一、洛伐他汀
1987年8月31日，洛伐他汀获美国FDA批准上市，是全球第一上市的他汀类药物。上市后销售并不理想，现在美国已经退市。国内虽有4种剂型，10多个生产企业，但销量很少，2016年样本医院销售仅230万元左右。目前还没有任何企业开展这个品种的一致性评价（国家要求仿制药品要与原研药品质量和疗效一致。具体来讲，要求杂质谱一致、稳定性一致、体内外溶出规律一致。）很有可能洛伐他汀也会退出中国市场。
二、普伐他汀
普伐他汀是改造的洛伐他汀的化学结构，在日本首次研发，并于1991年经FDA批准在欧美多国上市，2004年在我国批准上市。普伐他汀源于微生物，属亲水性他汀类药物，可较少通过肝脏细胞色素P450酶系统代谢，具有老年人口服吸收迅速、蛋白结合率低和不良反应少等特点。
三、辛伐他汀
辛伐他汀由美国默克公司开发，1991年12月获美国FDA批准，是治疗原发性高胆固醇血症的药物。辛伐他汀1997年由默沙东制药于引入中国。辛伐他汀是近几年调血脂药物中不断提速的品种，在医院中的使用率稳步增长。
辛伐他汀为脂溶性物质，以无活性的内酯形式服用，进入体内转化为有活性的开放酸形式，在肝脏组织内含量较高，体内活性是普伐他汀的4倍，能有效预防动脉粥样硬化的发展和心脏病复发，降低非致死心肌梗塞和心肌血管再形成术的危险。辛伐他汀在北京、上海都有较好的市场。
四、氟伐他汀
氟伐他汀为第二代全合成调血脂产品，由瑞士诺华公司开发，于1993年12月通过美国FDA的批准，次年在英美上市，其专利将于2011年6月到期。诺华公司于1997年将该品引入中国，在国内受专利保护。
氟伐他汀为水溶性物质，进入体内吸收后80%被代谢，经肠道排出体外，其药效学显示为洛伐他汀的4.4倍。该药难通过血脑屏障，对中枢系统影响小，也未见组织残留，是治疗家族性高脂血症的药物。
五、阿托伐他汀
阿托伐他汀是最新合成具有选择性的HMG-CoA还原酶抑制剂，医学界公认比天然微生物发酵、半合成的他汀类药物好，患者使用时，起始剂量即有优异的调脂达标率。阿托伐他汀是目前国内销量最大的他汀类药物，但是其剂量过大，不良反应多，使得其在临床上的应用逐渐受到限制。
六、瑞舒伐他汀
瑞舒伐他汀被称为是“超级他汀”，在国外首次研发，起始剂量为20mg。由于人种差异，国外20mg的他汀对国人副作用较大，为了探索适合中国人体质的他汀，鲁南制药开始尝试在不影响治疗效果的情况下，将药物的剂量降低到5mg，从此，开启了他汀治疗中国路。5mg他汀是根据中国人药代动力学研发的，更适合中国人体质，降脂效果与阿托伐他汀20mg相当，但是副作用大大减少，价格更优惠，开启了他汀调脂新时代。
七、匹伐他汀
2003年8月，匹伐他汀在日本开发上市2008年9份投入中国市场。迄今，匹伐他汀未见相关的大型实验，目前国内外不是很看好。另一方面，价位和自费是一大“软肋”。降脂效果也是一大不足，最大剂量到4mg，降低LDL-C水平最高为41%，而20mg瑞舒伐他汀和80mg瑞舒伐他汀的降LDL-C水平为55%。
他汀市场眼花缭乱，虽然都是HGM-CoA还原酶抑制药，但是由于结构存在差异，其安全性和降脂效果也大不相同。正所谓，失之毫厘差之千里。所以，具体服用哪种他汀，要根据身体状况，听取医生的建议。
现有的他汀类药物有哪些？由于他汀类药物疗效确切，安全性好，口服方便，许多制药厂家都在研究和开发这类药物；其制药方式多样，有从天然产物中提取的，也有化学合成的；制剂有片剂和胶囊等。目前在市面上可以见到的他汀类药物种类繁多，商品名更是不胜枚举。为方便大家查阅，在此做一小结。
目前上市的他汀类药物有5种：洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、。其中，普伐他汀和辛伐他汀是在美伐他汀基础上经化学加工而成的；氟伐他汀和阿托伐他汀是化学合成的。这些药物更为大家所熟悉的是它们的商品名：
洛伐他汀：美降之、罗华宁、洛特、洛之特、明维欣
辛伐他汀：舒降之、理舒达、苏之、泽之浩、辛可
普伐他汀：普拉固、美百乐镇
氟伐他汀：来适可
阿托伐他汀：立普妥、阿乐
另外，我国研制的中药“血脂康”胶囊，主要含有洛伐他汀，因此也可列入他汀类。
