效血浓度0.015 ～ 0.05μg/ml。

不良反应有嗜睡、共济失调。偶有皮疹。

氯硝西泮适应证及不良反应与硝西泮相同，但镇静作用小。

抗癫痫作用比硝西泮大5 倍。成人每天3 ～ 12mg； 每天儿童0.01 ～ 0.05mg/kg。有效血浓度0.015 ～ 0.05μg/ml。

（5）亚氨基芪类

最常用的是卡马西平，对复杂部分性发作效果好，可以减轻行为异常及精神呆滞，对全身强直- 阵挛性发作、单纯部分性发作也有效。成人每天0.2 ～ 1.2g，分2 ～ 3 次服用；每天儿童5 ～ 20mg/kg。应先从小量开始。有效血浓度3 ～ 8μg/ml。

不良反应：头昏、头痛、困倦、胃部不适、恶心、呕吐、皮疹、粒细胞减少等。过量可致共济失调、复视、眼球震颤。曾有严重反应的报道，如再生障碍性贫血、黄疸、剥脱性皮炎、狼疮综合征等。

（6）丙戊酸类

在化学结构上与上述抗癫痫药不同，为不含氮的直链结构。丙戊酸钠对各类发作均有效，对全身性发作（包括全身强直- 阵挛性发作、失神性发作、肌阵挛性发作）的疗效优于部分性发作，对其他药物无效的发作有较好的疗效。成人每天0.4 ～ 1.2g，分2 ～ 3 次服用；每天儿童5 ～ 10mg/kg，最高每天可达20 ～ 40mg/kg。有效血浓度40 ～ 90μg/ml。

约20% 患者出现不良反应，多为一过性而且较轻，不必停药。

主要有胃肠道反应，食欲不振、恶心、呕吐，偶有腹泻、便秘以及体重增加、脱发等。少见的不良反应有血氨增高、兴奋不安、攻击行为、共济失调、头痛、震颤、皮疹等。偶可引起急性胰腺炎及不可逆的肝损害，应特别重视。

丙颉草酰胺适应证与不良反应与丙戊酸钠相似，但疗效比后者稍差。成人每天0.6 ～ 1.2g。

（7）新一代抗癫痫药

①氨烯己酸。合成的GABA 类似物，为γ - 氨基丁酸转氨酶（GABA-T）抑制剂。本药与神经元内GABA-T 产生不可逆的结合，阻断GABA 分解使脑内GABA 浓度增加。不与蛋白结合。成人每天2 ～ 3g。对难治性部分性发作附加治疗有较高的疗效。对难治性癫痫的有效率为34%，对复杂部分性发作为50.5%。对失神及肌阵挛发作疗效欠佳，甚至可加重发作。不良反应较轻，有困倦、乏力、头痛、头晕、共济失调、复视、记忆力障碍、行为异常；偶见意识障碍、血红蛋白及粒细胞下降。据报道。偶有患者出现雷诺现象。

实验动物有髓鞘水肿空泡形成，在人少数病理检查未发现有此现象。

②拉莫三嗪。抑制谷氨酸释放，稳定过度兴奋的神经元，起到抗癫痫作用。其治疗谱与苯妥英（苯妥英钠）相似，对部分性发作及继发性全身性发作有效。难治性癫痫加用或单用使70% 的患者发作次数减少。作用时间较苯妥英（苯妥英钠）长，其半衰期为24 小时，故可每天1 次。但丙戊酸可延长其半衰期。每天成人用量200 ～ 400mg，少数患者50 ～ 150mg。它不改变同时应用的其他抗癫痫药的血浆水平，耐受性较好。不良反应有：共济失调、抑郁、复视、困倦、无力、呕吐等。8.6% 因皮疹及发作次数增加而需停药。

③加巴喷丁。为合成的GABA 类似物，但并非通过GABA 起作用。

机制不明。对难治性全身性发作、单纯部分性发作作为加用治疗有效，对失神发作的效果不肯定，成人用量每天900 ～ 1800mg。不良反应较轻：困倦、乏力、头昏、共济失调、眼球震颤等。

④奥卡西平。是卡马西平的酮基衍生物，耐受性更好，肝酶诱导作用小。其代谢产物10，11- 二氢- 羟基酰胺咪嗪（MHD）亦有抗癫痫作用。适应证与卡马西平相同，不良反应很少，尤其是较少出现皮疹，服用卡马西平出现皮疹者，改用奥卡西平后仅27% 出现皮疹。某些患者应用卡马西平疗效不佳，改用奥卡西平单药治疗后发作频率可减少。

⑤托吡酯。阻止电压活动性钠通道，增强GABA（A）受体，阻滞谷氨酸受体。对部分性发作及继发性全身性发作有效。成人用量每天200 ～ 1000mg。

⑥ tiagabine。GABA 重吸收抑制剂。对部分性发作及继发性全身性发作有效。

13% 因不良反应而停药，包括眩晕、无力及神经过敏。成人用量每天10 ～ 15mg。

⑦盐酸瑞莫比利。作用于电压敏感性钠通道。可降低神经元重复放电，提高兴奋性递质受体惊厥阈。对难治性部分发作有效。成人用量每天800 ～ 1200mg。不良反应：眩晕及胃肠道障碍。

⑧非尔氨酯。通过兴奋性递质受体及GABA 起作用。对难治性部分性发作及继发性全身性发作和Lennox-Gastaut 综合征有效。不良反应：恶心、呕吐、眩晕、厌食、困倦、复视及体重下降。严重不良反应为再生障碍性贫血，出现率为1 ∶ 4000 ～ 1 ∶ 6000，死亡率1/20000。

⑨氟桂利嗪。其治疗谱与卡马西平和苯妥英（苯妥英钠）相似。

半衰期平均18 小时，故每天只需1 次。其副作用主要为嗜睡，偶见体重增加。Overweg 认为在钙离子通道拮抗药中，只有氟桂利嗪易通过血- 脑脊液屏障而具有抗癫痫作用。氟桂利嗪可能对钙离子流的膜具有稳定作用，阻滞兴奋性活动的扩散。

目前癫痫的药物治疗虽有很大进展，但仍有10% ～ 15% 患者难以控制发作，可以采用外科治疗。

一般诊断为癫痫之后，首选药物来控制癫痫的发作。现在市场上的一线类的抗癫痫药物主要是丙戊酸钠和奥卡西平。二线类的抗癫痫药物包括拉莫三嗪和托吡酯，还有一些卡马西平，苯妥英钠等比较老的药物，现在基本上不再应用。

癫痫病发作的时候患者完全属于没有意识的状态，患者会头晕目眩、口吐白沫基本上所有的患者都会记不清楚发病的样子，每次发病对于患者的身体也是一种很严重的伤害，因为癫痫是头部受损导致的，发病后头部会有疼痛，这个时候患者可以对头部进行按摩，也可以吃一些少量的止痛药和抗癫痫药。

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