坎地沙坦酯片说明书

坎地沙坦酯片(欣欣)用于治疗原发性高血压，本品可单独使用，也可与其它抗高血压药物联用。下面是我整理的坎地沙坦酯片说明书，欢迎阅读。

坎地沙坦酯片商品介绍

通用名：坎地沙坦酯片

生产厂家: 福州屏山制药有限公司

批准文号：国药准字H20090124

药品规格：4mg*14片

药品价格：￥25.8元

坎地沙坦酯片说明书

【通用名称】坎地沙坦酯片

【商品名称】坎地沙坦酯片(欣欣)

【英文名称】CandesartanCilexetilTablets

【拼音全码】KanDiShaTanZhiPian(XinXin)

【主要成份】坎地沙坦酯片(欣欣)主要成份为坎地沙坦西酯。

分子式：C33H34N6O6

分子量：610.67

【性状】坎地沙坦酯片(欣欣)为白色(4mg规格)或淡粉色(8mg规格)片。

【适应症/功能主治】用于治疗原发性高血压，坎地沙坦酯片(欣欣)可单独使用，也可与其它抗高血压药物联用。

【规格型号】4mg*14s

【用法用量】口服，一般成人1日1次，4～8mg坎地沙坦西酯，必要时可增加剂量至12mg。

【不良反应】1.血管性水肿：有时出现面部、口唇、舌、咽、喉头等水肿为症状的血管性水肿，应进行仔细的观察，见到异常时，停止用药，并进行适当处理。2.休克、晕厥和失去意识：降压可能引起休克、晕厥和失去意识。在这种情况下，应密切观察患者情况。如观察到畏寒、呕吐、失去意识等，应立即进行适当处理。使用本药治疗应从较低的剂量开始服用。如有必要增加剂量，应密切观察患者情况，缓慢进行。特别是正进行血液透析的患者、严格进行限盐疗法的患者、服用利尿药的患者、伴有心衰的患者。3.急性肾功能衰竭：可能会出现急性肾功能衰竭，应密切观察患者情况。如发现异常，应停止服药，并进行适当处理。4.高血钾患者：鉴于可能会出现高血钾，应密切观察患者情况。如发现异常，应停止服药，并进行适当处理。5.肝功能恶化或黄疸：鉴于可能会出现AST(GOT)、ALT(GPT0，γ-GTP等值升高的肝功能障碍或黄疸，应密切观察患者情况。如发现异常，应停止服药，并进行适当处理。6.粒细胞缺乏症：可能会出现粒细胞缺乏症，应密切观察患者情况。如发现异常，应停止服药，并进行适当处理。7.横纹肌溶解：可能会出现如表现为肌痛、虚弱、CK增加、血中和尿中的肌球蛋白。如出现上述情况，应停止服药，并进行适当处理。8.间质性肺炎：可能会出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X-线检查异常等表现的间质性肺炎。如出现上述情况，应停止服药，并进行适当处理，如用肾上腺皮质激素治疗。9.低血糖症：由于可能引起低血糖症(易发生在进行糖尿病治疗的患者中)应密切观察患者情况。如发现感觉虚弱或者饥饿、出冷汗、手颤抖、注意力下降、抽搐、意识障碍等，应停止服药，并进行适当处理。