目录1 拼音2 英文参考3 国家基本药物4 概述5 辛伐他汀药典标准 5.1 品名 5.1.1 中文名5.1.2 汉语拼音5.1.3 英文名 5.2 结构式5.3 分子式与分子量5.4 来源（名称）、含量（效价）5.5 性状 5.5.1 比旋度 5.6 鉴别5.7 检查 5.7.1 有关物质5.7.2 干燥失重5.7.3 炽灼残渣5.7.4 重金属 5.8 含量测定 5.8.1 色谱条件与系统适用性试验5.8.2 测定法 5.9 类别5.10 贮藏5.11 制剂5.12 版本 6 辛伐他汀说明书 6.1 药品名称6.2 英文名称6.3 辛伐他汀的别名6.4 分类6.5 剂型6.6 辛伐他汀的药理作用6.7 辛伐他汀的药代动力学6.8 辛伐他汀的适应证6.9 辛伐他汀的禁忌证6.10 注意事项6.11 辛伐他汀的不良反应6.12 辛伐他汀的用法用量6.13 辛伐他汀与其它药物的相互作用6.14 专家点评 7 辛伐他汀中毒 7.1 临床表现7.2 治疗 8 参考资料附：* 辛伐他汀相关药品说明书其它版本 1 拼音xīn fá tā tīng
2 英文参考Simvastatin [湘雅医学专业词典]
Ecord [湘雅医学专业词典]
3 国家基本药物与辛伐他汀有关的国家基本药物零售指导价格信息
序号 基本药物目录序号 药品名称 剂型 规格 单位 零售指
导价格 类别 备注 696 102 辛伐他汀 胶囊 10mg*10 盒（瓶） 20.7 化学药品和生物制品部分 * 697 102 辛伐他汀 胶囊 5mg*7 盒（瓶） 8.6 化学药品和生物制品部分 698 102 辛伐他汀 胶囊 5mg*10 盒（瓶） 12.2 化学药品和生物制品部分 699 102 辛伐他汀 胶囊 5mg*12 盒（瓶） 14.5 化学药品和生物制品部分 700 102 辛伐他汀 胶囊 5mg*20 盒（瓶） 23.7 化学药品和生物制品部分 701 102 辛伐他汀 胶囊 10mg*7 盒（瓶） 14.7 化学药品和生物制品部分 702 102 辛伐他汀 胶囊 10mg*20 盒（瓶） 40.4 化学药品和生物制品部分 703 102 辛伐他汀 胶囊 10mg*24 盒（瓶） 48.1 化学药品和生物制品部分 704 102 辛伐他汀 胶囊 20mg*7 盒（瓶） 25 化学药品和生物制品部分 705 102 辛伐他汀 胶囊 20mg*10 盒（瓶） 35.2 化学药品和生物制品部分 706 102 辛伐他汀 片剂 10mg*10 盒（瓶） 20.7 化学药品和生物制品部分 707 102 辛伐他汀 片剂 5mg*7 盒（瓶） 8.6 化学药品和生物制品部分 708 102 辛伐他汀 片剂 5mg*10 盒（瓶） 12.2 化学药品和生物制品部分 709 102 辛伐他汀 片剂 5mg*14 盒（瓶） 16.8 化学药品和生物制品部分 710 102 辛伐他汀 片剂 5mg*20 盒（瓶） 23.7 化学药品和生物制品部分 711 102 辛伐他汀 片剂 5mg*24 盒（瓶） 28.3 化学药品和生物制品部分 712 102 辛伐他汀 片剂 10mg*7 盒（瓶） 14.7 化学药品和生物制品部分 713 102 辛伐他汀 片剂 10mg*15 盒（瓶） 30.6 化学药品和生物制品部分 714 102 辛伐他汀 片剂 10mg*20 盒（瓶） 40.4 化学药品和生物制品部分 715 102 辛伐他汀 片剂 20mg*7 盒（瓶） 25 化学药品和生物制品部分 716 102 辛伐他汀 片剂 20mg*10 盒（瓶） 35.2 化学药品和生物制品部分 717 102 辛伐他汀 片剂 20mg*14 盒（瓶） 48.7 化学药品和生物制品部分 718 102 辛伐他汀 片剂 40mg*5 盒（瓶） 30.7 化学药品和生物制品部分 719 102 辛伐他汀 片剂 40mg*7 盒（瓶） 42.4 化学药品和生物制品部分 720 102 辛伐他汀 片剂 40mg*10 盒（瓶） 59.8 化学药品和生物制品部分 721 102 辛伐他汀 分散片 5mg*7 盒（瓶） 11.2 化学药品和生物制品部分 722 102 辛伐他汀 分散片 10mg*7 盒（瓶） 19.1 化学药品和生物制品部分 723 102 辛伐他汀 分散片 20mg*7 盒（瓶） 32.4 化学药品和生物制品部分 724 102 辛伐他汀 分散片 40mg*7 盒（瓶） 55.2 化学药品和生物制品部分
注：
1、表中备注栏标注“*”的为代表品。
2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的，该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。
4 概述辛伐他汀是降血脂药，为白色或类白色粉末或结晶性粉末。通过抑制HMGCoA还原酶，使内源性胆固醇合成减少，使血清中TC、LDLC、VLDLC水平下降，主要用于治疗高胆固醇血症。主要损害胃肠道、肝脏、肌肉及过敏反应。
5 辛伐他汀药典标准5.1 品名5.1.1 中文名辛伐他汀
5.1.2 汉语拼音Xinfatating
