【药品名称】
通用名称：头孢氨苄甲氧苄啶胶囊
英文名称：Cefalexin and Trimethoprim Capsules
汉语拼音：Toubao'anbian Jiayangbianding Jiaonang
【成份】本品为复方制剂，其组份为每粒含头孢氨苄0.125g，甲氧苄啶0.025g。
【性状】本品为硬胶囊。
【适应症】
用于耐青霉素的葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、大肠杆菌等的感染。
【规格】 0.15g（C16H17N3O4S 0.125g，C14H18N4O3 0.025g）。
【用法用量】
口服。成人一次1~2粒，一日4次，儿童酌减或遵医嘱。
【不良反应】
1．恶心、呕吐、腹泻和腹部不适较为多见。
2．皮疹、药物热等过敏反应。少见偶可发生过敏性休克。
3．头晕、复视、耳鸣、抽搐等神经系统反应。
4．应用本品期间偶有出现肾损害。
5．偶有患者出现血清氨基转移酶升高、Coombs试验阳性。溶血性贫血罕见，中性粒细胞减少和伪膜性结肠炎也有报告。
6．甲氧苄啶对叶酸代谢的干扰可产生血液系统不良反应，可出现白细胞减少，血小板减少或高铁血红蛋白性贫血。一般白细胞及血小板减少系轻度，及时停药可恢复，也可加用叶酸制剂。
【禁忌】
1．对头孢菌素或青霉素过敏者禁用。
2．对甲氧苄啶过敏者禁用。
3．新生儿、早产儿禁用。
4．严重肝肾疾病患者禁用。
5．血液病患者禁用。
【注意事项】
1．用本品前需详细询问患者对头孢菌素类、青霉素类及其他药物过敏史，有青霉素类药物过敏性休克史不可应用本品，其他患者应用本品时必须注意头孢菌素类与青霉素类存在交叉过敏反应的机会约5%~7%，需在严密观察下慎用。一旦发生过敏性反应，立即停用药物。如发生过敏性休克，必须立即就地抢救，包括保持气道通畅、吸氧和肾上腺素、糖皮质激素的应用等措施。
2．有胃肠道疾病史的患者，尤其有溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗菌药物相关性结肠炎（头孢菌素很少产生伪膜性肠炎）者以及肾功能减退者应慎用本品。
3．对诊断的干扰：应用本品时可出现直接Coombs试验阳性反应和尿糖假阳性反应（硫酸铜法）少数患者的碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶皆可升高。
4．每天口服剂量超过4g（无水头孢氨苄）时，应考虑改用注射用头孢菌素类药物。
5．头孢氨苄主要经肾排出，肾功能减退患者应用本品须减量。
6．下列情况应慎用：肝功能损害；由于叶酸缺乏的巨幼红细胞性贫血或其他血液系统疾病；肾功能损害。
7．本品为口服制剂，不宜用于严重感染。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品可透过胎盘，亦经乳汁排出，故孕妇及哺乳期妇女应慎用。
【儿童用药】
新生儿、早产儿禁用。
【老年用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药物相互作用】
1．与考来烯胺（消胆胺）合用时，可使头孢氨苄的平均血药浓度降低。
2．丙磺舒可延迟本品的肾排泄，也有报告认为丙磺舒可增加本品在胆汁中的排泄。
3．骨髓抑制剂与本品合用时发生白细胞、血小板减少的机会增多。
4．本品不宜与抗肿瘤药2，4-二氨基嘧啶类药物同时应用，也不宜在应用其他叶酸拮抗药治疗的疗程之间应用本品，因为有产生骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血的可能。
5．环孢素合用可增加肾毒性。
【药理毒理】
头孢氨苄属第一代头孢菌素，抗菌谱与头孢噻吩相仿，但其抗菌活性较后者为差。除肠球菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌外，肺炎链球菌、溶血性链球菌、产或不产青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株对本品敏感。本品对奈瑟菌属有较好抗菌作用，但流感嗜血杆菌对本品的敏感性较差，本品对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌和志贺菌都有一定抗菌作用。其余肠杆菌科细菌、不动杆菌、铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌均对本品呈现耐药。梭杆菌属和韦容球菌一般对本品敏感。厌氧革兰阳性球菌对本品中度敏感。
甲氧苄啶属抑菌剂，其作用机制是干扰细菌的叶酸代谢。
【药代动力学】