【禁忌】(1)对本制剂的成分有过敏史的患者。(2)妊娠或可能妊娠的妇女(参照【孕妇及哺乳期妇女用药】项)。

【注意事项】1.慎重用药(对下列患者应慎重用药)(1)有双侧或单侧肾动脉狭窄的患者(见2.重要的基本注意事项)。(2)有高血钾的患者(见2.重要的基本注意事项)。(3)有肝功能障碍的患者(有可能使肝功能恶化。并且，据推测活性代谢物坎地沙坦的清除率降低，因此应从小剂量开始服用，慎重用药(参照【药代动力学】项)。(4)有严重肾功能障碍的患者(由于过度降压，有可能使肾功能恶化，因此1日1次，从2mg开始服用，慎重用药)。(5)有药物过敏史的患者。(6)老年患者(参照【老年患者用药】项)。2.重要的基本注意事项(1)有双侧或单侧肾动脉狭窄的患者，服用肾素-血管紧张素-醛固酮系统药物时，由于肾血流和滤过压的降低可能会使肾功能危险性增加，除非被认为治疗必需，应尽量避免服用本药。(2)由于可能加重高血钾，除非被认为治疗必需，有高血钾的患者，尽量避免服用本药。另外，有肾功能障碍和不可控制的糖尿病，由于这些患者易发展为高血钾，应密切注意血钾水平。(3)由于服用本制剂，有时会引起血压急剧下降，特别对下列患者服用时，应从小剂量开始，增加剂量时，应仔细观察患者的状况，缓慢进行。a.进行血液透析的患者。b.严格进行限盐疗法的患者。c.服用利尿降压药的患者(特别是近开始服用利尿降压药的患者)。d.低钠血症的患者。e.肾功能障碍的患者。(4)因降压作用，有时出现头晕、蹒跚，故进行高空作业、驾驶车辆等操纵时应注意。(5)手术前24小时好停止服用。(由于对肾素-血管紧张素系统的抑制作用，服用血管紧张素受体拮抗剂的患者，在麻醉及手术时，会产生血压急剧下降。)(6)药物交付时：PTP包装的药物应从PTP薄板中取出后服用(有报道因误服PTP薄板坚硬的锐角刺入食道粘膜，进而发生穿孔，并发纵隔炎等严重的合并症)。

【儿童用药】尚不明确。

【老年患者用药】一般认为对老年人不应过度地降压(有可能引起脑梗塞等)。应在观察患者的状态下慎重服用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】在围产期及哺乳期大白鼠灌胃给予本制剂后，可看到10mg/Kg/日以上给药组，新生仔肾盂积水的发生增多，另外也有报道，在妊娠中期和晚期，给予血管紧张素转换酶抑制剂的高血压患者，出现羊水过少症，胎儿、新生儿死亡，新生儿低血压，肾衰，高钾血症，头颅发肓不良，以及可能由于羊水过少，引起四肢挛缩，颅面畸形等。孕妇或有妊娠可能的妇女禁用本药。在灌胃给予围产期以及哺乳期大白鼠本制剂后，10mg/Kg/日以上给药组，可看到新生仔肾盂积水的发生增多。另外仅在大白鼠妊娠末期或哺乳期给予本制剂时，在300mg/Kg/日给药组，新生仔肾盂积水增多。哺乳期妇女避免用药，必须服药时，应停止哺乳。

【药物相互作用】1.与保钾利尿药:螺内酯、氨苯蝶啶等补钾药合用时，可出现血清钾浓度升高，应注意。主要原因本制剂对醛固酮分泌有抑制作用，加上保钾利尿药对钾排泄的抑制作用。危险因子：特别对肾功能障碍的患者。2.利尿降压药：呋噻米、三氯甲噻嗪等合用时，接受利尿降压药治疗的患者初次服用本制剂时，有可能增加降压作用，故应从小剂量开始，慎重用药。主要原因接受利尿降压药治疗的患者，肾素活性亢进的患者较多，本制剂易奏效。3.坎地沙坦酯片(欣欣)与优降糖、尼莫地平、地高辛、华法令、氢氯噻嗪等药品均无明显相互作用，在健康受试者口服避孕药情形下，亦无明显相互作用。4.由于坎地沙坦酯片(欣欣)不通过P450肝药酶体系代谢，并对P450代谢无影响，因此，坎地沙坦酯片(欣欣)与其它能被P450代谢的或影响P450代谢功能的药物间无相互作用。

【药物过量】症状：基于药理学角度考虑，药物过量的主要表现可能为症状性低血压和头晕。据个例报道，服用剂量达672mg的坎地沙坦西酯，患者能正常康复。处理：如果发生症状性低血压，应进行对症治疗和监控生命体征。患者应仰卧同时抬高双腿。若效果不显著，应输液(如等渗盐水)以增加血浆容量。若以上方法效果均不显著，可以服用拟交感神经药。坎地沙坦不能通过血液透析清楚。