5.1.3 英文名Simvastatin
5.2 结构式5.3 分子式与分子量
C25H38O5 418.57
5.4 来源（名称）、含量（效价）本品为2,2二甲基丁酸（4R,6R）6[2[（1S,2S,6R,8S,8aR）1,2,6,7,8,8a六氢8羟基2,6二甲基1萘基]乙基]四氢4羟基2H吡喃2酮8酯。按干燥品计算，含C25H38O5应为98.0%～102.0%。
5.5 性状本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末。
本品在乙腈、乙醇或甲醇中易溶，在水中不溶。
5.5.1 比旋度取本品，精密称定，加乙腈溶解并定量稀释制成每1ml中约含5mg的溶液，在25℃时依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为+285°至+298°。
5.6 鉴别（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（2）取本品，加乙腈溶解并稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在231nm、238nm与247nm的波长处有最大吸收。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》962图）一致。
5.7 检查5.7.1 有关物质取本品适量，加溶剂[乙腈－0.01mol/L磷酸二氢钾溶液（用磷酸调节pH值至4.0）（60：40）]溶解并稀释制成每1ml中约含0.8mg的溶液，作为供试品溶液（3小时内测定）；精密量取适量，用上述溶剂定量稀释制成每1ml中约含4μg的溶液，作为对照溶液，照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液10μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%；精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，供试品溶液色谱图中如有与洛伐他汀保留时间一致的色谱峰，其峰面积不得大于对照溶液的主峰面积（0.5%），其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.8倍（0.4%），其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（1.0%）。供试品溶液中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰可忽略不计。
5.7.2 干燥失重取本品，在60℃减压干燥3小时，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
5.7.3 炽灼残渣取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。
5.7.4 重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十。
5.8 含量测定照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。
5.8.1 色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（色谱柱规格为4.6mm×33mm，粒度3μm或性能相当）；以乙腈－0.1%磷酸溶液（50：50）为流动相A，0.1%磷酸的乙腈溶液为流动相B，按下表进行梯度洗脱；流速为每分钟3.0ml；检测波长为238nm。取辛伐他汀对照品20mg，置50ml量瓶中，加0.2mol/L氢氧化钠溶液－乙腈（1：1）的混合溶液5ml，振摇使溶解，放置5分钟，加稀盐酸中和后，用有关物质项下的溶剂稀释至刻度，得到含开环降解物的辛伐他汀酸溶液；取洛伐他汀对照品与辛伐他汀对照品各约2mg，置同一100ml量瓶中，加入辛伐他汀酸溶液5ml，用溶剂溶解并稀释至刻度，摇匀，作为系统适用性试验溶液，取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图，辛伐他汀酸峰与洛伐他汀峰之间的分离度应符合要求，洛伐他汀峰与辛伐他汀峰之间的分离度应大于4.0，理论板数按辛伐他汀峰计算不低于2000。
