吃硝苯地平换来脑出血,吃氨氯地平却安然无恙!都是地平有何不同?

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氨氯地平属于无需缓释、控释便可长效控血压的药物。与硝苯地平普通片相比,其最大的优点便是控血压效果持久、平稳,一天只需服用一次,偶尔漏服一次影响不大,患者依从性高,尤其适合老年人。此外,其引起水肿、反射性心率加快的副作用发生几率明显降低。

但随着制药技术的发展,硝苯地平缓释片、控释片已部分解决普通片的问题,尤其是控释片,与氨氯地平差别不大。

氨氯地平与硝苯地平的差别

实际上,尽管这两类药都属于钙通道阻滞剂,但它们存在代际差别。硝苯地平普通片(短效)是第一代,硝苯地平缓释片(中效)是第二代,氨氯地平普通片与硝苯地平控释片(长效)是第三代。

第1代:硝苯地平普通片(代表药物心痛定)

它起效快但药效维持时间短。服用后血压下降很快,人体会反射性加快心律以弥补血压下降幅度,导致患者常感到心跳加快、头痛、头晕、面红耳赤。

硝苯地平普通片的药效来也匆匆,去也匆匆。即使每日服用三次,血压也很难平稳,而且长期单独使用硝苯地平降压容易引起猝死。所以,目前硝苯地平普通片已被禁用于长期服用,仅用于高血压危急情况下的降血压。

第2代:硝苯地平缓释片(代表药物圣通平)

为克服第一代硝苯地平的缺点,部分药企给它裹上一层特殊的外衣,以延长药物的释放时间,减少药物释放太快引起的副作用。这就是第二代药物,包括硝苯地平缓释片。

尽管裹上了外衣,但硝苯地平缓释片的释放速度依然不可小觑,其半衰期只有近10个小时左右。在服用时,患者不可将缓释片掰开或嚼碎,若这样做,就相当于服用硝苯地平普通片。

第3代:氨氯地平普通片(代表药物络活喜)、硝苯地平控释片(代表药物拜新同)

以络活喜为代表的第三代钙通道阻滞剂,其半衰期长达35-50小时,不需要裹上外衣进行缓释或控释,制成普通片就可以。每日服用一次能长期平稳控制血压。

硝苯地平控释片的效果与氨氯地平类似。为进一步减慢释放速度、平稳硝苯地平的药效,部分药企将“外衣”进行升级,使其不再仅仅包裹在整体药片的外面,而是包裹在每个硝苯地平分子的外面。即将大外衣制成无数个小外衣。这样一来,即便药片破损,也不会影响药效时长。这便是硝苯地平控释片了。

长效地平类药物的优势

在20多年以前,中国人普遍服用硝苯地平普通片来控血压。它起效迅速,2分钟后就可使血压下降,可谓立竿见影。但药效来也匆匆,去也匆匆。过不了多久,待有效成分浓度下降,血压又会快速上升。

这样一来,会带来诸多问题。服用后血压下降速度过快,人体会以为遇到了什么危险,便反射性加快心律以弥补血压下降幅度,常导致患者感到心跳加快、头痛、头晕、面红耳赤等副作用。此外,血压在一天内上上下下,就好比是做过山车,反而不利于心血管健康,如易引起猝死。目前硝苯地平普通片已被禁用于长期服用,仅用于高血压危急情况下的降血压。

长效地平类药物的作用持续时间很长,可克服上述不良反应。服用后血压波动不大,病人偶尔漏服一次也不会造成血压升高,是目前最常用的地平类药物,也是目前中国人最常用的降压药。

氨氯地平作为一种治疗高血压及冠状动脉疾病的药物被广泛应用于临床,在扩张外周小动脉和冠状动脉时有着显著作用,可使外周阻力降低,减少心肌耗能和氧需求,增加冠脉痉挛患者的心肌供氧,适用于临床常见的多种高血压及心绞痛。