【药理毒理】坎地沙坦西酯在体内迅速被水解成活性代谢物坎地沙坦。坎地沙坦为血管紧张素IIAT1受体拮抗剂，通过与血管平滑肌AT1受体结合而拮抗血管紧张素II的血管收缩作用，从而降低末梢血管阻力。另有认为：坎地沙坦可通过抑制肾上腺分泌醛固酮而发挥一定的降压作用。在高血压患者进行的试验显示：患者多次服用坎地沙坦酯片(欣欣)可致血浆肾素活性、血管紧张素Ⅰ浓度及血管紧张素Ⅱ浓度升高坎地沙坦酯片(欣欣)2～8mg每日1次连续用药，可使收缩压、舒张压下降，左室心肌重量、末梢血管阻力减少，而对心排出量、射血分数、肾血管阻力、肾血流量、肾小球滤过率无明显影响对有脑血管障碍的原发性高血压患者，对脑血流量无影响。

【药代动力学】1.血药浓度对原发性高血压患者8例(38～68岁)，1日1次，4mg早饭后首次服药，然后，停药1天，再连续7天反复服药时，血液中均检出活性代谢物坎地沙坦以及非活性代谢物M-Ⅱ，但几乎未检出原形药物。第1天(初次给药后)及第9天(7天反复服药后)坎地沙坦的血药浓度如下图所示。服药4～6小时达峰值后，缓慢下降。对老年原发性高血压患者(65～70岁)6例，1日1次，4mg早饭后首次服药，然后停药1天，再连续7天反复服药时，血药浓度与原发性高血压患者几乎看不到差异。另外，伴有肾功能障碍(血清肌酐0.6～3.6mg/dl)的高血压患者18例以及伴有肝功能障碍(ICGR15：15.0～28.0%)的高血压患者8例，1日1次，同样服用4mg时，其血药浓度与原发性高血压患者几乎看不到差异。[用血中坎地沙坦浓度测定值解析总体药代动力学]健康成年男性共168例，原发性高血压以及老年原发性高血压患者共30例，伴有肾功能障碍的高血压患者18例，伴有肝功能障碍的高血压患者8例，总计224例，所得到的2886点的血中坎地沙坦浓度测定值，研究了性别、年龄、体重、肝功能指标(GOT、GPT)、肾功能指标(血清肌酐、BUN)、血中白蛋白值以及有无高血压几项与坎地沙坦的清除率、分布容积和相对生物利用度的相关性，其结果被推定为肝功能障碍患者(GOT值]40或GPT]35)，清除率降低45%。2.尿中排泄率对原发性高血压患者(38～68岁)8例，老年原发性高血压患者(65～70岁)6例，伴有肾功能障碍的高血压患者18例，伴有肝功能障碍的高血压患者8例，1日1次，4mg早饭后首次服药，停药1天后，再连续7天反复给药时，在尿中均未检出原形药物，活性代谢物坎地沙坦以及非活性代谢物M-II被排出。在服药至24小时的尿中坎地沙坦以及M-II的总排泄率在原发性高血压患者为11～12%，老年原发性高血压患者为10～12%，伴有肝功能障碍的患者约为10～11%，三者之间几乎看不到差异。伴有肾功能障碍的高血压患者的尿中排泄率：血清肌酐大于3.0mg/dl的患者，第一天为1.1%，第9天为1.8%，血清肌酐小于1.5mg/dl的肾功能正常者，第一天为6.8%，第9天为9.3%。从以上反复给药时的血药浓度、尿中排泄率来看，可认为原发性高血压患者、老年原发性高血压患者、伴有肝功能障碍的高血压患者以及伴有肾功能障碍的高血压患者都未见药物蓄积性。

【贮藏】密封。

【包装】4mg*14s/盒。

【有效期】24月

【批准文号】国药准字H20090124

【生产企业】福州屏山制药有限公司

详见说明书详见说明书

坎地沙坦酯片(欣欣)的功效与作用坎地沙坦酯片(欣欣)用于治疗原发性高血压，本品可单独使用，也可与其它抗高血压药物联用。

坎地沙坦酯片服用常见问题

坎地沙坦作为血管紧张素II AT1受体拮抗剂，坎地沙坦酯片的主要成份为坎地沙坦酯。本品是通过与血管平滑肌AT1受体结合而拮抗血管紧张素II的血管收缩作用，从而降低末梢血管阻力，那么，坎地沙坦酯片能长期吃吗?

