常用的7种他汀类药物，有什么区别，哪个最好？

很多有动脉粥样硬化的中老年人，都需要服用他汀类药物来预防脑梗塞和心肌梗死。有很多人问华子，他汀类药物那么多，到底哪一种才最好？华子告诉他们， 他汀类药物没有最好，只有最适合 。

常用的他汀类药物有7个，分别是洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀，以及匹伐他汀，这些 他汀类药物的作用基本相同，都可以降低胆固醇，延缓动脉粥样硬化的进展，预防心脑血管疾病的发生 。

使用他汀类药物， 以低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）降低的幅度，作为衡量药效的标准，降幅超过40%为中效，降幅超过50%为强效 。对于 健康 人群，LDL-C水平要在3.31mmol/L以下。

对于患有“三高”等慢性病，但没有发生过脑卒中、心肌梗死、冠心病等疾病，颈动脉狭窄也没超过50%者，LDL-C水平要控制在2.6mmol/L以下。

对于已经发生过心脑血管相关疾病者，LDL-C的水平就要控制在1.8mmol/L以下才可以 。以目前的研究，病情严重者LDL-C水平可以降至1.4mmol/L，甚至可以更低。无论使用哪一个他汀类药物，都 需要长期把LDL-C水平控制达标，才能有效预防疾病的发生 。

洛伐他汀与辛伐他汀 ：洛伐他汀是第一个上市的他汀类药物，辛伐他汀是第二个上市的他汀类药物，是以洛伐他汀为基础，在结构上做了很小的改动。两者性质类似，降脂强度为中效， 辛伐他汀更为常用 。

两者均通过肝药酶CYP3A4代谢，很多药物通过相同的途径代谢，所以与其他药物相互作用较多，联合用药时要加以注意。两者作用时间较短，需要在睡前服药，可以发挥最大降脂效果。

普伐他汀 ：为中效他汀，不通过肝药酶代谢，与其他药物相互作用少，不良反应较少，对血糖影响较小，短效，需要在睡前服药。

氟伐他汀 ：为中效他汀，主要通过肝药酶CYP2C9代谢，与部分药物有相互作用，短效，需要在睡前服药，现在应用较少。

阿托伐他汀 ：为 强效他汀 ，且长效，每天固定时间服药即可。主要经肝药酶CYP3A4代谢，与其他药物相互作用多，联合用药时应注意。

瑞舒伐他汀 ：为 强效他汀 ，且长效，每天固定时间服药即可。主要经粪便排泄，部分经肾脏排泄，很少部分经肝代谢，与其他药物相互作用少，联合用药时安全性较高。

匹伐他汀 ：为中效他汀，且长效，每天固定时间服用即可。服用剂量最小的他汀类药物，主要经粪便排泄，与其他药物相互作用少，副作用少， 对血糖的影响最小 。

很多人纠结的是，这么多的他汀类药物，究竟哪一种最好？华子说， 没有最好，只有最适合 。因为每个人的情况不同，比如说LDL-C水平较高的人，需要选用强效他汀。而LDL-C水平较低的人，选用中效他汀就可以。

如果血糖情况不太好，可以选用对血糖影响小的他汀；如果肾功能不好，可以选肝代谢的他汀；如果需要与较多药物联用，可以考虑用与药物相互作用少的他汀， 不同情况要进行不同的选择 。

在实际用药时， 还存在个体差异性 ，每个人对不同的他汀类药物敏感度不同，需要根据血脂降低的幅度，不良反应的情况，再进行药物调整，找到最适合自己的他汀。

他汀类(羟甲基戊二酰辅酶a还原酶抑制剂)降脂药

他汀类药物是治疗高胆固醇血症的首选药物。它具有抑制人体合成胆固醇、降低血中甘油三酯浓度的作用。一般的他汀类药物适用于治疗除纯合子家族性(遗传性)高胆固醇血症以外的任何类型的高胆固醇血症(在他汀类药物中唯有辛伐他汀对于纯合子家族性的高胆固醇血症有一定的疗效)。短期内服用他汀类药物较为安全，长期服用此药则容易产生副作用。所以长期服用此药的患者应定期检查其血丙氨酸氨基转换酶及肌酸激酶等项目。儿童、孕妇、哺乳期的妇女及存在肝脏病变者禁用他汀类药物。本类药不宜与烟酸、贝特类、环胞霉素合用，以免引起严重的肌肉及肝、肾功能损害。常见的他汀类药物有如下几种：

1.普伐他汀又叫普拉固、美百乐镇、中瓦停。用法：成人每次口服10—40毫克，每日服1次，晚饭后服用。

2.洛伐他汀又叫美降之、洛瓦停、洛之达、洛特。其降低血中胆固醇的强度与普伐他汀相似，但部分病人在服用此药后，可出现消化不良、胃灼热、恶心、皮疹等不良反应。用法：成人每次口服20毫克，每日服1次，晚饭后服用。如果病人在用药4周后，血脂无下降趋势，则可将每日的药量加至40毫克。