王药师认为,对于患者而言,二者最大的差别在于药物选择性,也就是更对症。一种药物可能可以治疗多种疾病,但当身体仅表现出其适应症的一种时,其余的治疗作用,便会表现为副作用表现出来。如果未来能有药物作用且仅作用于发病处,那他就会是没有副作用了,而左旋氨氯地平的出现,无疑就是朝此方向迈进的一个成功典型。

一、药品适应症

二者皆适用于高血压和心绞痛的治疗,都可单独与其他降压药物和抗心绞痛药物联用。

值得一提的是,苯磺酸左旋氨氯地平是我国自主研发,拥有独立自主产权的一种地平类抗高血压药物。按左氨氯地平计,分为2.5mg和5mg两种;而氨氯地平则分为5mg和10mg。

二、降压作用

这是大家最关心的问题之一,据临床经验及药代学研究表明,左旋氨氯地平的降压效果可相当于普通氨氯地平的两倍,可以说2.5mg的左旋氨氯地平即可发挥与5mg氨氯地平同等的药效。

三、药物作用时间

说药物作用时间,大家可能有些陌生。但大家都知道,医生在用药时,都会注明多久用药一次,这个间隔就是简单的药物作用时间。粗略地说,用药间隔越久,就说明药物作用时间越长。

药物能够发挥有效作用的时间实际取决于药物的半衰期,左旋氨氯地平半衰期较于普通氨氯地平要长,在平稳降压效果的同时,保证了长效的降压作用。

四、副作用

药理学中,将副作用解释为,在应用治疗量的药物治疗疾病时出现的治疗目的以外的药理作用。副作用其实药物本身带来的,左旋氨氯地平在普通氨氯地平的基础上去除右旋支,相应的,药物的副作用也有根本上的减少。

左旋氨氯地平的副作用主要表现在头痛、头晕、恶心、腹痛、肌肉痉挛等,且发生很是少见。氨氯地平除以上副作用外,还存在有心律失常、血管性水肿等,发生率普遍在0.1%。

但只要发生,那对于患者而言就是100%,所以如出现水肿等情况,我们会建议患者换用左旋氨氯地平或采取其他种类药物。

五、用法用量

目前,二者的临床用量如下:

苯磺酸左旋氨氯地平片 (以瑞舒欣为例)

初始剂量为2.5mg,口服一日一次,最大剂量为5mg,口服一日一次。

与噻嗪类利尿剂、β-受体阻滞剂和血管紧张素转换酶抑制剂合用时无需调整剂量。

苯磺酸氨氯地平片 (以络活喜为例)

治疗高血压的起始剂量为5mg,口服一日一次,最大剂量为10mg,口服一日一次;

治疗慢性稳定性或血管痉挛性心绞痛的剂量为5-10mg,口服一日一次,老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗;

治疗冠心病的起始剂量为5-10mg,口服一日一次。

身材小、虚弱、老年、或伴肝功能不全患者,起始剂量为2.5mg,口服一日一次;联合其它抗高血压药物治疗时,起始剂量为2.5mg,口服一日一次,临床大多数患者在服剂量为10mg,口服一日一次。

临床用药中,药物副作用给医生、药师、患者带来极大的困扰,治疗与副作用之间的权衡、高选择性药物的研发等等都是急需解决的问题。但有一点可以肯定,相比于药物副作用,疾病本身危害更大。

首先,洛活喜和安内真是同一个药物,都是苯磺酸胺氯地平,服用一种就可以了;其次,安博诺是厄贝沙坦和氢氯噻嗪的复方制剂,代文是缬沙坦,就是说两个药物的种类是属于同一大类的血压控制药物,安博诺只是多了利尿剂氢氯噻嗪12.5mg,就是说如果你舒张压比较高的话吃安博诺比较好,利尿剂可以有效降低舒张压;洛活喜和安内真都属于ccb类药物,而安博诺属于arb和利尿剂的复方制剂,代文属于arb类药物,而ccb和arb连用是国内外各大高血压治疗指南的推荐用法之一,arb还有保护肾脏的功能,但利尿剂不适宜尿酸偏高或者有痛风的病人,所以两药联合的副作用很少,两要之间相互作用产生的药物副作用基本可以忽略,而体现为药物本身的副作用


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