经资料表明，对于一般的患者而言，坎地沙坦酯片是可以长期使用的，高血压患者多次服用坎地沙坦酯片可致血浆肾素活性、血管紧张素Ⅰ浓度及血管紧张素Ⅱ浓度升高坎地沙坦酯片每日1次连续用药，可使收缩压、舒张压下降，左室心肌重量、末梢血管阻力减少，而对心排出量、射血分数、肾血管阻力、肾血流量、肾小球滤过率无明显影响对有脑血管障碍的原发性高血压患者，对脑血流量无影响。

经调查，坎地沙坦酯片其成分是在体内迅速被水解成活性代谢物坎地沙坦，坎地沙坦为选择性血管紧张素Ⅱ受体(AT1)拮抗剂，通过与血管平滑肌AT1受体结合而拮抗血管紧张素Ⅱ的血管收缩作用，从而降低末梢血管阻力。但有些研究资料认为：坎地沙坦可通过抑制肾上腺分泌醛固酮而发挥一定的降压作用。坎地沙坦不抑制激肽酶Ⅱ，不影响缓激肽降解。

另外，在高血压患者进行的实验显示：患者多次服用本品可致血浆肾素活性、血管紧张素1浓度及血管紧张素Ⅱ浓度升高本品2-8mg每日1次连续服用，可使收缩压、舒张压下降，左室心肌重量、末梢血管阻力减少，而对心排出量、射血分数、肾血管阻力、肾血流量、肾小球滤过率无明显影响对有脑血管障碍的原发生性高血压患者，对脑血流量无影响。

先说说沙坦类共同优点，我们医生第一个感觉就是所有的沙坦类药物的耐受性都不错，所谓耐受性，就是病人吃了没有特别的副作用，病人愿意吃，这就是说，能够坚持服用，用专业术语来说，就是病人的依从性好，病人听医生的话，依从医嘱好。这个对于高血压，糖尿病这些需要长期服用的疾病非常重要。如果一个药，疗效很好，但是就是病人吃了不舒服，不愿意吃，坚持不了多久，那也是白搭。沙坦类药物可以说是所有降压药物中耐受性最好的了。它没有普利类常有的干咳，没有地平类常有的双下肢水肿，心跳等。也不像利尿剂那样会引起病人尿频，血电解质紊乱，不会像倍他乐克会引起病人心跳慢，乏力等。

第二个优点就是沙坦类药在治疗高血压的同时，还有一些不依赖于降压作用的作用，例如对于糖尿病肾病，能减少尿蛋白，延缓肾功能的恶化，对于有房颤倾向的病人，有研究认为沙坦类对于预防房颤有好处。在2007年更新的欧洲高血压诊疗指南中，沙坦类的适应症得到了拓展，除了普通的高血压，还推荐在减少蛋白尿、延缓肾功能恶化，糖尿病、预防房颤复发等方面使用。

氯沙坦是世界上第一个沙坦类药物，原创厂家是默沙东，商品名科索亚。所有的第一个，都有一个优势，就是临床使用时间长，积累的循证医学比较充分，使用起来比较放心。但是第一个肯定有缺点，才会有后来者。氯沙坦目前在高血压，糖尿病肾病上拥有FDA（美国食品药品管理局）适应症。氯沙坦可以治疗高血压和糖尿病肾病，治疗高血压大家知道，对于糖尿病肾病是怎么回事呢？糖尿病肾病，是由于糖尿病导致的微血管病变在肾脏的反应，这个并发症是糖尿病死亡的一个重要原因，在所有导致肾功能不全的疾病中，糖尿病肾病已经成为排名第二的原因了。在我国，慢性肾小球肾炎还是第一，但是在国外，糖尿病肾病是导致肾功能不全的第一原因。相信，我们中国会逐渐向国际标准靠齐的。氯沙坦的缺点是降压幅度不高，它的吸收度不高，大概只有30%左右，同时半衰期不够长，大约只有6-9个小时，这样，不一定能保证24小时平稳降压。还有一个必须考虑的问题，就是它太贵了点，100mg的科索亚目前医院卖8.48元，远远超过其他沙坦类。所以相对而言，用得少些。

