1)他唑巴坦为β内酰胺酶抑制剂,有效提高哌拉西林的抗菌作用;其对哌拉西林/他唑巴坦敏感的产β-内酰胺酶的细菌引起的中、重度下述感染有效 1.由耐哌拉西林、产β-内酰胺酶的大肠杆菌和拟杆菌属(脆弱拟杆菌、卵形拟杆菌、多形拟杆菌或普通拟杆菌)所致的阑尾炎(伴发穿孔或脓肿)和腹膜炎。 2.由耐哌拉西林、产β-内酰胺酶的金黄色葡萄球菌所致的非复杂性和复杂性皮肤及软组织感染,包括蜂窝织炎、皮肤脓肿、缺血性或糖尿病性足部感染。 3.由耐哌拉西林、产β-内酰胺酶的大肠杆菌所致的产后子宫内膜炎或盆腔炎性疾病。 4.由耐哌拉西林、产β-内酰胺酶的流感嗜血杆菌所致的社区获得性肺炎(仅限中度)。 5.由耐哌拉西林、产β-内酰胺酶的金黄色葡萄球菌所致的中、重度获得性肺炎(内肺炎)。
2)克拉维酸与阿莫西林联合,可抑制葡萄球菌、流感嗜血杆菌、卡他球菌。大肠杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、淋球菌、军团菌、脆弱拟杆菌等微生物产生的β-内酰胺酶对阿莫西林的破坏,因此对上述病原菌的产酶或不产酶株有效。本品还对不产β-内酞胺酶的肺炎链球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、梭状芽胞杆菌、消化球菌、消化链球菌等也有抗菌作用。主要作用在细菌的繁殖阶段,通过抑制其细胞壁粘多肽的生物合成而起作用。对许多革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效。克拉维酸钾具有与青霉素类似的β-内酰胺结构,本身只有微弱抗菌活性,但能通过阻断β一内酰胺酶的活性部位,使许多细菌所产生酶失活,尤其对临床重要的、通过质粒介导的β一内酰胺酶(这些酶通常与青霉素和头孢菌素的抗性改变有关)作用更好。两者合用,可使阿莫西林免遭β一内酰胺酶的水解破坏,从而对产β一内酰胺酶的耐菌仍然有效,扩大了阿奠西林的抗菌谱。
青霉素和头孢菌素属于β-内酰胺类,是一大类药物中的两种药物。它们之所以是大类,是因为它们有许多相似之处,甚至是相同的地方。青霉素和头孢菌素的相似之处包括:
1、核心结构相似;
2、以同样的方式杀死细菌,通过扰乱敏感的细菌细胞壁,导致细菌细胞壁破裂、溶解和死亡;
3、存在一些交叉过敏现象,即青霉素过敏患者也可能对头孢菌素过敏(非绝对过敏);
4、对器官的毒性相对较低。
5、为了增强抗菌效果,青霉素或头孢菌素可以与酶抑制剂如舒巴坦、他唑巴坦等联合使用。降低青霉素或头孢菌素如哌拉西林钠他唑巴坦钠、头孢哌酮钠舒巴坦钠等的耐药性。
虽然有许多相似之处,青霉素和头孢菌素作为两种不同的药物仍然有许多不同之处。与青霉素相比,头孢菌素具有更宽的抗菌谱、更稳定的结构、更强的酶抗性和更低的过敏反应发生率。1、过敏反应,青霉素和头孢菌素有交叉过敏反应,但头孢菌素过敏反应的可能性小于青霉素,所以头孢菌素的安全性优于青霉素。一些对青霉素过敏的病人可以使用头孢菌素。
2、抗菌谱的窄和宽,青霉素类一般只对革兰氏阳性菌有杀菌作用,但对革兰氏阴性菌的作用相对较小。然而,头孢菌素对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有很强的杀菌作用,尤其是第四代头孢菌素如头孢匹罗和头孢唑啉。
3、对细菌β-内酰胺酶(青霉素酶)的稳定性,反复使用青霉素后,许多细菌会产生β-内酰胺酶(青霉素酶),被青霉素水解破坏。然而,头孢菌素对β-内酰胺酶(青霉素酶)比青霉素、头孢丙烯、头孢曲松等更稳定。都很好。因此,头孢菌素对产β-内酰胺酶(青霉素酶)的细菌有很强的作用。
4、毒性,青霉素毒性很小,而头孢菌素毒性较大,第一代头孢菌素还有肾毒性。
5、价格,青霉素的价格很便宜,但是头孢菌素要贵得多。
区别在于:1. 哌拉西林钠他唑巴坦是青霉素类+酶抑制剂,头孢哌酮钠舒巴坦是头孢类+酶抑制剂
抗菌作用大致相同,抗菌谱头孢哌酮钠舒巴坦稍广,但都可用于G+,G-,厌氧菌感染。
2.治疗具体菌株感染:
哌拉西林敏感菌:铜绿假单孢菌、大肠埃希菌、变形杆菌、肺炎克雷伯杆菌、淋球菌、不产β-内酰胺酶的沙门菌属、志贺菌属、脆弱类杆菌、肠球菌等;不敏感菌:产气杆菌、枸橼酸杆菌、普鲁威登菌和不动杆菌、沙雷菌属、产酶流感嗜血杆菌;
头孢哌酮是一个第三代头孢菌素,对β-内酰胺酶的稳定性较差,舒巴坦为广谱酶抑制剂同时具有较弱的抗菌活性,对金葡菌及多数阴性杆菌产生的β-内酰胺酶具有强大的不可逆的抑制作用,但对某些阴性杆菌染色体介导的β-内酰胺酶无活性。二者联合,不但对阴性杆菌显示明显的协同抗菌活性,联合后的抗菌作用是单独头孢哌酮的4倍。流感杆菌、产气杆菌、摩根杆菌、类杆菌、大肠杆菌、氟劳地枸橼酸杆菌、阴沟肠杆菌、不动杆菌、肺炎杆菌等均对本品有较好的敏感性。
主要用于由敏感菌引起的呼吸系统、泌尿生殖系统感染、腹膜炎、胆囊炎、胆道感染、腹腔内感染、败血症等的治疗。
对于肠杆菌科,两者一样;对于铜绿假单胞菌、厌氧、链球菌属,哌拉西林他唑巴坦好些;对于鲍曼不动杆菌,头孢哌酮舒巴坦好一些。
3.头孢哌酮胆汁中浓度较高,可用于胆道感染。另外两者抗菌谱的区别就在于头孢三代与抗假单胞青霉素的区别,不良反应方面哌拉西林引起白细胞、血小板降低的几率大些,哌拉西林还可以使真菌检查GM试验假阳性。
在抗菌谱、作用机制上没有什么区别。
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