时间（分钟） 流动相A（%） 流动相B（%） 0 100 0 4.5 100 0 4.6 95 5 8.0 25 75 11.5 25 75 11.6 100 0 13 100 0 5.8.2 测定法取本品约40mg，精密称定，置100ml量瓶中，加溶剂溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取辛伐他汀对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
5.9 类别降血脂药。
5.10 贮藏密封、充氮、阴凉处保存。
5.11 制剂（1）辛伐他汀片 （2）辛伐他汀胶囊
5.12 版本《中华人民共和国药典》2010年版
6 辛伐他汀说明书6.1 药品名称辛伐他汀
6.2 英文名称Simvastatin
6.3 辛伐他汀的别名舒降之；塞瓦停；泽之浩；西之达；舒降脂；新伐他汀；辛可；司伐他汀；斯伐他汀；默沙东；Sivastatin
6.4 分类循环系统药物 >调整血脂及抗动脉粥样硬化药物 >HMG辅酶A还原酶抑制剂
6.5 剂型片剂：5mg，20mg。
6.6 辛伐他汀的药理作用洛伐他汀
抑制HMG辅酶A还原酶，降低内源性胆固醇的合成并反馈性地使肝内LDL受体数上调，从而降低血清总胆固醇及LDL胆固醇。 用于高胆固醇血症的患者，尤其是已患有冠心病者。
6.7 辛伐他汀的药代动力学口服吸收较完全（80%），在肝脏内首关效应强，食物的存在不影响其吸收。辛伐他汀为无活性的前体药，口服后主要在肝脏转变成有活性的β羟酸形式，其中95%与血浆白蛋白蛋白相结合，只有5%口服剂量的辛伐他汀活性结构在外周组织中发现。半衰期约15.6h，在人体内代谢途径尚不十分清楚，微粒体细胞色素P450同工酶系可能起主要作用。代谢产物主要经胆道和肾脏排出，核素14C标记的辛伐他汀约60%由粪便排泄、13%由尿中排泄。
6.8 辛伐他汀的适应证洛伐他汀
饮食疗法及其它非药物治疗效果欠佳时，可应用舒降之降低原发性高胆固醇血症者的总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。舒降之同时可升高高密度脂蛋白胆固醇（HDL－C）并因此降低LDL－HDL及TC／HDL的比率。
6.9 辛伐他汀的禁忌证洛伐他汀
对辛伐他汀过敏者，活动性肝炎或无法解释的持续转氨酶升高者，妊娠或哺乳期妇女禁用。
6.10 注意事项如血清总胆固醇水平＜3.6mmol/L或LDL胆固醇水平＜1.94mmol/L，需减量。肾功能不全患者不需调整剂量。
6.11 辛伐他汀的不良反应最常见不良反应是胃肠道症状，包括便秘、腹痛、消化不良、腹胀和恶心。辛伐他汀引起肝脏受损并不常见，主要表现为血清转氨酶轻度升高。长期接受辛伐他汀治疗者约有3.5%出现转氨酶一过性升高。连续两次或多次实验室检查发现转氨酶升高超过正常值3倍的病例少见。大约5%接受辛伐他汀治疗的患者可出现肌酸激酶（CK）一过性轻度升高（大于正常参考值的3倍），通常无临床意义。少数服用HMGCoA还原酶抑制剂者可发生肌炎，伴有或不伴有血清CK水平升高，但这种肌炎常为自限性。
6.12 辛伐他汀的用法用量常用剂量为每次5～80mg，每晚顿服。
6.13 药物相互作用1.同洛伐他汀。
2.辛伐他汀与利托那韦合用可引起横纹肌溶解。
3.可与免疫抑制剂、香豆类抗凝剂及烟酸肌醇酯发生相互作用。
6.14 专家点评国外进行大的循证医学研究表明，使用辛伐他汀治疗高胆固醇血症患者，每天两次口服，每次5～10mg，TC下降27%，LDLch下降34%，TG下降10%，HDL上升9%，治疗原发性高胆固醇血症，辛伐他汀的效果要优于同类产品普伐他汀。使用辛伐他汀治疗杂合子家族性高胆固醇血症，此病是由于遗传缺陷，他们细胞膜上LDL受体另有正常人一半，经辛伐他汀8周治疗后，也可出现稳定的作用，LDLch降低43%～85%，TG降低21%～38%，不良反应罕见。
7 辛伐他汀中毒辛伐他汀（舒降之）为抑制HMGCoA还原酶，使内源性胆固醇合成减少，使血清中TC、LDLC、VLDLC水平下降，主要用于治疗高胆固醇血症。常用量口服每次10～20mg，1～2/d。主要损害胃肠道、肝脏、肌肉及过敏反应。[1]
7.1 临床表现[1]
不良反应表现如下：
1.消化系统
如腹痛、便秘、腹胀、恶心等。
2.肝脏
如血清转氨酶升高、胆红素升高。
3.肌肉
如血清肌酸磷酸激酶（CPK）升高，肌痛、疲乏、无力及横纹肌溶解等。
4.变态反应
如荨麻疹、关节痛、血管神经性水肿。
5.其他
如头痛、失眠、血小板减少、皮肤感觉异常及脱发等。
7.2 治疗辛伐他汀中毒的治疗要点为[1]：
1.立即停药。
2.保肝治疗。
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