第二种常用的沙坦类药物是厄贝沙坦片，原创厂家是赛诺菲-安万特，商品名安博维。在国外，可能销量并不能排第一，不过在中国，目前这种药物的销量应该已经超过其他沙坦类，是比较用的多的品种。为什么呢，除了沙坦类药物共同的优点，例如没有咳嗽副作用，对糖尿病肾病，房颤有效等。主要在于第一就是降压幅度强，单药控制血压的比较上，它的血压达标率较高，例如一片安博维和一片氯沙坦或者一片代文比较，它的降压幅度要高些，更容易降压达标。同时吸收度高，约60-80%，半衰期也比氯沙坦要长，约11-15小时，这样药效持续时间长，基本可以达到24小时平稳降压。

厄贝沙坦在逆转左室肥厚，减少尿蛋白，延缓肾功能恶化的研究循证医学比较充分，重要的是，有我们国家自己的循证医学证据。由于这些试验数据，我国国家食品药品监督管理局（SFDA）批准将高血压伴2型糖尿病肾病作为厄贝沙坦安博维的新适应证。这是迄今为止在中国唯一获得SFDA批准治疗合并高血压的2型糖尿病肾病的抗高血压药物。同时它的价格也占有优势，一片（150mg）才5.3元，应该是这些沙坦类中最便宜的，在糖尿病肾病，心功能不全的治疗中，沙坦类常常需要用到比较大的剂量，尤其是代文，那么价钱就是不得不考虑的问题。现在流行说性价比，它的性价比是最高的。所以常常成为沙坦类的第一个选择。

第三种常用的就是缬沙坦，原创厂家是诺华，商品名代文，单纯从降压幅度上来讲，这个药应该是所有沙坦类中较弱的，降压强度大致和氯沙坦差不多，价格稍贵，每片约6.5元，那么要达到降压目标，或者为了达到明显减少尿蛋白的效果，需要用到较大的剂量，例如两片甚至3片，4片，这就比较贵了。又是胶囊剂，许多老人不愿意吃胶囊制剂，这是它的短处。当然也有长处，长处在心衰的治疗方面，它有证据，取得了FDA的适应症，目前沙坦类只有它和坎地沙坦获得，其他沙坦都没有这个适应症。在心肌梗死后的病人的应用，也只有代文因为大规模的临床研究数据而取得了美国FDA的适应症批准。另外近年有一个大规模试验证实，对于糖耐量异常（就是那些血糖超过正常范围，但没有达到糖尿病诊断标准的病人），应用代文可以在一定程度上延缓进展为糖尿病，这就对于那些有代谢综合症的患者非常好了。就我的经验，常常用在年轻的，血压数值不是很高，有糖尿病倾向的病人身上，或者有心功能不全，但是不能耐受普利类药物的情况下使用。可惜这些效应常常需要在较大剂量的情况下才能实现，影响了它的使用。如果这个药物的价格能够降下来，或者我们国家医保报销额度能增加些，还是很有竞争力的，毕竟它是获得美国食品药品监督局最多适应症的沙坦类药物。

第四种常用的沙坦类药物是替米沙坦，原创厂家是勃林格殷格翰，商品名美卡素，这个药最大的特点就是降压幅度大，长效，目前单药降压幅度来说，这个应该是比较强的。很多病人吃一片药，常常血压降低得太厉害，不得不改服半片，但是很多病人反映，这剩下的半片药很容易受潮，所以常常就改用了其他药物。凡事都有两面性，本来降压强是好事，结果太厉害，病人不敢服了，这可能让厂家有点啼笑皆非吧。但是他也有它的优点，在心血管保护方面，有两个非常大规模的上万人群的研究提示对于那些心血管疾病的高危人群，例如心肌梗死后，脑卒中，糖尿病的患者，但是又不能耐受普利类（例如严重的干咳），此时使用美卡素可以降低这些人群的心血管事件发生率，例如心血管死亡，卒中，心肌梗死，心衰住院等等。因为这两个大规模研究，美国FDA，和欧洲各国以及我国食品药品监督局批准了它的一个新的适应症：用于年龄55岁及以上、存在发生严重心血管事件高风险且不能接受血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂治疗的患者，可以降低病人发生心肌梗死、卒中或心血管疾病导致死亡的风险。美卡素也是沙坦类药物中首个被批准此项适应症的治疗药物。所以对于这些人群，使用美卡素是很好的选择。

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