阿普唑仑片说明书简介

版本：国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书

说明：阿普唑仑片说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函［2002］58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。

【药品名称】

通用名：阿普唑仑片

曾用名：

商品名：

英文名：Alprazolam Tablets

汉语拼音：Apuzuolun Piɑn

本品的主要成份为：阿普唑仑。其化学名称为：1甲基6苯基8氯4H〔1,2,4〕三氮唑[4,3α][1,4]苯并二氮杂䓬。

结构式：

分子式：C17H13ClN4

分子量：308.77

【性状】

本品为白色片。

【药理毒理】

本品为苯二氮类催眠镇静药和抗焦虑药。该药作用于中枢神经系统的苯二氮受体(BZR)，加强中枢抑制性神经递质g氨基丁酸(GABA)与GABAA受体的结合，促进氯通道开放，使细胞超极化，增强GABA能神经元所介导的突触抑制，使神经元的兴奋性降低。BZ受体分为Ⅰ型和Ⅱ型，据认为Ⅰ型受体兴奋可以解释BZ类药物的抗焦虑作用，而Ⅱ型受体与该类药物的镇静和骨骼肌松弛等作用有关。可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。可通过胎盘，可分泌入乳汁。有成瘾性，少数患者可引起过敏。

【药代动力学】

口服吸收快而完全，血浆蛋白结合率约为80%。口服后1～2小时血药浓度达峰值。2～3天血药浓度达稳态。T1/2一般为12～15小时，老年人为19小时。经肝脏代谢，代谢产物a羟基阿普唑仑，该产物也有一定药理活性。经肾排泄。体内蓄积量极少，停药后清除快。

【适应症】

主要用于焦虑、紧张，激动，也可用于催眠或焦虑的辅助用药，也可作为抗惊恐药，并能缓解急性酒精戒断症状。对有精神抑郁的病人应慎用。

【用法用量】

成人常用量：抗焦虑，开始一次0.4mg。一日3次，用量按需递增。最大 *** 一日可达4mg。镇静催眠：0.4～0.8mg，睡前服。抗惊恐0.4mg，一日3次，用量按需递增，每日最大量可达10mg。18岁以下儿童，用量尚未确定。

【不良反应】

（1）常见的不良反应。嗜睡，头昏、乏力等，大剂量偶见共济失调、震颤、尿潴留、黄疸。

（2）罕见的有皮疹、光敏、白细胞减少。

（3）个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍，甚至幻觉。停药后，上述症状很快消失。

（4）有成瘾性，长期应用后，停药可能发生撤药症状，表现为激动或忧郁。

（5）少数病人有口干、精神不集中、多汗、心悸、便秘或腹泻、视物模糊、低血压。

【禁忌】

慎用：①中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒；②肝肾功能损害；③重症肌无力；④急性或易于发生的闭角型青光眼发作；⑤严重慢性阻塞性肺部病变；⑥驾驶员、高空作业者、危险精细作业者。

【注意事项】

①对苯二氮类药物过敏者，可能对本药过敏；②肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期；③癫痫患者突然停药可导致发作；④严重的精神抑郁可使病情加重，甚至产生自杀倾向，应采取预防措施；⑤避免长期大量使用而成瘾，如长期使用需停药时不宜骤停，应逐渐减量；⑥出现呼吸抑制或低血压常提示超量；⑦对本类药耐受量小的患者初用量宜小，逐渐增加剂量；⑧高空作业、驾驶员、精细工作、危险工作慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

①在妊娠三个月内，本药有增加胎儿致畸的危险；②孕妇长期服用可引起依赖，使新生儿呈现撤药症状，妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动，分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱，孕妇应尽量避免使用；③本药可以分泌入乳汁，哺乳期妇女应慎用。

【儿童用药】

18岁以下儿童，用量尚未有具体规定。

【老年患者用药】

本药对老年人较敏感，开始用小剂量，一次0.2mg，一日3次，逐渐增加至最大耐受量。

【药物相互作用】

①与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用；②与易成瘾和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加；③与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效，应调整用量；④与抗高血压药和利尿降压药合用，可使降压作用增强；⑤与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢，血浆半衰期延长；⑥与扑米酮合用由于减慢后者代谢，需调整扑米酮的用量；⑦与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效；⑧与利福平合用，增加本品的消除，血药浓度降低；⑨异烟肼抑制本品的消除，致血药浓度增高；⑩与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度而致中毒。

【药物过量】

出现持续的精神错乱、严重嗜睡、抖动、语言不清、蹒跚、心跳异常减慢、呼吸短促或困难、严重乏力。超量或中毒宜及早对症处理，包括催吐或洗胃以及呼吸循环方面的支持疗法，中毒出现兴奋异常时，不能用巴比妥类药。苯二氮受体拮抗剂氟马西尼(flumazenil)可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。