3.辛伐他汀又叫舒降之。其降低血中胆固醇的强度较普伐他汀强。辛伐他汀与其余他汀类药不同的是，它对于纯合子家族性高胆固醇血症的病人也有一定的治疗效果。辛伐他汀适用于治疗伴有冠心病的高胆固醇血症的病人。值得注意的是辛伐他汀不能与四氢萘酚类钙通道阻滞剂米贝地尔合用。用法：成人的初始用药剂量是每次口服10毫克，每日服1次，晚睡前服用。以后可根据病人的病情调整用药剂量，但最大的用药剂量不可超过每日80毫克。纯合子家族性高胆固醇血症的病人，也可服用辛伐他汀进行治疗，每日40毫克，饭后顿服。如果病人的胆固醇仍无下降的趋势，可每天将80毫克的辛伐他汀分3次服用，即早饭后、午饭后，各服20毫克，晚饭后服40毫克。

4.阿托伐他汀又叫立普妥、阿乐。此药是一种新合成的他汀类降脂药物，其副作用较小。阿托伐他汀与其他他汀类药物相比，在与别类降脂药物联合应用时，其不良反应的发生率最低。并且，阿托伐他汀的降脂作用较强。用小剂量的阿托伐他汀，即能明显地降低血中胆固醇的浓度。用法：每天晚饭后口服一次。成人从每天10毫克的剂量开始服用。之后，根据病情调整用药剂量。成人每日用药的最大剂量不可超过80毫克。

目前国内共上市7个他汀类药物，第一代包括洛伐他汀、普伐他汀和辛伐他汀，第二代包括氟伐他汀，第三代包括阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀，整体市场规模近200亿。接下来让我们详细了解一下这7个他汀类药物。

一、洛伐他汀

1987年8月31日，洛伐他汀获美国FDA批准上市，是全球第一上市的他汀类药物。上市后销售并不理想，现在美国已经退市。国内虽有4种剂型，10多个生产企业，但销量很少，2016年样本医院销售仅230万元左右。目前还没有任何企业开展这个品种的一致性评价（国家要求仿制药品要与原研药品质量和疗效一致。具体来讲，要求杂质谱一致、稳定性一致、体内外溶出规律一致。）很有可能洛伐他汀也会退出中国市场。

二、普伐他汀

普伐他汀是改造的洛伐他汀的化学结构，在日本首次研发，并于1991年经FDA批准在欧美多国上市，2004年在我国批准上市。普伐他汀源于微生物，属亲水性他汀类药物，可较少通过肝脏细胞色素P450酶系统代谢，具有老年人口服吸收迅速、蛋白结合率低和不良反应少等特点。

三、辛伐他汀

辛伐他汀由美国默克公司开发，1991年12月获美国FDA批准，是治疗原发性高胆固醇血症的药物。辛伐他汀1997年由默沙东制药于引入中国。辛伐他汀是近几年调血脂药物中不断提速的品种，在医院中的使用率稳步增长。

辛伐他汀为脂溶性物质，以无活性的内酯形式服用，进入体内转化为有活性的开放酸形式，在肝脏组织内含量较高，体内活性是普伐他汀的4倍，能有效预防动脉粥样硬化的发展和心脏病复发，降低非致死心肌梗塞和心肌血管再形成术的危险。辛伐他汀在北京、上海都有较好的市场。

四、氟伐他汀

氟伐他汀为第二代全合成调血脂产品，由瑞士诺华公司开发，于1993年12月通过美国FDA的批准，次年在英美上市，其专利将于2011年6月到期。诺华公司于1997年将该品引入中国，在国内受专利保护。

氟伐他汀为水溶性物质，进入体内吸收后80%被代谢，经肠道排出体外，其药效学显示为洛伐他汀的4.4倍。该药难通过血脑屏障，对中枢系统影响小，也未见组织残留，是治疗家族性高脂血症的药物。

五、阿托伐他汀

阿托伐他汀是最新合成具有选择性的HMG-CoA还原酶抑制剂，医学界公认比天然微生物发酵、半合成的他汀类药物好，患者使用时，起始剂量即有优异的调脂达标率。阿托伐他汀是目前国内销量最大的他汀类药物，但是其剂量过大，不良反应多，使得其在临床上的应用逐渐受到限制。

六、瑞舒伐他汀

瑞舒伐他汀被称为是“超级他汀”，在国外首次研发，起始剂量为20mg。由于人种差异，国外20mg的他汀对国人副作用较大，为了探索适合中国人体质的他汀，鲁南制药开始尝试在不影响治疗效果的情况下，将药物的剂量降低到5mg，从此，开启了他汀治疗中国路。5mg他汀是根据中国人药代动力学研发的，更适合中国人体质，降脂效果与阿托伐他汀20mg相当，但是副作用大大减少，价格更优惠，开启了他汀调脂新时代。

七、匹伐他汀

2003年8月，匹伐他汀在日本开发上市2008年9份投入中国市场。迄今，匹伐他汀未见相关的大型实验，目前国内外不是很看好。另一方面，价位和自费是一大“软肋”。降脂效果也是一大不足，最大剂量到4mg，降低LDL-C水平最高为41%，而20mg瑞舒伐他汀和80mg瑞舒伐他汀的降LDL-C水平为55%。

他汀市场眼花缭乱，虽然都是HGM-CoA还原酶抑制药，但是由于结构存在差异，其安全性和降脂效果也大不相同。正所谓，失之毫厘差之千里。所以，具体服用哪种他汀，要根据身体状况，听取医生的建议。

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