头孢氨苄吸收良好，口服500mg，1小时后血药浓度达峰值，每6小时口服本品0.5g后的痰液中平均浓度为0.32mg/L，脓性痰中浓度较高。脓液和骨髓炎瘘管内的浓度与血清浓度基本相等，关节腔渗出液中浓度约为血清浓度的一半。本品难以透过血脑屏障。分布容积为0.26L/kg，蛋白结合率为10%～15%，正常健康人的t1/2为0.6～1.0小时，丙磺舒可使此t1/2延长至107分钟，肾功能衰竭时t1/2可延长至5～30小时。甲氧苄啶（TMP）口服后吸收完全，约可吸收给药量的90%以上，血药峰浓度在给药后1～4小时到达，口服0.1g高峰血药浓度约为1mg/L。本品吸收后广泛分布至组织和体液，在肾、肝、脾、肺、肌肉、支气管分泌物、唾液、阴道分泌物、前列腺组织及前列腺液中的浓度均超过血药浓度。本品可穿过血脑屏障至脑脊液中，脑膜无炎症时脑脊液药物浓度为血药浓度的30%～50%，炎症时可达50%～100%。TMP亦可穿过血胎盘屏障，胎儿循环中药物浓度接近母体血药浓度。本品表观分布容积为1.3～1.8L/kg；蛋白结合率为30%～46%；t1/2为8～10小时，无尿时20～50小时。TMP主要自肾小球滤过，肾小管分泌排出，24小时约可排出给药量的50%～60%，其中80%～90%以药物原形排出，而其余部分以代谢物形式排出。本品的吸收在幼儿乳糜泻和小肠憩室患者可增加，在克隆病和肺囊性纤维化患者可延缓和减少。老年人胃肠道吸收虽无减少，但血药浓度维持较年轻人为久。本品血消除半衰期（t1/2β）为0.6~1.0小时，加服丙磺舒可提高血药浓度，血清半衰期（t1/2β）可延长至1.8小时；肾衰竭时血清半衰期（t1/2β）可延长至5~30小时；新生儿血清半衰期（t1/2β）为6.3小时。本品吸收后广泛分布于各组织体液中，每6小时口服500mg后痰液中平均浓度为0.32mg/L，脓性痰液中浓度较高。脓液药物浓度与血药浓度基本相等，关节腔渗出液中药物浓度为血药浓度的50%。本品可透过胎盘进入胎儿血循环，产妇羊水；乳妇口服500mg后乳汁浓度为5mg/L。约5%的口服给药量自胆汁排出，胆汁中药物浓度为血药浓度的1~4倍。血清蛋白结合率为10%~15%。本品体内不代谢，24小时尿中累积排出给药量的80%~90%，口服500mg后尿药峰浓度可达2200mg/L。头孢氨苄可为血液透析和腹膜透析所清除。
口服甲氧苄啶吸收为给药量的90%以上，1~4小时可达到血药峰浓度。本品吸收后广泛分布至组织和体液，可穿过血-脑脊液屏障和穿过胎盘进入胎儿血循环。
【贮藏】遮光，密封，在凉暗(避光并不超过20℃)处保存。
【包装】PVC/铝箔泡罩包装。每板12粒，每盒1板。
【有效期】暂定24个月
1.金银花[性味归经]甘，寒。归肺、心、胃经。
[功效]清热解毒，疏散风热。
[应用](1)疮痈疖肿。(2)外感风热或温热病初起，发热而微恶风寒者。(3)热毒泻痢，下痢脓血。
2.连翘
[性味归经]苦，微寒。归肺、心、胆经。
[功效]清热解毒，消痈散结，疏散风热。
[应用](1)热毒蕴结所致的各种疮毒痈肿或瘰疬结核。有“疮家圣药”之称。(2)外感风热或温病初起，发热、头痛、口渴。连翘心长于清心泻火，常与犀角、莲子心配伍，如清宫汤。
[鉴别用药]金银花与连翘
3.蒲公英
[性味归经]苦、甘，寒。归肝、胃经。
[功效]清热解毒，消痈散结，利湿通淋。
[应用](1)热毒痈肿疮疡及内痈。(2)湿热黄疸及小便淋沥涩痛。
4.大青叶
[性味归经]苦、咸，大寒。归心、肺、胃经。
[功效]清热解毒，凉血消斑。
[应用](1)温热病热毒入于血分之发斑、神昏、壮热、烦躁。(2)血热毒盛之丹毒、口疮、咽喉肿痛。
5.牛黄
[性味归经]苦，凉。归肝、心经。
[功效]清热解毒，息风止痉，化痰开窍。
[应用](1)温热病及小儿惊风，壮热神昏，痉挛抽搐。(2)温热病热入心包或中风、惊风、癫痫等。(3)热毒郁结所致的咽喉肿痛、溃烂、口舌生疮、痈疽疔毒。多入丸散剂；外用适量，研细末敷患处。孕妇慎用，非实热证不宜使用。
6.鱼腥草
[性味归经]辛、微寒。归肺经。
[功效]清热解毒，消痈排脓，利尿通淋。
[应用](1)肺痈咳吐脓血及肺热咳嗽痰稠。(2)热毒疮疡。(3)热淋小便涩痛。
7.射干
[性味归经]苦，寒。归肺经。
[功效]清热解毒，祛痰利咽。
[应用](1)咽喉肿痛，兼有热痰壅盛者。(2)痰盛之咳喘。孕妇忌用或慎用。
8.白头翁
[性味归经]苦，寒。归大肠经。
[功效]清热解毒，凉血止痢。
[应用]湿热泻痢、热毒泻痢之发热、腹痛、下痢脓血、里急后重者，为治痢要药。
9.板蓝根
[功效]清热解毒，凉血利咽。
[应用]温热病发热、头痛、喉痛，或发斑疹以及痄腮、痈肿疮毒等多种热炽毒盛之证。
10.青黛
[功效]清热解毒，凉血消斑，清肝泻火，定惊。
[应用](1)热毒发斑及血热妄行的吐血、咯血、衄血。(2)小儿惊风，发热、痉挛。(3)热咳气急痰稠。(4)痄腮肿痛及热毒痈疮。散剂冲服或作丸服，外用干敷或调敷患部。
欢迎分享，转载请注明来源：优选云
微信扫一扫
支付宝扫一扫