【规格】

0.4mg

【贮藏】

【包装】

【有效期】

【批准文号】

【生产企业】

企业名称：

地址：

邮政编码：

电话号码：

传真号码：

网址：

阿普唑仑片 拼音名：Apuzuolun Pian 英文名：Alprazolam Tablets 书页号：2000年版二部－343 本品含阿普唑仑(C17H13ClN4)应为标示量的90.0％～110.0％。 【性状】 本品为白色片。 【鉴别】 (1) 取本品的细粉适量（约相当于阿普唑仑2mg ），加盐酸溶液(9→ 1000)3ml，振摇使阿普唑仑溶解，滤过，滤液照阿普唑仑项下的鉴别(1) 项试验，显相 同的反应。 (2) 取含量测定项下的溶液，照分光光度法（附录Ⅳ A）测定，在264nm 的波长处 有最大吸收。 【检查】 含量均匀度 取本品1 片，置50ml量瓶中，加盐酸溶液(9→1000) 适量 ，振摇使阿普唑仑溶解，用盐酸溶液(9→1000) 稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液，照 含量测定项下方法，自“照分光光度法”起，依法测定，按C17H13ClN4的吸收系数（Ｅ1% 1cm）为407 计算含量，应符合规定（附录Ⅹ E）。 其他 应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。 【含量测定】 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于阿普唑仑 3mg），置50ml量瓶中，加盐酸溶液(9→1000) 适量，振摇使阿普唑仑溶解后，用盐酸 溶液(9→1000) 稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液10ml，置50ml量瓶中，用盐酸 溶液(9→1000) 稀释至刻度，摇匀。照分光光度法（附录Ⅳ A），在264nm 的波长处测定 吸收度，按C17H13ClN4的吸收系数（Ｅ1% 1cm）为407计算，即得。 【类别】 同阿普唑仑。 【规格】 0.4mg 【贮藏】 遮光，密封保存。 【药理毒理】本品为苯二氮卓类催眠镇静药和抗焦虑药。该药作用于中枢神经系统的苯二氮卓受体(BZR)，加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与GABAA受体的结合，促进氯通道开放，使细胞超极化，增强GABA能神经元所介导的突触抑制，使神经元的兴奋性降低。BZR分为I型和II型，据认为I型受体兴奋可以解释BZ类药物的抗焦虑作用，而II型受体与该类药物的镇静和骨骼肌松弛等作用有关。可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。可通过胎盘，可分泌入乳汁。有成瘾性，少数患者可引起过敏。 【药代动力学】口服吸收快而完全，血浆蛋白结合率约为80%。口服后1～2小时血药浓度达峰值。2～3天血药浓度达稳态。T1/2一般为12～15小时，老年人为19小时。经肝脏代谢，代谢产物α-羟基阿普唑仑，该产物也有一定药理活性。经肾排泄。体内蓄积量极少，停药后清除快。 【适应症】主要用于焦虑、紧张，激动，也可用于催眠或焦虑的辅助用药，也可作为抗惊恐药，并能缓解急性酒精戒断症状。对有精神抑郁的病人应慎用。 【用法和用量】成人常用量：抗焦虑，开始一次0.4mg。一日3次，用量按需递增。最大限量一日可达4mg。镇静催眠：0.4～0.8mg，睡前服。抗惊恐0.4mg，一日3次，用量按需递增，每日最大量可达10mg。18岁以下儿童，用量尚未确定。 【不良反应】1.常见的不良反应，嗜睡，头昏、乏力等，大剂量偶见共济失调、震颤、尿潴留、黄疸。2.罕见的有皮疹、光敏、白细胞减少。3.个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍，甚至幻觉。停药后，上述症状很快消失。4.有成瘾性，长期应用后，停药可能发生撤药症状，表现为激动或忧郁。5.少数病人有口干、精神不集中、多汗、心悸、便秘或腹泻、视物模糊、低血压。 【禁忌】慎用：1.中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒。2.肝肾功能损害。3.重症肌无力。4.急性或易于发生的闭角型青光眼发作。5.严重慢性阻塞性肺部病变。6.驾驶员、高空作业者、危险精细作业者。 【注意事项】1.对苯二氮卓类药物过敏者，可能对本药过敏。2.肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。3.癫癎患者突然停药可导致发作。4.严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。5.避免长期大量使用而成瘾，如长期使用需停药时不宜骤停，应逐渐减量。6.出现呼吸抑制或低血压常提示超量。7.对本类药耐受量小的患者初用量宜小，逐渐增加剂量。8.高空作业、驾驶员、精细工作、危险工作慎用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】1.在妊娠三个月内，本药有增加胎儿致畸的危险；2.孕妇长期服用可引起依赖，使新生儿呈现撤药症状，妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动，分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱，孕妇应尽量避免使用。3.本药可以分泌入乳汁，哺乳期妇女应慎用。 【儿童用药】18岁以下儿童，用量尚未有具体规定。 【老年患者用药】 本药对老年人较敏感，开始用小剂量，一次0.2mg，一日3次，逐渐增加至最大耐受量。 【药物相互作用】 ①与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用； ②与易成瘾和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加； ③与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效，应调整用量； ④与抗高血压药和利尿降压药合用，可使降压作用增强； ⑤与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢，血浆半衰期延长； ⑥与扑米酮合用由于减慢后者代谢，需调整扑米酮的用量； ⑦与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效； ⑧与利福平合用，增加本品的消除，血药浓度降低； ⑨异烟肼抑制本品的消除，致血药浓度增高； ⑩与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度而致中毒。 【药物过量】 出现持续的精神错乱、严重嗜睡、抖动、语言不清、蹒跚、心跳异常减慢、呼吸短促或困难、严重乏力。超量或中毒宜及早对症处理，包括催吐或洗胃以及呼吸循环方面的支持疗法，中毒出现兴奋异常时，不能用巴比妥类药。苯二氮受体拮抗剂氟马西尼(flumazenil)可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。

---